二乙基二硫代氨基甲酸钠对沙土鼠脑缺血再灌注损伤的影响

沙土鼠脑缺血60min后,脑组织氧自由基和MDA含量无明显升高,而Mn-SOD的活性下降。缺血60min再灌注5min时,氧自由基显著升高。再灌注30min时,MDA的生成显著增多,Mn-SOD和Cu,Zn-SOD活性显著降低。缺血前15 min,iv DTC对缺血再灌注脑组织中氧自由基和MDA升高有显著抑制作用,对Mn-SOD活性有显著保护作用,且呈剂量依赖关系。     

Azimexon对小鼠脾细胞增殖以及产生白细胞介素2的影响

在体外试验中研究了azimexon对小鼠脾细胞增殖以及白细胞介素2(IL-2)的影响。IL-2活性采用小鼠胸腺细胞增殖法和CTLL细胞增殖法测定。结果表明:azimexon单独不能增加脾细胞增殖和产生IL-2,但对亚适量ConA或LPS诱导的脾细胞增殖和产生IL-2有明显协同作用。     

广谱抗真菌新药吡硫霉净研制成功

1978年第二军医大学在有关单位支持下,从广东海南岛植物陵水暗罗根茎中分得了一种结晶,定名为暗罗素(Polyanemi-ne)。暗罗素不仅是新结构类型的抗疟活性成分,而且有抗菌作用。为寻找副作用小、疗效高的抗真菌新药,第二军医大学药     

喹诺酮类抗菌药物研究的新进展

本文简单回顾喹诺酮类药物的分类,着重介绍喹诺酮类药物的最新研究进展,包括其未来的发展前景,并列出其化学结构以供参考。     

注射用氟罗沙星的合成工艺改进

 目的:对氟罗沙星的合成工艺进行了改进以提高其收率?方法:主要对反应物配比、反应时间、催化剂用量等因素进行了优化?结果:氟乙基化单步收率提高了14%,总收率提高了6%?结论:本反应路线克服了国内外已有路线原料供应不足,价格昂贵,收率偏低的缺点,降低了生产成本?经测定符合注射用氟罗沙星的质量标准,产品收率提高明显?     

α-溴肉桂醛的合成

α-溴肉桂醛(1)是一种可挥发的高效、广谱防霉除臭剂。日本已开发成产品出售,广泛应用于纺织、皮革、涂料、工业水等的防霉。如添加在橡胶或泡沫塑料中可制成抗菌防臭鞋。将含有本品1％的硅胶放入各种精密仪器和录音磁带贮盒中,可保持10个月免受霉菌侵害。我们参照文献并结合国内原料来源,将市售肉桂醛与溴加成,再在无水碳酸钾存在下脱溴化氢制得1,并在后处理及精制上进行改进。按文献方法重结晶是先将粗品溶于95％乙醇,然后加一定量水至出现混浊,再温热使混浊消失,放置析出纯品,条件不易掌握,收率仅69.4％     

吡硫酮钠对痢疾杆菌的抗菌作用

吡硫酮钠(Pyrithione)的化学名称是2-巯基吡啶-N-氧化物钠盐(Sodium Salt of 2-Mercaptopyridine-N-Oxide)。国外用作防腐剂国内用于皮肤霉菌病的治疗取得了很好的效果。为了探讨用于治疗和防细预菌性痢疾的可能性,我们测定了该化合物对当前流行的痢疾菌株的抗菌作用,并与氨苄青霉素进行了比较。现将实验方法和结果报告如下。     

S－（2－吡啶基－N－氧化物）－N－取代或－N，N′－双取代异硫脲氢溴酸盐的合成及抗菌活性

为寻找高效广谱的防霉抗菌剂，设计合成了１９个Ｓ－（２－吡啶基－Ｎ－氧化物）－Ｎ，Ｎ＇－单或双取代异硫脲氢溴酸盐（ｌｂ～１，ｌｌａ～ｆ，ＩＩｌａ～ｂ），并与目前认为最好的防霉抗菌剂ＭＩ８６１（ｌａ）比较，探索构效关系。初步抗菌试验表明：上述化合物对常见的三种霉菌（黑曲霉，桔青霉，木霉），二种细菌（大肠杆菌，枯草杆菌）均有不同程度的抑制作用，其中ＩＩｌａ的抗菌效果超过ＭＩ８６１，其最低抑制浓度（ＭＩＣ）在０．５～５ｐｐｍ之间，Ｉｃ，Ｉｆ和Ｉｋ的抗菌效果与Ｍｌ８６１相当。     

7-取代-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究７－取代－１－（２－氟乙基）－６,８－二氟－１,４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸的合成及其抗菌活性。方法：通过高温下缩合、环化、亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见的６株致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成１１个化合物,均为首次报道。通过ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析来确证化合物的结构。体外抗菌活性实验以氟罗沙星为对照品,其中化合物Ⅰ１,Ⅰ２,Ⅱ４的抗菌活性较强。结论：合成的１１个化合物中有一些化合物显示较子的抗菌活性,值得进一步深入研究。