云南萝芙木引种驯化栽培及发展前景

引种驯化云南萝芙木，建立种苗扩繁研究基地，发展人工种植，形成可持续发展的种植基地，有效解决萝芙木资源问题，开展萝芙木的综合利用研究，开发新的实用型新产品、新用途，提高萝芙木的资源优势，提高综合开发利用经济价值，从萝芙木资源和市场分析看，建立萝芙木种植基地有着广阔的发展前景。     

海南萝芙木季胺碱——大斯配加春的结构

从海南萝芙木生产“降压灵”的母液中,分得一新的二聚体生物碱,命名为大斯配加春(macrospegatrine)。根据红外、紫外、质谱、氢谱及单晶X—射线衍射确定结构为Ⅰ式(图1)。     

云南萝芙木根中吲哚生物碱及其抗菌活性

目的 研究云南萝芙木Rauvolfia yunnanensis根中的吲哚类生物碱化学成分及抗菌活性,明确该植物抗菌活性成分。方法 采用硅胶柱色谱、RP-C₁₈、Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法进行分离纯化,结合波谱数据及文献参数对化合物进行结构鉴定,并采用微量肉汤稀释法对单体化合物进行抗菌活性评价。结果 从云南萝芙木根醋酸乙酯部位共分离得到20个吲哚类生物碱化合物,分别鉴定为维诺任碱（1）、霹雳萝芙木碱（2）、四叶萝芙木新碱（3）、萝加灵（4）、西特斯日钦碱（5）、缝籽木醇（6）、柯楠醇（7）、二氢柯楠醇（8）、毛茶碱（9）、异毛茶碱（10）、佩立任碱（11）、10-羟基-16-表-花菊醇（12）、育亨宾（13）、降马枯星碱B（14）、洛柯碱（15）、阿枯米定碱（16）、去乙酰阿枯米灵（17）、利血平（18）、哈尔满碱（19）、梅林诺宁F（20）。其中化合物20对白色念球菌表现出较好的抗菌活性,最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）值为3.12μg/mL,与临床抗真菌药物氟康唑的MIC值相同。化合物1、11对大肠杆菌,化合物11、13、20对枯草芽孢杆菌均表现出一定的抗菌活性,MIC值为6.25～12.50 μg/mL,活性与植物源抗菌药物小檗碱相当。结论 化合物20为首次从萝芙木属中分离得到,化合物6、8～13、16～18均为首次从该植物中分离得到,部分单体化合物表现出潜在抗菌活性。     

萝芙木质量标准修订的研究

目的 :对萝芙木质量标准进行修订。方法 :用显微分析及薄层色谱法进行鉴别。结果 :对萝芙木的根、茎、枝叶的显微组织及薄层色谱鉴别作了补充修订 ,未检出与利血平对照品相应的色谱斑点。结论 :增加了枝叶的鉴别及改利血平对照品为萝芙木药材对照进行色谱鉴别;提示全株可入药 ,对控制萝芙木药材质量及其资源保护和持续利用具有实际意义     

藏药熏倒牛化学成分研究

目的研究藏药熏倒牛Biebersteinia heterostemon地上部分化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从熏倒牛醋酸乙酯部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为伞形花内酯(1)、5,7,3′-三羟基-8,4′,5′-三甲氧基黄酮(2)、木犀草素(3)、槲皮素(4)、原儿茶酸甲酯(5)、芹菜素(6)、格链孢酚(7)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、(+)-去氢催吐萝芙木醇(10)、β-谷甾醇(11)、4′-methoxytricetin(12)、3′,4′,5,8-四羟基黄酮-7-O-β-吡喃葡萄糖苷(13)。结论化合物3、5~7、10、11~13为首次从该植物中分离得到,其中5、7、10、12、13为首次从该属植物中分离得到。     

