医、药学专业化学基础课程虚拟实验库的构建与实践

文章主要阐述构建医药学专业化学基础课程虚拟实验库的必要性、构建方法、优点、虚拟实验的考核方法以及对虚拟实验建设的进一步思考等。     

蛋白质结晶的新进展与药物设计

蛋白质是生命的基础,其功能与它的三维结构密切相关,关于蛋白质的结构信息,对科学家根据结构同源性确定药物靶标以及发现新的药物靶标等方面均有至关重要的作用。因此,蛋白质晶体的获得及其与药物设计的关系日益受到重视,已成为生命科学中的一个重要领域,本文主要综述了蛋白质结晶技术的最新研究进展以及在药物设计中的应用。     

人血清脱金属铁传递蛋白裂解焦磷酸键的研究

目的:测定人血清脱金属铁传递蛋白裂解焦磷酸键的反应速率常数.方法:应用31P NMR技术,在不同pH值及不同浓度MgCl2存在条件下,测定了脱金属铁传递蛋白与焦磷酸二钠反应的核磁共振图谱,根据焦磷酸盐的摩尔浓度(对应于其谱峰强度)随时间的变化情况,应用动力学公式对数据进行拟合.结果:当人血清脱金属铁传递蛋白(0.5～1.0 mmol/L)与焦磷酸盐的反应摩尔浓度比为15时,在312 K条件下,反应速率常数分别为:8.83×10-4 L·mmol-1·h-1(pH 6.85)、9.59×10-4 L·mmol-1·h-1(pH 7.40)和1.38×10-3 L·mmol-1·h-1(pH 8.15).在2 mmol/L MgCl2存在时,pH 7.40、312 K条件下,反应速率常数为1.21×10-3L·mmol-1·h-1.结论:人血清脱金属铁传递蛋白能缓慢地将焦磷酸根裂解为磷酸根,反应具有二级反应动力学性质,Mg2 对该裂解反应有弱催化作用.     

环丙沙星和致病菌铁结合蛋白的相互作用

目的:研究环丙沙星和致病菌铁结合蛋白之间的作用,探索致病菌铁结合蛋白(FBP)是否为环丙沙星的靶分子。方法:以紫外-可见分光光度法和核磁共振法,观察环丙沙星与从大肠杆菌表达出的淋病奈瑟双球菌的铁结合蛋白相互作用的结果。结果:在10 mmol/L、pH 7.40 Tris-HCl 缓冲溶液中,298 K时,环丙沙星与Fe3+形成配合物而将Fe3+从holo-FBP中脱去,当环丙沙星过量50倍时,可移去holo-FBP中一半量的Fe3+。结论:环丙沙星能部分脱去holo-FBP中的Fe3+,从而可干扰细菌对Fe3+的获取,进而可影响细菌的生长和致病能力。     

改革基础医学教育理念,促进转化医学发展

转化医学是一种强调实验室基础研究与临床应用研究双向转化的医学研究新模式,是未来医学发展的主要方向.文章介绍了转化医学概念的提出和主要含义,阐述了基础医学教育与转化医学研究之间的联系,并从基础医学教育的角度,阐述了如何通过革新教学理念,加强学科建设,提高科研水平,改善教学条件,培养转化医学人才,促进转化医学的发展.     

口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺及体外释药规律研究

目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2 mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌 8 h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30～150 nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.     

槲皮素与锌离子结合性质及抗氧化活性研究

目的 研究槲皮素与其锌离子（Zn²⁺）配合物的抗氧化性能。方法 通过紫外/可见分光光度法测定槲皮素与Zn²⁺的结合比例及结合常数,结合核磁共振技术确定其结合位点,以1,1-二苯基苯肼（DPPH）为探针,比较研究槲皮素与其Zn²⁺配合物的抗氧化性能。结果 当槲皮素中低于2个酚羟基被中和时,槲皮素与Zn²⁺的饱和结合比为2：1;当超过3个酚羟基被中和时,槲皮素与Zn²⁺的结合比为1：1,此时槲皮素-Zn²⁺的表观结合常数为2.42×10⁶ M^-1。槲皮素的3''-O、4''-O参与了与Zn²⁺的配位。槲皮素-Zn²⁺配合物清除DPPH自由基的活性比槲皮素本身高出2.3倍。结论 Zn²⁺可与槲皮素形成稳定的配合物,且其比槲皮素本身具有更高效的抗氧化性能,这为传统中药槲皮素的应用提供了新思路。     

铂化金属硫蛋白与羟自由基反应速率常数的测定

 目的:测量铂化金属硫蛋白(Pt₇Th)与羟自由基(OH^·)的反应速率常数?方法:脉冲辐解N₂O饱和的Pt₇Th及其KSCN竞争体系的水溶液?结果:Pt₇Th中的巯基(RS^-)与羟自由基(OH^·)反应生成巯基自由基(RS^·)的反应速率常数为1.6×10¹¹L·mol^-1·s^-1,RS与RS^·生成阴离子自由基RSSR^·-的正反应速率常数为8.2×10⁹L·mol^-1·s^-1,逆反应速率常数为1.2×105s^-1?结论:Pt₇Th具有较强的清除OH^·的能力,对含铂抗癌药物的临床应用具有重要意义?