蛇床子素缓释微囊的制备及体外释药

目的:制备蛇床子素缓释微囊并考察其体外释放规律。方法:以明胶、阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备微囊,采用紫外分光光度法测含量,均匀设计优化制备工艺。分别以150 mL人工胃液与磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质,温度(37±0.5)℃,转速100 r·min-1,测定其体外释放度。结果:最佳制备工艺为囊心囊材质量比1∶1.5,温度60℃,戊二醛用量0.8∶120(戊二醛用量/系统体积),制备的微囊圆整光滑,粒径均匀,平均粒径(51.6±4)μm,包封率85.0%,载药量47.2%,体外缓释时间为6 h,其释药特征符合一级动力学过程。结论:蛇床子素微囊制备工艺简单,成囊性和重复性好,微囊具有明显的缓释效果。     

多奈哌齐联合多种药物治疗轻中度阿尔茨海默病临床疗效观察

目的 观察多奈哌齐联合多种药物治疗轻中度阿尔茨海默病的效果.方法 根据老年性痴呆的五大主要病因学说,针对性给予胆碱酯酶抑制剂、促进脑细胞能量代谢剂、消炎镇痛剂、自由基清除剂、钙离子拮抗剂5种药物综合治疗.将40例2011年1月至8月阿尔茨海默病患者随机分为治疗组和对照组,每组各20例,对照组给予安理申5mg每日睡前口服,一月后给予增加为10mg每日睡前口服.治疗组在对照组基础上给予加用奥拉西坦0.8g,每日2次口服;阿司匹林75mg,每日1次口服;维生素E0.4g,每日3次口服;尼莫地平20mg,每日3次口服.无相关禁忌证用药均为1 2周.采用治疗后12周,根据简易智能状态检查法(MMSE)、临床痴呆程度量表(CDR)、日常生活自理量表(ADL)检测患者,进行对比观察.结果 治疗12周后治疗组和对照组较治疗前MMSE评分均有显著提高(P＜0.01),但治疗组较对照组MMSE评分有提高(P＜0.05),治疗组和对照组分别较治疗前CDR评分略有减低(P＜0.05),ADL比较有改善(P＜0.05),但治疗组较对照组CDR及ADL无统计学意义.结论 阿尔茨海默病临床综合治疗取得一定的疗效,在病人无相关禁忌证基础上给予联合药物治疗,是临床医生需要进一步研究及推广的课题.     

PSD-007-PDT对人肝癌细胞HepG2抗增殖效应的实验研究

目的:探讨癌光啉介导的光动力疗法(PSD-007-PDT)对人肝癌细胞HepG2的抗增殖效应。方法:实验分为细胞组、对照组(单纯PSD-007)及PDT组。利用荧光显微镜观察不同浓度PSD-007在细胞中的吸收;多功能酶标仪定量分析细胞内PSD-007在不同时间点的荧光强度;以PSD-007为光敏剂,波长630nm激光为光源的PDT作用于细胞,MTT法检测PDT对细胞增殖活性的影响。     

梯形面积法研究蛇床子素在大鼠体内组织分布

目的：研究蛇床子素在大鼠体内的组织分布特征,为临床合理用药提供合理依据。方法：大鼠腹腔注射30,120 mg·kg^-1蛇床子素后,采用RP-HPLC法测定大鼠组织中不同时间点的药物浓度,分析蛇床子素在大鼠体内的组织分布特点。结果：大鼠ip蛇床子素后,组织分布较快,给药5 min均可检测到蛇床子素,10 min内心、肝、肺、肾均可达到峰值。当给药浓度增加4倍时,蛇床子素在各组织中的达峰时间没有显著性变化,只是相应时间点的药物浓度均略有升高,药物消除的时间也相应延长。结论：蛇床子素在大鼠组织中分布快广泛,消除也快,且可能穿越血脑屏障和血睾屏障。     