利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收

目的：研究中药化学成分柯楠碱（corynanthine，COR）、育亨宾（yohimbine，YOH）、阿马碱（ajmalicine，AMC）和萝芙木碱（ajmaline，AML）在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR，YOH，AMC和AML由绒毛面（AP侧）到基底面（BL侧），BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数（Papp），并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较。用药物的ADMET预测软件，考察4个化合物的P-值与其log D值之间的关系。结果：COR，YOH，AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为（1．863±0．055）×10^-5，（1．540±0．082）×10^-5，（2．5224-0．246）×10^-5，（1．155±0．099）×10^-5cm·s^-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为（2．390±0．017）×10^-5，（1．987±0．154）×10^-5，（1．374±0．260）×10^-5，（2．418±0．124）×10^-5cm·s^-1，与普萘洛尔的Papp A→B值[（2．23±0．10）×10^-5cm·s^-1]基本一致。COR，YOH，AMC和AML的Papp B→A/PappA→B分别为1．28，1．29，0．54和2．09；AML外流是摄取的2．09倍。结论：COR，YOH，AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收，属于良好吸收的化合物。其中，AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制。在4个生物碱的转运吸收过程中，油／水分配系数起着关键性的作用。     

利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、 阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收

目的：研究中药化学成分柯楠碱(corynanthine, COR)、育亨宾(yohimbine, YOH)、阿马碱(ajmalicine, AMC)和萝芙木碱(ajmaline, AML)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR，YOH，AMC和AML由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)，BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数(Papp)，并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较。用药物的ADMET预测软件，考察4个化合物的Papp值与其log D值之间的关系。结果：COR，YOH，AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.863±0.055)×10-5，(1.540±0.082)×10-5，(2.522±0.246)×10-5，(1.155±0.099)×10-5 cm·s-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.390±0.017)×10-5，(1.987±0.154)×10-5，(1.374±0.260)×10-5，(2.418±0.124)×10-5 cm·s-1，与普萘洛尔的Papp A→B值［(2.23±0.10)×10-5 cm·s-1］基本一致。COR，YOH，AMC和AML的Papp B→A/Papp A→B分别为1.28，1.29，0.54和2.09；AML外流是摄取的2.09倍。结论：COR，YOH，AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收，属于良好吸收的化合物。其中，AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制。在4个生物碱的转运吸收过程中，油/水分配系数起着关键性的作用。     

钠离子和萝芙木碱对预结合的影响

目的：研究钠离子和萝芙木碱对α2受体预结合(激活G蛋白)影响。方法：细胞培养、膜分离、GTPγ／[^33S]结合试验。结果：Na^ 浓度对基础、EPI刺激、RAU抑制的GTPγ／[^35S]结合有明显影响。结论：在缺乏Na^ 和GTP时结合实验中α2受体有较高的亲和力；拮抗剂RAU对Na^ 和GTP的存在较敏感，在本上与激动剂的作用相反。     

中药药理研究的经验体会

中医中药有悠久历史,对保障我国人民的健康起了重大作用。由于科学的飞速发展,中医中药不能停留在几百年前水平.必须进行深入研究,加以提高,这已为医学界和科学家们所公认,并有大量中西医和医药科学工作者积极从事这方面工作,取得了很大成绩。我从事中药药理研究三十余年,在探索过程中,取得点滴经验,愿将个人的一点不成熟体会提出来,和同道们讨论,以改进我们的工作。     

萝芙木致药物性肝炎

1例45岁男性患者因咽痛自行服用萝芙木煎剂(250 ml相当25 g),3次/d.服药第4天出现尿黄,第7天出现恶心、呕吐、乏力、纳差、皮肤和巩膜黄染,第9天入院.实验室检查:丙氨酸转氨酶(ALT)1 735 U/L,天冬氨酸转氨酶(AST) 682 U/L.诊断为药物性肝炎.立即停用萝芙木,给予茵栀黄口服颗粒剂和谷胱甘肽、苦参碱、甘草酸二铵静脉滴注治疗.入院第12天复查肝功能:ALT 97 U/L,AST 32 U/L,患者痊愈出院.