抗前列腺增生药SL—89．0519—08的合成

目的：研究治疗前列腺增生的α1－受体拮抗剂SL－89．0519－08的合成路线。方法：以5－氯－2－甲氧基苯胺为原料，经环合，烃化，脱保护基和亲核取代等步骤，合成了目标化合物，同时对原料合成工艺进行了摸索。结果：合成的目标化合物经IR，^1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证。结论：该合成工艺和路线适宜工业化生产。     

尿道选择性α_1-肾上腺素受体拮抗剂药效团的构建(英文)

目的　建立具有尿道选择性α1 肾上腺素受体拮抗剂的药效团模型。方法　选择对受体亚型和尿道组织均有高亲和力的化合物 ,经计算机建模、分子动力学优化、系统搜索得到一系列低能构象 ,通过Apex 3D软件计算并构建药效团初步模型 ,再参照已有的构效关系数据进行筛选、判别。结果　得到 3个符合要求的药效团 ,它们均含有一个碱性中心和芳环中心 ,还存在一个氢位点 (HST)。结论　该模型有助于我们设计、合成活性高且副作用低的新型抗前列腺增生药物。     

浙江蜡梅叶提取物抑菌试验

浙江蜡梅C．zhejiangensisM．C．Liu，为蜡梅科蜡梅属(Chimonanthus Praecox)常绿灌木，叶气清香，味微苦而辛凉。《本草纲目》云蜡梅可“解暑，生津”。民间用蜡梅茶(俗称茅山茶)防治感冒、抗菌消炎已有几百年的历史。为了进一步验证浙江蜡梅叶的抗菌功效，我们对浙江蜡梅叶的水提物和醇提物进行了抑菌试验。     

细胞周期素依赖蛋白激酶9抑制剂的抗肿瘤研究进展

细胞周期素依赖蛋白激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,它不仅在细胞周期调节过程中发挥着至关重要的作用,而且是细胞转录过程中的重要调节因子。CDK9可以磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的C-末端以及调控其他转录调节因子,从而促进转录的延长。目前已有多个用于肿瘤治疗的CDK9抑制剂进入临床试验阶段。本文介绍了CDK9的功能、结构以及CDK9在转录过程中的作用,重点对目前报道的在肿瘤治疗领域的CDK9小分子抑制剂的研究进行综述。     

组蛋白去乙酰化酶6的结构、功能及选择性抑制剂的研究进展

组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是组蛋白去乙酰化酶家族中独具特色的一员。该酶具有两个去乙酰化功能区,可特异性催化非组蛋白底物,参与并调节众多生理或病理进程。目前已报道的选择性HDAC6抑制剂结构种类较多,有的正处于临床试验阶段。本文将对HDAC6的结构、功能及其选择性抑制剂的研究进展进行综述。     

异丙酚对大鼠内侧膝状体腹侧核团持续钠电流的影响

目的:研究异丙酚对大鼠内侧膝状体腹侧核团(MGBv)持续钠电流的影响. 方法: 42只SD大鼠,随机分为7组:0.9%氯化钠组(对照组)、5.6 μmolL-1、16.8 μmolL-1、56 μmolL-1、168 μmolL-1、560 μmolL-1异丙酚组和脂肪乳剂组(异丙酚溶媒组).采用脑片膜片钳技术,观察给药前后大鼠MGBv内持续钠电流的变化. 结果:6 μmolL-1异丙酚、0.9%氯化钠组(对照组)和10%脂肪乳剂(异丙酚溶媒组)对持续钠电流无影响(P<0.05),16.8 μmolL-1、 56 μmolL-1、 168 μmolL-1、560 μmolL-1异丙酚对持续钠电流有一定的的抑制作用.结论:5.6、16.8、56、168、560和1 800 μmolL-1异丙酚对大鼠MGBv内持续钠电流产生浓度依赖性抑制作用.     

-组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究

目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2～15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究.     

人工肝支持系统治疗重型病毒性肝炎临床观察

目的探讨血浆置换(PE)治疗重型肝炎的疗效。方法设治疗组和对照组各60例,两组病情差异无显著性(>0.05),两组均按重型肝炎常规检查和治疗。治疗组同时给予PE治疗。结果治疗组与对照组在ALT、AST、TBIL下降,PTA(%)提高,ALB上升等方面差异有显著性(﹤0.05),治疗组效果明显优于对照组。结论人工肝-血浆置换是治疗重型肝炎的方法有效的,不良反应轻微。     

无创胸电生物阻抗法连续血液动力学监测系统在非体外循环下冠状动脉搭桥手术中的应用

血液动力学监测系统(BioZ com)是最近引进的一种通过无创胸电生物阻抗法(TEB)测定心输出量等血液动力学参数的监测仪,目前在国内临床上应用刚开始。本研究拟通过比较BioZ.com监测仪和肺动脉漂浮导管在非体外循环冠状动脉搭桥手术中血液动力学监测的应用,并探讨两者相关性及临床应用价值。