大药学背景下的药物化学创新教育

在科技迅猛发展的今天,药物化学已从一门包含化学和生物学知识的传统课程发展成为涉及多学科的复杂体系。结合当前的大药学背景,从教学内容、教学方式和课程体系三个方面对药物化学创新教育进行探索和实践。     

新拟除虫菊酯2－甲基－2－戊烯基－2，2－二甲基－3－（2＇，2＇－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯的合成工艺

新拟除虫菊酯２－甲基－２－戊烯基－２，２－二甲基－３－（２＇，２＇－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯的合成工艺周廷森，周有骏，王元正，唐赟天然除虫菊酯的应用历史悠久，其特点是击倒力强，速效，广谱，易降解，对高等动物及鸟类毒性低，使用安全，不污染环境；但由于...     

坠落致四肢、脊柱、骨盆伤的特点及创伤严重度改良评分的应用

为探讨坠落所致四肢、脊柱及骨盆损伤的伤情特点,作者总结了我院1988年元月以来收治的195例坠落致四肢、脊柱、骨盆伤,全部病例用作者提出的创伤严重度改良评分法(RISS)评价损伤程度,就坠落高度、着地部位、地面性质及年龄等与伤情、伤部的关系进行了讨论。     

GPCR配体药效团数据库的构建

G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内一类重要的药物作用靶标。针对GPCR配体进行了较全面的药效团模拟研究,有效地整合针对GPCR进行药物发现研究的数据,并构建了相应的药效团数据库。收集并构建了GPCR的8个大类17个亚型的不同配体共110个药效团模型,作为GPCR配体药效团数据库的首批数据。通过统计分析发现：87%GPCR配体药效团中含有疏水性基团（Hydrophobic, HY）、66%包含芳香性基团（Ring aromatic, RA）、45%含有正离子基团（Positive ions, PI）。GPCR药效团数据库的建立极大地方便了开发设计新的具有选择性的GPCR配体。     

桐庐县2001～2005年卫生监督投诉举报案件分析

为进一步提高我县公共卫生监督水平，保障人民群众生命安全。近年来，我县在投诉举报受理、调查处理等方面采取了一些措施，有效地提高社会各界对公共卫生违法行为的关注和监督，使一些公共卫生违法行为得到及时查处，现将我县2001—2005年的投诉举报案件分析如下。     

人类A3腺苷受体配基稠合1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的3D-QSAR研究

目的 建立人类A3腺苷受体配基稠合1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的三维定量构效关系,为设计高活性的该类化合物提供依据.方法 利用比较分子场分析（CoMFA）和比较分子相似性指数分析（CoMSIA）建立39个该类化合物的三维定量构效关系模型.结果 CoMFA和CoMSIA模型均有良好的预测能力,但CoMSIA模型包含的力场较全面,给出信息更丰富.结论 CoMSIA模型可为该系列化合物的进一步结构改造提供指导.     

全厚皮片原位植皮治疗下肢大面积皮肤撕脱伤

下肢大面积皮肤撕脱伤是常见的复杂损伤,常合并有肌肉、肌腱、神经、血管、骨与关节等深部组织损伤,严重者可并发创伤性休克,脂肪栓塞综合征等。预后与早期处理密切相关,如何正确处理下肢大面积皮肤撕脱伤是创伤外科中一个值得讨论的问题。我院1985～1992年共     

应用神经网络方法研究3-甲基芬太尼类似物的定量构-效关系(英文)

目的:应用神经网络这种新型的信息处理系统研究定量构-效关系.方法:应用自编的逆传播神经网络算法,结合偏最小二乘法,研究了25个3-甲基芬太尼类似物的量子化学指数和镇痛活性之间的定量关系.结果:得到了良好的QSAR模型,3-甲基芬太尼类似物的量子化学指数即N_1和O_(16)上净电荷、C_(10)-C_9-N_8-C_4二面角、C_7-PhA中心的距离与镇痛活性之间具有很好的相关性,并根据计算结果,提出了芬太尼类似物与阿片受体的结合模式.结论:神经网络方法研究结果优于单纯偏最小二乘法的结果,且能对化合物活性进行准确的预测.     

食品卫生投诉举报激励机制探讨

为鼓励广大消费者积极检举和揭发各类卫生违法行为，根据《食品卫生法》等法律法规的有关规定，桐庐县从2005年在全省率先开始对食品卫生投诉举报实行奖励。实施一年来，消费者对卫生违法行为的投诉举报数量增加，参与监督的积极性增加，卫生监督举报的查处作用得到进一步发挥，投诉举报查处的工作质量得到了进一步提高。     

基于粘液质理论4种抗白癜风维吾尔族药材的网络药理学机制研究

粘液质理论成功应用于白癜风临床治疗,遂通过4种代表性维吾尔族药材展开抗白癜风的网络药理学机制研究。收集抗白癜风维吾尔族药方及其化合物,通过admet SAR方法筛选活性化合物并使用b SDTNBI方法预测活性化合物的靶点。通过DAVID数据库分析靶点的生物学过程(BP)和分子功能(MF)。构建维吾尔族药材-活性化合物-靶点-生物学过程-体液网络模型(MCTBHI network),分析关键药材、活性化合物、关键靶点及相关体液系统的网络拓扑学参数。建立C57BL/6小鼠体外促黑色素生成模型,验证所筛选活性化合物促黑色素生成的效果。在调节粘液质的7种维吾尔药方中,找到补骨脂、驱虫斑鸠菊、丁香和阿纳其根4种关键药材。共筛选出22个活性化合物,主要为香豆素类和黄酮类结构。预测出58个靶点,其MF与类固醇激素受体活性、血红素结合和酶结合密切相关。BP在维吾尔医体液环境中排在第一位的是血液,其次分别是淋巴液、脑脊液、消化液。靶点在组织器官mRNA表达丰度在皮肤与体液中的占优,以山柰素和异鼠李素为代表的黄酮类化合物对ESR1,PTGS2,PPARA,PPARG,PTGS1,CA2等靶点关联密切。最后验证山柰素和异鼠李素具有促进C57BL/6小鼠耳部外侧皮肤的黑色素生成。该文解析了抗白癜风维吾尔族药材的潜在网络药理学机制,为理解粘液质的科学内涵提供了相关线索。