氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

Relationship between metabolic phenotype of N-acetylation and bladder cancer

ＮａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎｗａｓｐｒｏｐｏｓｅｄａｓａｄｅｔｏｘｉｆｉｃａｔｉｏｎｐａｔｈｗａｙｆｏｒａｒｙｌａｍｉｎｅｃａｒｃｉｎｏｇｅｎｓＰｈａｒｍａｃｏｅｐｉｄｅｍｉｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｉｅｓｏｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｂｌａｄｄｅｒｃａｎｃｅｒｉｎｄｕｃｅｄｂｙａｒｙｌａｍｉｎｅｈａｖｅｓｈｏｗｎｔｈａｔｔｈｅｓｌｏｗａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎｐｈｅｎｏｔｙｐｅｐｌａｙｓａｃｒｕｃｉａｌｒｏｌｅｉｎｇｅｎｅｔｉｃｐｒｅｄｉｓｐｏｓｉｔｉｏｎｔｏｄｅｖｅｌｏｐｔｈｉｓｄｉｓｅａｓｅ1Ｈｏｗｅ…     

miRNA-9过表达对Aβ损伤的PC12细胞的保护作用

目的:探讨micro RNA-9(mi R-9)过表达对β-淀粉样蛋白(Aβ)损伤的PC12细胞及B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关x蛋白(Bax)表达的影响。方法:PC12细胞分为mi R-9过表达组(E组)、空转染对照组(NC组)、不转染的损伤细胞模型组(NT组),采用CCK-8法检测细胞增殖;采用Annexin-V-PE检测细胞凋亡;采用RT-q PCR检测Bcl-2、Bax m RNA的表达,Western-Blot检测Bcl-2、Bax蛋白表达。结果:与NC组及NT组比较,E组的PC12细胞转染48 h后增殖增加,凋亡率降低,Bcl-2表达增加,Bax表达下降(P0.05)。结论:mi R-9过表达可保护Aβ损伤的PC12细胞。     

生酮饮食对抑郁模型幼鼠的抗抑郁作用及机制

目的：观察生酮饮食对抑郁模型幼鼠的抗抑郁作用并探讨其机制。方法旷场试验筛选总得分>30分且<120分的幼鼠20只,按体重随机分为正常饮食组和生酮饮食组,每组10只,分别饲以普通饲料和生酮饲料7d;强迫游泳试验制造幼鼠抑郁模型,同时记录幼鼠不动、攀抓及游泳次数;观察饮食干预前后幼鼠体重变化及旷场试验中水平、垂直运动得分;并测定血β-羟丁酸水平及海马组织Na+-K+-ATP酶活性。结果与正常饮食组比较,生酮饮食组不动次数减少,游泳和攀抓次数增多,差异有统计学意义(P<0．05);饮食干预前后,幼鼠体重、水平运动和垂直运动次数差异均无统计意义( P>0．05);生酮饮食组血β-羟丁酸水平较正常饮食组升高(P<0．01),海马组织Na+-K+-ATP酶活性两组差异无统计意义(P>0．05),不动次数与血β-羟丁酸水平呈负相关(P<0．05),与海马组织Na+-K+-ATP酶活性无关(P>0．05)。结论生酮饮食可能对抑郁模型幼鼠具有抗抑郁的作用,其抗抑郁作用可能与幼鼠血酮体水平相关,与海马组织内Na+-K+-ATP酶活性无关。     

吡拉西坦与脑活素治疗血管性痴呆

我院于 1 993年 6月～ 1 999年 1 0月先后用脑活素 (奥地利依比威药厂生产 )和吡拉西坦注射液(维思林 ,武汉第二制药厂生产 )治疗血管性痴呆1 2 8例 ,并对 2种方法进行对比 ,以观察疗效。1　资料与方法1 .1　一般资料　选择住院诊断为血管性痴呆患者1 2 8例 ,韦氏成人智力量表 (WAIS- RC)评分 <90分。全部病例符合 1 995年全国脑血管病会议通过的血管性痴呆诊断标准 [1] ,并经头部 CT或 MRI检查证实为多发性脑梗死。自 1 993年 6月～ 1 999年 1 0月应用脑活素治疗 64例 ,男 52例 ,女 1 2例 ;年龄57～ 88岁 ,平均 67.5± 6.9岁。1 996年…     

