魁英胶囊的药效学实验研究

魁英胶囊是咸阳魁英研究所所长田葵从事肿瘤防治研究四十多年,在积累了大量丰富的临床经验基础上,研制开发的一种抗癌药物,系由蟾酥、黄芪、白花蛇舌草、马钱子、人参等九味药组成,具有化瘀散结、益气止痛等功效,用于治疗胃癌、肠癌、肝癌等癌症,临床疗效显著.方中君药蟾酥早在<神农本草经>就有记载,其主要化学成分蟾毒灵(bufalin BL)已经被证实有抑制肿瘤血管内皮和血管增生,同时诱导肿瘤细胞的分化和凋亡[1].本实验观察了该药对小鼠S180荷瘤、艾氏腹水瘤生长抑制作用及免疫功能的影响,为该药的进一步开发提供药效学实验资料.     

白川降压胶囊的慢性降压作用

目的研究白川降压胶囊(BC)对清醒大鼠的慢性降压作用。方法清醒大鼠尾动脉无创血压测定法。结果BC0.6,0.3,0.15gkg3个剂量组药后收缩压和舒张压均明显降低,药后血压呈锯齿状缓慢下降,从给药d5或d7开始与对照组比较有显著性意义(P<0.05或P<0.01),以后逐渐稳定。BC的降压作用有剂量依赖关系,降压作用强度不大于硝苯地平,但降压作用比硝苯地平稳,表现为BC在1d内的降压波动比硝苯地平小。结论BC能平稳降低自发性高血压大鼠血压。     

头孢西酮钠对临床分离细菌感染小鼠的保护作用

目的 探讨头孢西酮钠对临床分离菌株感染小鼠的保护作用。方法 给小鼠腹腔注射临床分离的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌，感染后皮下注射头孢西酮钠，观察记录感染后小鼠的生存率。结果 头孢西酮钠10mg／kg、20mg／kg和40mg/kg能显著降低中间葡萄球菌R1725株、金黄色葡萄球菌R1743株、铜绿假单胞菌R1620株、铜绿假单胞菌R1598株、大肠埃希菌R1598株、大肠埃希菌W1867株和D群肠球菌W1999株感染小鼠的死亡率。结论 头孢西酮钠对临床分离的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染小鼠有显著的保护作用。     

克痹康胶囊的抗炎、抑制免疫和镇痛作用

克痹康胶囊是西安阎良630类风湿病医院研制的中药制剂,由当归、黄芪、牛膝、地龙、红花等组成,有祛风化湿、温经止痛、清热通络的功能,用于类风湿性关节炎的治疗。本文主要对克痹康胶囊进行主要药效学研究,观察其抗炎、抑制免疫和镇痛作用。1材料1.1药物克痹康胶囊药粉(西安阎良630类风湿病医院,批号021028,每1 g相当于生药4.4 g);强的松(西安大庆制药厂,批号021128);阿司匹林(陕西省白鹿制药厂,批号010117);卡介苗(陕西省生物制品研究所,批号0211031)。1.2动物SD♂大白鼠,体重180~220 g,合格证号陕动证字08-005号;ICR小白鼠,18~22 g,♀♂…     

香砂和胃丸对芬氟拉明厌食模型大鼠胃分泌功能的影响

目的:研究香砂和胃丸(木香、香附、砂仁等)对芬氟拉明厌食模型大鼠胃分泌功能的影响。方法:给大鼠连续8d以15mg/kg的剂量灌服芬氟拉明,制造厌食大鼠模型,并连续灌胃给予香砂和胃丸8d后,测定大鼠的胃液分泌量、胃液酸度、总酸排出量及胃壁结合黏液量。结果:香砂和胃丸可改善饮食抑制药芬氟拉明所致的大鼠胃分泌紊乱,表现为:(1)香砂和胃丸0.75g/kg和1.5g/kg可对抗芬氟拉明所致的胃液分泌量和总酸排出量降低,其中小剂量组作用显著(P<0.05)。而香砂和胃丸3.0g/kg可抑制胃液分泌,但与模型组比较无显著性差异。(2)香砂和胃丸各剂量均可不同程度地对抗芬氟拉明引起的胃蛋白酶活性降低,但与模型组比较无显著性差异。(3)香砂和胃丸各剂量均可显著增加胃壁结合黏液量,与模型组比较差异显著(P<0.05～0.01),其中3.0g/kg的作用优于1.5g/kg和0.75g/kg。结论:香砂和胃丸具有调节胃分泌、促进消化和增强胃黏膜屏障功能的作用。     

罗格列酮对血管紧张素Ⅱ诱导RAW264.7细胞Toll样受体4表达及髓过氧化物酶活性的抑制作用

目的 探讨罗格列酮对血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)诱导的RAW264.7细胞Toll样受体4(TLR4)mRNA和蛋白表达及髓过氧化物酶(MPO)活性的影响及其抗炎、抗动脉粥样硬化机制.方法 体外培养RAW264.7细胞.采用RT-PCR检测RAW264.7细胞TLR4mRNA水平,Western blotting检测RAW264.7细胞TLR4蛋白表达,比色法测定细胞培养上清中MPO活性.结果 罗格列酮浓度依赖性地下调AngⅡ诱导的RAW264.7细胞TLR4mRNA和蛋白的表达,抑制AngⅡ诱导的RAW264.7细胞MPO活性.此外,TLR4阻断剂对AngⅡ诱导的RAW264.7细胞MPO活性有部分地抑制作用,而罗格列酮可增强这一抑制效应.同时罗格列酮明显地抑制TLR4特异性配体脂多糖的促MPO分泌效应.结论 罗格列酮可下调AngⅡ诱导的RAW264.7细胞TLR4表达,并可能通过干预TLR4,影响胞内信号转导途径,抑制MPO分泌,减轻炎症反应,阻止动脉粥样硬化的发生发展.     

