胃癌患者术前应用含ω-3不饱和脂肪酸的肠内营养制剂的临床效果观察

目的探讨术前应用含ω-3不饱和脂肪酸的肠内营养制剂对胃癌患者营养状况和炎症因子水平的影响,并对其进行安全性评价。方法前瞻性纳入2014年1~6月期间四川大学华西医院收治的60例胃癌患者,随机分为试验组(30例)和对照组(30例)。试验组术前以含ω-3不饱和脂肪酸的营养制剂(瑞能)作为肠内营养制剂,对照组进食等热卡等氮的均浆膳,术前均连续服用5 d,至术前1 d。检测患者入院时、术前1 d、术后3 d及术后5 d血清中的炎症因子指标和营养相关指标,检测患者入院时和术前1 d的肝肾功能指标以作为安全性评价指标;记录患者呕吐、腹泻等不良反应,以及术后感染相关并发症的发生情况。结果术后3 d试验组患者的白介素-6(IL-6)和α-1酸性糖蛋白(AAG)水平均低于对照组(P<0.05),术后5 d试验组的C反应蛋白(CRP)水平低于对照组(P<0.05),其余各时点2组患者的各指标比较差异均无统计学意义(P>0.05)。在肠内营养支持期间,试验组患者发生腹胀1例,腹泻1例,对照组患者未出现腹胀、腹泻等不适。2组患者的不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。术后试验组发生切口感染1例(3.3%);对照组发生切口感染3例(10.0%),腹腔感染1例(3.3%),尿路感染1例(3.3%),肺部感染2例(6.7%),共计7例(23.3%)。2组患者的腹腔感染、切口感染、尿路感染及肺部感染发生率比较差异均无统计学意义(P>0.05),但试验组的总并发症发生率低于对照组(P=0.026)。结论术前应用含ω-3不饱和脂肪酸的营养制剂降低了胃癌患者术后的感染并发症发生率,且安全性较高。     

Resolution of a1-Adrenoceptor Antagonist (±)-DDPH and Pharmacological Activity of (-)-DDPH

本文将ａ１受体拮抗剂（±）－ＤＤＰＨ用（＋）－酒石酸和（－）－二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为（＋）－ＤＤＰＨ体和（－）－ＤＤＰＨ。（－）－ＤＤＰＨ和（±）－ＤＤＰＨ拮抗ａ１受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近，ＰＡ２值分别为７．６９和７．５５。     

抗前列腺增生药SL—89．0519—08的合成

目的：研究治疗前列腺增生的α1－受体拮抗剂SL－89．0519－08的合成路线。方法：以5－氯－2－甲氧基苯胺为原料，经环合，烃化，脱保护基和亲核取代等步骤，合成了目标化合物，同时对原料合成工艺进行了摸索。结果：合成的目标化合物经IR，^1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证。结论：该合成工艺和路线适宜工业化生产。     

急性梗阻性化脓性胆管炎胆囊切除的时机选择:附332例报告

急性梗阻性化脓性胆管炎(acute obstructive suppurative cholangitis,AOSC)是胆道外科的急诊,起病急骤,发展迅猛,如果未给予及时有效的治疗,病情继续恶化,将发生多系统器官衰竭(multiple system organ failure,MOSF),严重者可以在短期内死亡。手术方式力求简单有效,通常采用胆总管     

2—（1H）—喹啉酮类化合物的合成及降压活性

设计并合成了１０个含２（１Ｈ）－喹啉酮结构的ＤＤＰＨ类似物,其结构均经红上光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辩质谱确证。改进了关键中间体４－省甲基－２（１Ｈ）－喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验,一些化合物显示出良好的降压活性。     

血小板源生长因子受体抑制剂的研究近况

近年来的研究发现，酪氨酸蛋白激酶水平的升高已成为细胞增殖恶变的标志之一，其特异性的抑制剂对肿瘤有较高的预防及治疗价值。本文着重阐述了酪氨酸蛋白激酶受体中的血小板源生长因子受体抑剂的作用机制、分类、构效关系及上市药物等新进展。     

尿道选择性α_1-肾上腺素受体拮抗剂药效团的构建(英文)

目的　建立具有尿道选择性α1 肾上腺素受体拮抗剂的药效团模型。方法　选择对受体亚型和尿道组织均有高亲和力的化合物 ,经计算机建模、分子动力学优化、系统搜索得到一系列低能构象 ,通过Apex 3D软件计算并构建药效团初步模型 ,再参照已有的构效关系数据进行筛选、判别。结果　得到 3个符合要求的药效团 ,它们均含有一个碱性中心和芳环中心 ,还存在一个氢位点 (HST)。结论　该模型有助于我们设计、合成活性高且副作用低的新型抗前列腺增生药物。     

1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性

目的:寻找新的苯并(口恶)唑类α1受体拮抗剂.方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性.结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR及HRMS确证.初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的α1受体拮抗活性.结论:5-叔丁基苯并(口恶)唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂.     

色满醇类IKs钾通道阻断剂的三维定量构效关系研究

目的和方法本文运用自组织分子场分析法以35个色满醇类IKs阻断剂为训练集分子进行三维定量构效关系研究。结果计算结果显示,最优定量构效关系模型具有较高的交叉验证相关系数q2(0.698)以及线性回归系数r2(0701);同时以7个化合物作为测试集分子对该模型进行验证。结论计算结果表明该模型具有一定的预测能力,可应用于新型色满醇类IKs阻断剂的分子设计。     

基于配体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用

对近年来基于配体结构的合理药物设计方法在α1-肾上腺素能受体拮抗剂上的应用进行了综述,介绍了采用定量构效关系和药效团模型进行α1-肾上腺素能受体拮抗剂分子设计的工作,并就α1-肾上腺素能受体拮抗剂合理药物设计的未来趋势进行了讨论.