朱顶红的化学成分和药理作用研究进展

本文对朱顶红中主要化学成分及药理作用研究进展进行综述,作者经查阅国内外相关文献,对朱顶红中含有的主要化学成分,化学成分的结构式、分子质量、药理作用以及开发前景等方面进行总结。为朱顶红中化学成分及其生物活性的进一步研究奠定基础。     

朱顶红叶化学成分的研究

目的研究朱顶红Hippeastrum rutilum (Ker-Gawl.) Herb叶的化学成分。方法朱顶红叶70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到4个化合物,分别鉴定为(2S)-7,3'-二羟基-4'-甲氧基黄烷(1)、(2S)-7-羟基-3',4'-二甲氧基黄烷(2)、4'-羟基-7,3'-二甲氧基黄烷(3)、7,4'-二羟基-3'-甲氧基黄烷(4)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,而且化合物1、4抗肿瘤活性较强。     

石蒜碱诱导人肝癌HepG_2细胞自噬的体外实验研究

目的:探讨石蒜碱诱导人肝癌HepG_2细胞自噬的作用,为石蒜碱抗肿瘤研究提供实验依据。方法:体外培养人肝癌HepG_2细胞,采用CCK-8法测定细胞增殖抑制率。倒置显微镜观察细胞形态,荧光显微镜观察细胞自噬小体。流式细胞术测定细胞自噬率及加入自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)作用后的细胞自噬率变化。Western blot法检测与自噬相关的蛋白LC3-Ⅱ与Beclin-1的表达。结果:石蒜碱对HepG_2细胞增殖抑制作用随浓度的升高而增强,其作用72 h的IC_(50)为6.27μmol/L。倒置显微镜观察阴性对照组细胞形状完好且紧密排列。石蒜碱各组随给药浓度的升高,细胞变圆、漂浮、排列稀疏生长缓慢的状态越加明显;荧光显微镜可观察到细胞自噬小体的数量随石蒜碱浓度升高而升高。流式细胞仪检测石蒜碱组细胞自噬率与给药浓度呈正相关,加入抑制剂(3-MA)后细胞自噬受到抑制。Western blot法检测结果显示随石蒜碱浓度的升高LC3-Ⅱ、Beclin-1蛋白表达上调,均显著高于对照组(P0.01);3-MA抑制剂能显著拮抗其作用。结论:石蒜碱能诱导肝癌HepG_2细胞自噬,其机制可能是上调肝癌HepG_2细胞中LC3-Ⅱ与Beclin-1蛋白的表达,促使自噬小体形成与成熟,导致细胞过度自噬,最终使细胞凋亡。     

粉防己碱的药理作用研究进展

近年来国内外学者对中药的重视程度增加,对中药药理作用的研究日益增多。其中粉防己碱是从中药粉防己中提取的一种异喹啉类生物碱,亦是粉防己的主要活性成分。粉防己碱具有多种药理作用,其良好的药理活性逐渐被国内外学者关注。本文通过查阅大量的国内外文献,从抗肿瘤、抗多药耐药、对心血管系统、抗菌、防治消化系统疾病、抗炎的作用以及治疗烫伤、眼科疾病等作用进行了综述总结,为粉防己碱进一步研究与合理开发提供参考。     

基于网络药理学、分子对接和体外实验探讨防己生物碱类活性成分逆转乳腺癌耐药的作用机制

目的 研究防己生物碱类活性成分逆转乳腺癌阿霉素耐药潜在的作用机制。方法 首先通过TCMSP数据库对防己生物碱类活性成分进行筛选,采用SwissTargetPrediction数据库在线预测防己生物碱类活性成分潜在靶点,通过GeneCards数据库收集疾病靶点,取交集构建“成分-靶点”和蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,然后进行基因本体(gene ontology,GO)功能及京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,最后对预测的防己生物碱类活性成分与核心靶点进行分子对接验证。进一步通过体外实验验证防己生物碱类活性成分抗肿瘤活性,采用CCK-8实验检测防己生物碱类活性成分对乳腺癌MCF-7、MCF-7/ADR细胞的增殖抑制作用,采用倒置光学显微镜、荧光显微镜检测防己生物碱类活性成分对MCF-7、MCF-7/ADR细胞形态的影响,采用流式细胞仪检测防己生物碱类活性成分对MCF-7、MCF-7/ADR细胞凋亡的影响,采用Western blott...     

天然植物中生物碱类抗肿瘤药物研究进展

近年来研究发现,植物中提取的生物碱类化学成分具有良好的抗肿瘤活性,并且具有疗效高、耐受性好、毒副作用小等特点,在临床上也取得了良好效果。按照植物来源不同,将生物碱分为几大类,并对其抗肿瘤作用研究新进展进行综述,为今后天然生物碱类抗肿瘤药物的研究提供参考。     

石蒜属植物生物碱类化学成分和药理作用研究进展

石蒜属植物富含生物碱类化学成分,并受到了国内外学者的广泛关注,按其分子骨架不同,主要分为7类,包括石蒜碱型、文殊兰型、加兰他敏型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型或高石蒜碱型、猛他宁型。研究表明,石蒜属植物生物碱具有多种药理活性,对人乳腺癌MCF-7细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、转移性黑素瘤C8161细胞显示出较强的抗肿瘤活性;石蒜碱型生物碱对流感病毒、麻疹病毒、脊髓灰质炎病毒和SARS冠状病毒具有抑制作用;石蒜碱型生物碱和文殊兰型生物碱对恶性疟原虫具有抗疟活性;此外,石蒜碱还具有抗乙酰胆碱酯酶等多方面药理作用。石蒜属植物生物碱类化学成分的研究具有广泛的临床应用前景。     