RP-HPLC研究蛇床子素在大鼠组织的分布

蛇床子素（osthol，Ost）是从蛇床子（Fructus cnidii）中提取的烃基香豆素类成分。Ost对中枢神经系统，内分泌系统和心血管系统都有作用，目前对中药复方制剂中蛇床子素的检测方法很多，已见报道的有高效液相色谱法、气相色谱法、薄层荧光扫描法、紫外分光光度计法等。文献报道有用荧光法研究蛇床子素在兔体内脏器官的分布，本实验用反相高效液相色谱（RP-HPLC）测定蛇床子素在组织中的浓度，同时对方法的专属性，准确度，精密度及线性进行了考察。     

PsD-007-PDT对喉癌细胞的杀伤作用

目的:研究癌光啉(photocarcinorin,PsD-007)诱导的光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)对Balb/c裸鼠皮下移植Hep2肿瘤的治疗作用及其对体外培养的人喉癌细胞Hep2的抑制作用。方法:建立裸鼠喉癌模型,肿瘤组织长至0.5～1.0cm3时进行PDT。PsD-007的浓度为10mg/kg,光源为波长635     

癌光啉在兔体内的药代动力学及生物利用度

目的研究癌光啉在兔体内的药代动力学及生物利用度特点,为药物进一步研究提供依据。方法兔腹腔注射或静脉注射10 mg.kg-1癌光啉,于给药后的10 min、30 min、1h、2 h、4 h、8 h、24 h、48 h、72 h耳缘静脉采血,以全波长酶标仪荧光法测定兔血浆中癌光啉浓度,用3P97处理血药浓度-时间数据,分析房室模型,得到最佳房室模型和药代动力学参数。结果家兔腹腔注射癌光啉10 mg.kg-1的时量曲线符合一室开放模型,静脉注射时的时量曲线符合三室模型,但其消除快于ip。主要药代动力学参数:ip给药组,T12Ke=11.6 h,Cmax=2.312 mg.L-1,AUC=43.177 mg.L-1.h,CL=0.232 L.kg-1.h-1,V/F(c)=3.888 L.kg-1;iv给药组,Vc=0.75 L.kg-1,T12α=2.824 h,T 12β=40.632 h,AUC=65.161 mg.L-1.h,CL(s)=0.153 L.kg-1.h-1。腹腔给药后绝对生物利用度是66.2%。结论癌光啉在兔体内吸收快、起效快、消除快,无蓄积现象,给药方式不同,药代动力学特点不同。     

研究不同光敏剂诱导的光动力疗法对人白血病细胞的杀伤作用

目的 研究并比较3种卟啉类光敏剂——血卟啉衍生物(HpD)、癌光啉(PsD007)和血卟啉 单甲醚(HMME)诱导的光动力疗法(PDT)对白血病细胞K562的杀伤效应.方法 以人白血病细胞K562为研究对象,分为对照组和PDT组,以梯度浓度的光敏剂与K562细胞共同孵育,经不同能量光照后,用噻唑蓝(MTT)法测定PDT对K562细胞的杀伤作用.结果 与对照组相比,PDT对K562细胞有明显杀伤作用,并随着光敏剂浓度的增加和光照能量的增大,效果增强.PsD007-PDT和HMME-PDT的效果都明显优于HpD-PDT(P＜0.05);而当光敏剂质量浓度较大(25 μg/ml)或能量密度较大(7.2 J/cm2)时,PsD007-PDT的作用效果优于HMME-PDT.结论 PDT对人白血病细胞K562具有明显的杀伤作用,其对细胞的抑制率具有显著的剂量效应关系;PDT对K562的杀伤效应与光敏剂种类有关,HpD-PDT的杀伤效果不如PsD007和HMME;在较高能量密度和较大光敏剂浓度的条件下,PsD007-PDT的效果优于HMME-PDT.     

蛇床子素的药理作用研究进展

根据近二十年的中外研究报道,对蛇床子素药理作用进展进行综述。蛇床子素的药理作用广泛,具有很高的潜在开发和应用价值,为其开发利用提供参考。