响应曲面法优化鲜地龙可溶性蛋白提取工艺

目的优化鲜地龙中可溶性蛋白的提取工艺。方法冰浴超声提取法,采用响应曲面Box-Benhnken设计,考察搅碎时间、料液比、提取液的p H对可溶性蛋白得率的影响,对鲜地龙可溶性蛋白冰浴超声提取工艺进行优化。结果冰浴超声提取鲜地龙蛋白的最佳工艺条件为加入2倍量p H 7.46的缓冲液后搅碎256 s,再加入4.63倍的缓冲液冰浴超声15 min,此条件下蛋白质得率为21.01%。结论冰浴超声法简单、快速、高效,工艺稳定可行,适用于鲜地龙可溶性蛋白提取。     

柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究

目的:制备柚皮苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨。方法:采取羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以湿法制粒压片法制备了柚皮苷亲水凝胶骨架片。考察了辅料(PEG类型、乳糖、蔗糖、甘露醇),HPMC分子量及含量对药物释放的影响,并采取零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型,对药物的释放进行了拟合。结果:辅料对骨架片中药物释放的影响为:PEG4000PEG400PEG10000;填充剂为甘露醇的骨架片释放速度要快于含乳糖和蔗糖的骨架片;HPMC分子量及含量越大,药物释放越慢;药物的释放符合零级释放,药物的释放以溶蚀为主。结论:制备的柚皮苷亲水凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物。     

羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收的相关性研究

目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数。以酚红为体积校正剂,测定不同pH值条件下,大鼠小肠吸收系数。将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归。结果:药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为:y=0.001 3x+0.009 1,相关系数R2为0.959 7。结论:羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收。     

吲达帕胺前体药物脂质体的制备

目的：对吲达帕胺进行前体修饰，并对该前体进行脂质体包封。方法：通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应，在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺，通过^1H—NMR对其进行了化合物结构的确证，分散介质中加入适量的二价阳离子Ca^2＋，用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体。结果：脂质体对吲达帕胺包封率从10％以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90％以上。结论：吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰，能极大地提高脂质体对该药物的包封率。     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

羟基喜 树 碱在脂质体 / 水相中分配的影响因素研究

 目的 检测羟基喜树碱在脂质体 / 水相中的分配，考察影响分配的因素，探讨羟基喜树碱与脂质体膜的结合活化能。 方法 采取平衡透析法测定羟基喜树碱在脂质体 / 水相中的分配系数，考察了脂质体膜（磷脂种类、磷脂与胆固醇比例）、外界溶液 pH 值及离子强度对药物在脂质体 / 水相中分配的影响；根据表观分布平衡常数的自然对数 (ln<>K_app) 与绝对温度倒数 (1/<>T) 的直线斜率 ( - △ <> G /<>R) ，计算药物分子和脂质体膜之间的结合活化能。 结果 随着脂质体膜的刚性增强，药物在脂质体膜中的分配降低；随着溶液中碱性增强 (pH > 4.0) ，药物在脂质体膜中分配逐渐降低；随着溶液中离子强度的增强，药物在脂质体膜中分配提高。药物与脂质体膜的结合活化能（△ <> G ）为 - 11.698 kJ·mol^-1 。 结论 羟基喜树碱在脂质体中的分配受磷脂膜、溶液 pH 值、离子强度等的影响，药物与脂质体膜的结合为放热反应。     

月桂酰吲达帕胺的电离常数及分配系数的测定

目的测定月桂酰吲达帕胺的电离常数(pKa)及分配系数。方法采用酸碱滴定法测定各不同体积比的丙酮-水溶液中药物半中和点时的pH值作为药物在该体积比的丙酮-水溶液中的pKa值,再外推至纯水中药物浓度无限稀释时的pKa值;采用HPLC配合摇瓶法测定药物的分配系数。结果月桂酰吲达帕胺的pKa为3.87,lgP值为3.190。结论月桂酰吲达帕胺为弱酸性亲脂性药物。     

地龙药物质量的研究现状及展望

查阅分析近年来关于地龙的相关文献,重点针对地龙药物质量的评价、影响因素、质量控制等问题进行评述。地龙的有效成分及药理作用的研究取得了一定进展,但尚未对地龙做出统一的质量标准,对其采集饲养、炮制等缺少深入的研究,对广地龙的道地性也没有权威的论证,导致市场上地龙药材的品质参差不齐。因此急需加强这些方面的研究。     

薄荷油β-环糊精包合前后成分与口感的变化研究

目的:研究薄荷油β-环糊精包合前后成分的变化对薄荷油气味、口感的影响。方法:采用饱和水溶液法制备薄荷油β-环糊精包合物;薄层色谱法和气-质联用法检测薄荷油包合前后的成分,比较其成分变化对气味、口感的影响。结果:包合可使薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮成分保留,有效去除α-蒎烯、β-蒎烯、β-水芹烯、D-柠檬烯成分。结论:包合能去除薄荷油中原有少量影响其气味的松油、樟油成分,使其气味清纯,口感更好。