基于红细胞免疫功能调节的石蒜碱体内抗肿瘤作用机制研究

目的 研究石蒜碱对肝癌H22细胞荷瘤小鼠红细胞膜结构功能的影响.方法 通过抑瘤率实验、生命延长率实验、流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率实验,验证石蒜碱的体内抗肿瘤活性;采用试剂盒测定红细胞膜总蛋白、胆固醇和唾液酸含量,考察石蒜碱对H22荷瘤小鼠红细胞膜主要组分的影响;采用荧光偏振法检测红细胞膜流动性,荧光染色法检测红细胞膜...     

基于网络药理学和分子对接的文殊兰抗肿瘤作用机制研究

目的运用网络药理学筛选文殊兰的主要活性成分及其靶点,探究文殊兰抗肿瘤的潜在作用机制。方法通过TCMID数据库检索文殊兰的化学成分,再经Batman与Swisstargets并结合相关文献筛选出文殊兰的主要活性成分及其潜在靶点,建立靶点数据;通过Gene Cards、NCBI数据库筛选出肿瘤相关靶点;用Cytoscape3.6.3软件构建"文殊兰-成分-肿瘤-靶点"网络可视化关系图;以蛋白互作网络分析数据库,确立文殊兰和肿瘤的蛋白互作网络;利用基因本体论(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)数据库对相关靶点进行富集分析,了解文殊兰抗肿瘤可能的生物过程及其通路;利用分子对接进行半柔性对接反向验证。结果从文殊兰中筛选出15种活性成分,与肿瘤有关的通路有25个,文殊兰抗肿瘤主要作用于INS、GAPDH、VEGFA、EGFR、TNF等靶蛋白,KEGG通路富集结果显示,文殊兰主要作用于prostate cancer、proteoglycans in cancer、microRNAs in cancer、viral carcinogenesis等信号通路。结论文殊兰可能对前列腺癌、非小细胞癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌等具有一定的治疗作用,诱导肿瘤细胞凋亡是文殊兰成分抗肿瘤的一个重要机制。初步推测并验证了文殊兰抗肿瘤的主要靶基因和通路,为后续进一步探讨文殊兰靶向抑制肿瘤细胞提供新思路。     

石蒜碱诱导H22荷瘤小鼠体内肿瘤细胞凋亡的活性及机制研究

目的:探讨石蒜碱诱导H₂₂荷瘤小鼠体内肿瘤细胞凋亡的活性及其机制。方法:以昆明种小鼠为对象,通过前肢腋部皮下接种H₂₂肝癌小鼠腹水构建小鼠实体瘤模型,将造模后的小鼠随机分为阴性对照组、阳性对照组(羟基喜树碱6 mg/kg)和石蒜碱低、中、高剂量组(10、20、40 mg/kg),每组10只。阴性对照组小鼠灌胃等体积生理盐水,各给药组小鼠灌胃相应药物,每天1次,连续给药7天。末次给药后,检测小鼠的瘤体质量并计算抑瘤率。另通过腹腔注射H₂₂肝癌小鼠腹水构建小鼠腹水瘤模型,同法分组、给药。末次给药后,记录小鼠的生存时间并计算生存延长率,采用流式细胞术检测小鼠肿瘤细胞的早期凋亡率;在设立正常对照组(未荷瘤正常小鼠)的基础上,采用荧光探针钙黄绿素乙酰甲酯染色法考察各组小鼠肿瘤细胞的线粒体膜通透性,采用Rhodamine 123染色法考察其线粒体电位变化,采用比色法和Western blot法分别检测其胱天蛋白酶3(Caspase-3)活性和凋亡相关蛋白[Bcl-2、Bax、细胞色素C(Cyt-C)、Caspase-9]的表达情况。结果:与阴性对照组比较,阳性对照组和石蒜碱各剂量组小鼠瘤体质量均显著降低,生存时间均显著延长,肿瘤细胞的早期凋亡率均显著升高(P<0.05或P<0.01);其抑瘤率分别为39.41%、23.36%、36.50%、56.93%,生命延长率分别为49.23%、29.09%、50.19%、69.08%。与正常对照组比较,阴性对照组小鼠肿瘤细胞线粒体膜通透性、Caspase-3蛋白活性以及Cyt-C、Caspase-9蛋白的表达水平均显著升高,线粒体膜电位、Bcl-2/Bax比值显著降低(P<0.05或P<0.01);与阴性对照组比较,各药物组小鼠肿瘤细胞线粒体膜通透性和Bcl-2/Bax比值均显著降低,线粒体通透性、Caspase-3蛋白活性和Cyt-C、Caspase-9蛋白的表达水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论:石蒜碱可诱导H₂₂荷瘤小鼠体内肿瘤细胞凋亡,这种作用可能与其开放线粒体膜通透性转换孔以增加线粒体通透性、降低线粒体膜电位、诱导凋亡相关蛋白表达上调有关。