透皮贴剂制品及研究进展

近年来,透皮给药系统（TDDS）作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究。本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考。     

驻极体美洛昔康贴剂对大鼠心功能及心、肝、肾组织超微结构的影响

目的：研究负极性驻极体美洛昔康贴剂对大鼠心功能及心、肝、肾组织超微结构的影响,初步探讨负极性驻极体美洛昔康贴剂的生物安全性。方法：以美洛昔康为模型药物,用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备负极性驻极体美洛昔康贴剂,通过多通道生物信号分析系统和透射电子显微镜研究负极性驻极体美洛昔康贴剂对大鼠的呼吸、动脉血压、心电图等指标及对实验大鼠心脏、肝脏及肾脏组织超微结构的影响。结果：驻极体美洛昔康贴剂作用大鼠8h内,大鼠的呼吸波形图﹑颈动脉血压波形图和心电图均正常,与对照组比较差异无统计学意义。驻极体美洛昔康贴剂作用大鼠8h后,实验组和对照组实验大鼠的心肌组织﹑肝脏组织和肾脏组织超微组织结构均正常,未见病理改变。结论：负极性驻极体美洛昔康贴剂对实验大鼠的组织功能指标和主要细胞的超微形态均无负面影响,驻极体美洛昔康贴剂具有良好的生物安全性。     

驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。     

聚丙烯/多孔聚四氟乙烯/聚丙烯复合驻极体的储电性能

目的:考察聚丙烯(PP)/多孔聚四氟乙烯(PTFE)/PP复合驻极体的储电性能。方法:利用热融法将多孔PTFE、聚乙烯(PE)和PP制备成PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体,利用等效表面电位衰减和开路热刺激放电(TSD)电流谱方法研究PP/多孔PTFE/PP驻极体的电荷储存稳定性及其输运规律。结果:(1)热融过程改变了空间电荷在PP/多孔PTFE/PP驻极体内部各能阱中的分布比例,使PP/多孔PTFE/PP复合驻极体的电荷储存稳定性优于常温注极的PP驻极体;(2)PP/多孔PTFE/PP驻极体在高湿环境下仍具有良好的电荷储存稳定性。结论:PP/多孔PTFE/PP复合膜驻极体具有良好的电荷储电稳定性,可作为激励源用于促药物透皮吸收制剂的研制。