吡拉西坦治疗血管性痴呆的临床疗效观察

选择轻、中度血管性痴呆(vascular dementia,VD)患者30例,均符合DSM-Ⅳ的痴呆诊断标准,且Hachinski缺血指数量表(HIS)积分≥7分,简易精神状态量表(MMSE)评分>10分,男18例,女12例;平均年龄(64.53±7.76)岁;平均病程(10.56±6.34)个月;文化程度:中专以上10例(3.3%),中学13例(43.3     

大剂量盐酸纳洛酮治疗脑卒中昏迷

目的 :研究较大剂量盐酸纳洛酮治疗急性脑卒中昏迷的临床效果。方法 :3 50例急性脑卒中昏迷患者分为观察组 180例与对照组 170例 ,2组均按传统治疗方法治疗 ,治疗组加用大剂量盐酸纳洛酮 3 .2～ 4.0mg静脉滴注 ,每日 2次 ,2周 1个疗程。结果 :观察组总有效率为 87.2 % ,对照组为 71.8% ,2组间比较差异有显著性 (P <0 .0 1)。结论 :较大剂量盐酸纳洛酮对脑卒中昏迷的治疗有确切疗效     

复方珍珠散调节免疫功能作用的实验研究

目的 :研究了复方珍珠散对实验动物免疫功能的影响。方法 :测定复方珍珠散对免疫功能正常和低下小鼠单核巨噬细胞吞噬功能、血清溶血素生成以及对脾脏T淋巴细胞增殖的影响。结果 :复方珍珠散可增强免疫功能正常小鼠和地塞米松所致免疫功能低下小鼠巨噬细胞的吞噬功能 ,促进血清溶血素的生成 ,显著提高ConA诱导小鼠脾脏T淋巴细胞的增殖功能。结论 :复方珍珠散可显著提高小鼠的免疫功能 ,增强机体抵抗力。     

神经内窥镜下治疗脑室出血的疗效观察

1　资料与方法共治疗 2 8例脑室出血患者。其中男性 2 1例 ,女性 7例 ,年龄 34～ 76 (5 8.2± 6 .5 )岁 ,全部病例经头部ＣＴ证实为脑室出血 ,其中原发性脑室出血 12例 ,继发性脑室出血 16例。原发性高血压病 2 3例 ,合并糖尿病 6例 ,冠心病 3例 ,应激性上消化道出血 7例。脑室内积血程度按Ｇｒａｅｂ法分级 ,即侧脑室 (每侧侧脑室分别计分 ) :微量或少量出血者计1分 ,出血 <1/2脑室者计 2分 ,出血 >1/2脑室者计 3分 ,脑室铸形并扩大者计 4分 ;第三脑室 :脑室内有血 ,大小正常者计 1分 ,伴扩大者计 2分 ;第四脑室 :脑室内有血 ,大小正常者计…     

脑梗死患者神经功能与抑郁状态的相关性研究

目的:探讨脑梗死患者神经功能与抑郁状态的相关性。方法:168例脑梗死患者纳入研究,采用抑郁自评量表(SDS)评价患者的抑郁状态,中国卒中量表(CSS)评价患者神经功能缺损程度。分别对患者入院后2周内及康复治疗后3个月的CSS和SDS评分进行相关性分析。结果:168例脑梗死患者抑郁发生率为37.5%,神经功能缺损越严重,抑郁的发生率越高并且程度越严重,神经功能缺损程度与抑郁状态具有相关性。随着患者神经功能的康复,抑郁逐渐缓解,神经功能康复程度与抑郁状态的相关性显著。结论:脑梗死后神经功能缺损与抑郁的发生密切相关,同时神经功能康复有助于抑郁的控制。