去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的 合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒.方法 通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒,以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性.结果 合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%,优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84)niB,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程.结论 半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性.     

气相色谱法测定参芪抑癌注射液中斑蝥素的含量

应用气相色谱法测定参芪抑癌注射液中微量斑蝥素的含量。结果表明,本法具有分离度、重现性良好,并且灵敏度较高等优点。平均回收率96.42%,RSD为2.47%。     

去甲斑蝥素对蛋白负荷肾病大鼠干预的研究

目的 观察去甲斑蝥素对蛋白负荷肾病大鼠蛋白尿及肾脏病理的影响。 方法 摘除SD大鼠右肾，腹腔注射牛血清白蛋白，建立蛋白负荷肾病模型后分成模型组和去甲斑蝥素组；对照组仅注射生理盐水。检测各时间点各组大鼠尿蛋白定量（24 h）。第5周末处死大鼠，检测血常规及生化指标；肾组织行光镜、电镜及免疫荧光染色作病理学检查。 结果 与对照组比较，模型组肾重/体重、各时间点尿蛋白定量（24 h）、肾小球硬化指数、小管间质病理损伤积分均显著升高（P均 ＜ 0.01）， 血清白蛋白（Alb）显著降低（P ＜ 0.01)。电镜结果显示模型组小鼠肾小球系膜区有明显电子致密物沉积，足突融合；免疫荧光显示IgG和C3沉积于系膜区（3+～4+）。去甲斑蝥素干预后，肾病大鼠除Alb升高（P ＜ 0.01）外，上述其余指标均显著降低（P ＜ 0.05或0.01)；系膜区有散在电子致密物沉积，足突灶状融合；IgG和C3免疫荧光染色强度减弱。各组间Scr、BUN、ALT及血常规差异均无统计学意义。 结论 去甲斑蝥素能显著降低蛋白负荷肾病大鼠尿蛋白，减轻其肾小管间质病理损伤，且无肝肾毒性及骨髓抑制等严重不良反应。     

去甲斑蝥酸钠治疗原发性肝癌28例

去甲斑蝥酸钠治疗原发性肝癌２８例杨石康蔡兴华霍滨福建省霞浦县医院３５５１００主题词肝肿瘤／药物疗法斑蝥素／类似物和衍生物Ｓｕｂｊｅｃｔｈｅａｄｉｎｇｓｌｉｖｅｒｎｅｏｐｌａｓｍｓ／ｄｒｕｇｔｈｅｒａｐｙｃａｎｔｈａｒｉｄｉｎ／ａｎａｌｏｇｓ＆ｄｅｒ...     

碱处理斑蝥研究报告

斑蝥中有效有毒成分斑蝥素可被氢氧化钠水解生成毒性小且保留抗癌活性的斑蝥酸钠。本文用正交试验法选定使水解完全的最佳条件，以提高斑蝥的临床应用价值。     

去甲斑蝥素诱导人T淋巴细胞白血病细胞株凋亡的实验研究

目的：探讨去甲斑蝥素诱导人T淋巴细胞白血病细胞株6T－CEM的凋亡作用。方法：利用DNA断裂点标记法（TUNEL）、DNA凝胶电泳、活细胞拒染以及光镜方法研究有关细胞的凋亡。结果：UNEL标记及DNA凝胶电泳显示：10－40μg/ml剂量的去甲斑蝥素作用6T－CEM细胞24h及10μg/ml剂量的去甲斑蝥素作用6T－CEM细胞超过18h后即出现典型的细胞凋亡特征。结论：一定剂量范围内的去甲斑蝥素可在直接杀伤作用较小的情况下明显诱导6T－CEM细胞凋亡,不会因细胞坏死而引起炎症反应,这对于去甲斑蝥素应用于临床将有十分重要意义。     