迷走神经和乙酰胆碱对缺血性心脏病的可能抗炎保护作用

缺血性心脏病（ischemic heart diseases,IHD）是由于心脏冠脉循环改变,引起冠脉血流和心肌需求之间不平衡而导致的心肌损害。随着对IHD发病机制的深入研究,发现迷走张力的低下可作为独立因素诱发IHD;而缺血发生后心肌产生的大量细胞因子又可进一步损伤缺血心肌的功能。近年来,许多研究对内毒素和脂多糖诱导的炎症、全身性免疫炎性疾病、缺血/再灌注损伤以及神经元损伤等实验模型的研究表明,刺激迷走神经或增加乙酰胆碱（ACh）可通过活化α7-烟碱型乙酰胆碱受体,抑制多种细胞因子的产生从而发挥保护作用。在心肌梗死后慢性心力衰竭的动物模型中,刺激迷走神经可显著抑制严重心律失常的发生率和致死率、增加长期存活率。本文拟通过对迷走神经及其递质ACh的抗炎作用以及IHD发生前后迷走张力降低的特征阐述改善迷走张力或增加ACh对缺血心肌潜在的抗炎保护通路。这一通路可能是经过α7-nAChR激活后续的下游分子从而抑制多种细胞因子的产生。     

胎肾细胞悬液对去卵巢骨质疏松大鼠骨生物力学性能的影响

目的探讨胎肾细胞悬液对去卵巢(OVX)骨质疏松大鼠股骨、腰椎骨生物力学性能的影响。方法取3月龄未交配健康SD雌性大鼠39只,随机分为4组,即A、B、C、D组。A组行假手术,B、C、D组行OVX手术。术后12周,A、B组给予生理盐水,C组给予尼尔雌醇,D组给予胎肾细胞悬液。药物治疗4周后,对左侧股骨、第2腰椎骨分别行三点弯曲力学试验、压缩力学试验,测量生物力学参数,检测血清雌二醇水平。结果与A组比较,B组大鼠股骨、腰椎骨的生物力学性能下降(P<0.05),血清雌二醇下降(P<0.01);与B组相比,C组、D组股骨、腰椎骨的生物力学性能明显改善,血清雌二醇的水平升高(P<0.05);C组与D组差异无显著性(P>0.05)。结论胎肾细胞悬液能够改善去卵巢大鼠的骨生物力学性能,提高血清雌二醇的水平,作用与尼尔雌醇相似。说明胎肾有防治去卵巢大鼠骨质疏松的作用。     

国产依替巴肽抗犬血小板聚集作用研究

目的研究国产血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽体内、体外抗犬血小板聚集作用及作用特点。方法采用比浊法测定血小板聚集,观察依替巴肽体外抗血小板聚集作用;模拟临床采取负荷量与维持量连续给药的方式,观察依替巴肽体内抗血小板聚集作用。结果依替巴肽体外抗犬血小板聚集的半数抑制浓度为136.7±72.6 nmol·L-1;体内给药可迅速抑制犬血小板聚集,在给药期间维持其抑制效应并呈现剂量依赖性;各剂量组血小板聚集抑制率均大于80%,达到临床血小板抑制靶目标。结论国产依替巴肽体内、体外可强效、快速、稳定地抑制犬血小板聚集。     

当归多糖的分离、纯化及分析鉴定

目的　从新鲜中国当归 [Angelica sinensis(Oliv)Diels]中分离纯化出多个多糖组分 ,并对其理化性质进行分析鉴定 .方法　采用水煮—乙醇沉淀法从新鲜当归中提取当归总多糖 AP- 0 ;AP- 0用 80 g· kg- 1十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)沉淀得到当归多糖亚组分 AP- 1;CTAB处理后的上清用 10 g· kg- 1 H3BO3,2 mol· L- 1 Na OH处理得到当归多糖亚组分 AP- 2 ;所剩上清 ,用乙酸处理后 ,再用乙醇沉淀 ,得到当归多糖亚组分 AP- 3.总糖含量测定采用改良苯酚 -硫酸法 ;蛋白质含量测定采用 Serva Blue- G染料结合法 ;糖醛酸含量测定采用间羟基连苯法 .采用新华中速滤纸纸色谱和硅胶G薄层色谱分析多糖各组分的单糖组成 .高效凝胶过滤色谱和高效离子交换色谱分析多糖各组分的 Mr分布和电荷性质 .红外光谱法分析多糖各组分的糖苷键构成 .结果　 AP- 0总糖 970 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 2 10 g· kg- 1 ,蛋白质 30g·kg- 1 ;AP- 1总糖 970 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 172 g· kg- 1 ,蛋白质 30 g· kg- 1 ;AP- 2总糖 830 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 2 5 7g·kg- 1 ,蛋白质 170 g· kg- 1 ;AP- 3总糖 970 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 86 g· kg- 1 ,蛋白质 30 g· kg- 1 .AP- 0 ,AP- 1,AP- 2和 AP- 3主要由葡萄糖 ,阿拉伯糖和少量糖醛酸