RMP-7及其衍生物对脂质体跨血脑屏障作用的影响

目的研究RMP-7及其衍生物对脂质体跨血脑屏障的促进作用。方法测定RMP-7与DSPE-PEG-NHS偶联的物质的量比；用血脑屏障的体外模型验证其生物活性；观察脑组织切片中伊文思蓝的荧光位置和强度，测定脑组织中伊文思蓝的浓度。结果RMP-7与DSPE-PEG-NHS偶联物质的量比为1∶1；RMP-7和DSPE-PEG-RMP-7能使过氧化合物酶跨血脑屏障体外模型的转运速率增加2～3倍，修饰脂质体后能使所包封的伊文思蓝在脑中的浓度增加。结论RMP-7与DSPE-PEG-RMP-7对脂质体跨血脑屏障均有促进作用，且后者效果更好。     

药物传送中的纳米混悬液

目前，许多候选新药因不溶于水，生物利用度低而放弃研发。应用结晶纳米混悬液可解决药物的溶解问题，改善药代动力学特征。纳米混悬液可通过匀化、湿磨等方法制备，在口服、注射、肺部及中枢神经系统给药中都发挥着优势。该技术为未来药物研究提供了新方法。     

超声微泡造影剂：基因和药物传递的原理与应用

文章分析了目前医用微泡的工艺水平及其在治疗用传递和检测中的应用。由于聚焦超声束能破坏传递载体和血管壁，所以能局部传递药物或基因。传递载体的临床应用需克服目前存在的困难，包括体内清除迅速及载药量低等。     

浅议乙酰半胱氨酸测定方法

乙酰半胱氨酸是国家基本药物 ,各国药典都有收载。同时《中国药典》收载有喷雾用乙酰半胱氨酸 ,《英国药典》收载了注射剂 ,《美国药典》收载的是溶液剂。乙酰半胱氨酸含量测定《中国药典》 (1995年版 ,2 0 0 0年版 )和《英国药典》 (1993年版 ,1999年版 )都采用氧化还原滴定法 ,用碘标准滴定液滴定乙酰半胱氨酸 ,至样品溶液呈现黄色后到终点 ,但两者具体操作不同。《中国药典》采用水溶解乙酰半胱氨酸或其制剂后用碘迅速滴定 ,颜色 30秒不褪即为终点[1] 。但笔者发现终点颜色不稳 ,易褪去。虽然有时间规定 ,但操作者仍然难以准确判定 ,不同…     

睡眠剥夺条件下服用莫达芬尼对正常男性青年认知能力的影响

目的：观察48h睡眠剥夺（SD）条件下正常人服用新型中枢兴奋药莫达芬尼对提高认知能力的效果，为此药在我军飞行人员的进一步应用提供有关的试验依据。方法：6名健康男性青年志愿者，在两次SD试验（间隔两周）中交叉服用莫达芬尼和安慰剂，SD时间从第1日8：00至第3日8：00，于第2日0：00、16：00和第3日0：00分别服用莫达芬尼200mg或安慰剂，采用随机双盲设计给药，并在第1日21：00及每次服药后第1h、3h、5h和7h各完成1次认知能力测试：（1）4数连加：计算4个个位数相加的正确率；（2）心理运动：观察通过操纵杆控制计算机模拟的飞机飞行姿态的能力；（3）两者复合的双重任务。每阶段的试验数据用重复测量的两因素方差分析方法，分析各次服药后药物的主效应；再用两因素方差分析比较各个时间点药物与安慰剂的差别。结果：与安慰剂组比较，莫达芬尼能明显提高第2次服药后单、双重任务4数连加正确率，第3次服药后各项指标均较安慰剂组有显著提高（P＜0．05）。结论：莫达芬尼对SD条件下人体认知能力有明显的改善作用，使持续48h的工作绩效保持相对稳定的水平。     

抗菌纳米银原位凝胶的制备和体外药效评价

目的制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果。方法以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银。以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果。结果纳米银平均粒径为10 nm,zeta电位为-8.91mV。纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6 cm。结论纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗。     

纳米粒在光动力学疗法中的应用

光动力学疗法（PDT）是一种新兴的治疗癌症和其他疾病的重要方法。许多光敏剂高度疏水,需要传递系统支持。本文将PDT中的纳米粒进行功能分类,包括被动载体和光敏剂激发中的主动参与者。主动型纳米粒还可再分为光敏剂纳米粒、自发光纳米粒和上转换纳米粒。虽然要进入临床仍有一些难题需要解决,但主动型或第2代PDT纳米粒已经很有希望将PDT运载到人体较深区域。     

莫达芬尼酸在人体血浆中药动学研究

目的 :观察中国健康成年志愿者单次口服莫达芬尼片剂后 ,其代谢产物莫达芬尼酸血浆浓度 ,为Ⅱ期临床试验提供试验参数。方法 :9名受试者按拉丁方设计随机分组 ,分别依次单次口服 10 0mg、2 0 0mg、30 0mg 3个剂量的莫达芬尼片后 ,应用高效液相色谱法 (HPLC)测定各受试者血浆莫达芬尼酸浓度 ,采用 3P97软件计算药代动力学参数。结果 :10 0mg、2 0 0mg、30 0mg组莫达芬尼酸主要药代动力学参数分别为 :Cmax(1.78± 0 .79)mg·L 1、(3.17± 1.2 7)mg·L 1、(4 .13± 2 .32 )mg·L 1;Tmax1.8h、3.1h、2 .8h ;t1/2 β (2 .35± 1.97)h、(2 .4 5± 1.0 7)h、(1.95± 1.18)h ;AUC0 t(2 1.17± 16 .13)mg·h·L 1、(2 5 .74± 7.74 )mg·h·L 1、(4 1.38± 2 0 .72 )mg·h·L 1;CL (5 .79± 5 .19)L·h$C1、(7.80±3.4 2 )L·h$C 1、(7.95± 2 .97)L·h$C1;结论 :莫达芬尼酸药 时曲线符合二房室模型 ,高、中、低三个剂量的Cmax、AUC0 t随给药剂量加大而增加 ;t1/2 β、Tmax、CL与给药剂量无关     

磷酰N-十四酰吉西他滨脂质衍生物自组装体的制备、性质和抗肿瘤作用

目的 制备磷酰N-十四酰吉西他滨（CPTG）脂质衍生物自组装体并考察其性质和抗肿瘤作用.方法 合成CPTG脂质衍生物,用Langmuir膜天平考察该前药分子成膜性,用注入法制备自组装体,通过透射电镜观察形态,用纳米激光粒度仪测定粒径,用HepG2细胞模型和荷瘤小鼠模型考察其药效学.结果 以吉西他滨为原料合成得到CPTG.水/空气界面上的表面压-分子面积曲线显示前药分子呈两亲性,成膜性好.前药自组装体呈囊泡状,粒径为93.52 nm,Zeta电位为-31mV.前药自组装体与原药吉西他滨相比,对HepG2细胞和H22实体瘤抑制作用显著.结论 CPTG脂质衍生物自组装体为肝癌靶向治疗提供了一种新方法.