去甲斑蝥素抑制基质金属蛋白酶-9蛋白表达对前列腺癌PC-3细胞迁移及侵袭力的影响

目的:研究去甲斑蝥素抑制基质金属蛋白酶(MMP)-9蛋白表达对前列腺癌PC-3细胞迁移及侵袭能力的影响。方法:将去甲斑蝥素作用于前列腺癌PC-3细胞后,Western-blot和实时荧光定量PCR检测MMP-9表达水平的变化,划痕实验和侵袭实验检测PC-3细胞侵袭力的变化,透射电镜观察PC-3细胞的伪足形态变化。结果:去甲斑蝥素干预组PC-3细胞中MMP-9的mRNA表达量显著低于空白对照组(P<0.05),同时,去甲斑蝥素干预组PC-3细胞中MMP-9的蛋白表达量显著低于空白对照组(P<0.05);迁移与侵袭实验结果显示,去甲斑蝥素干预组PC-3细胞划痕愈合程度较空白对照组显著降低(P<0.05);去甲斑蝥素干预组PC-3细胞侵袭能力显著低于空白对照组(P<0.05),透射电镜观察发现去甲斑蝥素干预组PC-3细胞的伪足较空白对照组明显减少。结论:去甲斑蝥素作用于前列腺癌PC-3细胞后,PC-3细胞的侵袭能力下降,可能与MMP-9蛋白表达水平下降使PC-3细胞的侵袭伪足减少有关。     

去甲斑蝥素对肝细胞的急性损伤

近年来,有人用斑蝥素探索治疗多种疾病,并显示出其对肝细胞癌、病毒性肝炎等疾病具一定疗效。但由于斑螫素有剧烈毒性,其应用价值受到限制,故必须寻求一种毒性较低的同类物质。我国合成的去甲斑蝥素,其化学构型和斑蝥素相似,据一些临床实践初步显示,它不仅保留了斑蝥素的治疗效果,而且毒性作用也有明显的降低。为了解此药是否有毒性作用以及毒性作用的大小和特点,我们     

RP-HPLC法测定斑蝥素脂肪乳剂中斑蝥素的含量

目的　首次建立RP HPLC法测定斑蝥素脂肪乳剂中斑蝥素的含量。方法　采用C18柱 ,甲醇 水系统为流动相 ,梯度洗脱 ,紫外检测器 (检测波长为 2 2 7nm ,灵敏度为 0 0 0 5AUFS) ,对斑蝥素脂肪乳剂中斑蝥素进行含量测定。结果　样品处理简单 ,且能将斑蝥素与脂肪乳中的油脂、磷脂等主要杂质分离出来 ,斑蝥素在 2 0 8～ 31 2 μg·ml-1范围内峰面积与浓度线性关系良好 (r=0 994 ) ,最低可定量浓度为 1 0 4 μg·ml-1,样品回收率为 94 8%以上 ,进样精密度为 1 0 2 % (n =5 )。结论　该法测定脂肪乳样品分离效果好 ,回收率高 ,可作为斑蝥素脂肪乳剂质量控制方法。     

去甲斑蝥素对人胆囊癌GBC-SD细胞系生长及侵袭的影响

目的探讨去甲斑螯素(NCTD)对人胆囊癌 GBC-SD 细胞系生长、侵袭的影响。方法体外培养人胆囊癌 GBC-SD 细胞;实验分 NCTD 组(6个浓度梯度组,每组6孔)和对照组(n=6),分别用四唑盐比色法(MTT)、Matrigel 实验及过河实验、FCM 检测 NCTD 对 GBC-SD 细胞的杀伤抑制率、侵袭运动能力、细胞周期和凋亡率。结果 NCTD 对 GBC-SD 细胞生长有明显抑制作用,半数抑制浓度(IC_(50))为56.18μg/ml;在5μg/ml时即抑制 GBC-SD 细胞的体外侵袭和迁移运动能力;随浓度升高,NCTD 抑制作用增强,GBC-SD 过膜细胞减少、过膜细胞死亡增多,过河时间明显延长(P<0.01),呈剂量-时间效应关系。FCM 分析显示 NCTD 组 G_2+M 期细胞明显增多,S 期细胞减少,细胞凋亡率上升。结论 NCTD 不仅能抑制人胆囊癌 GBC-SD 细胞生长,亦可在低浓度下抑制其体外侵袭能力;机理可能与抑制 CBC-SD 细胞增殖,干扰生长周期,抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡和直接抑制 GBC-SD 细胞迁移运动有关。