（S）—（＋）—2—氨基丙醇合成工艺改进

(S) - ( ) - 2 -氨基丙醇 (1 )是合成左氟沙星的重要原料之一 ,本刊曾发表以 L-丙氨酸乙酯为原料 ,由以 KBH4 制成的 BER树脂[1] 或 Na BH4 [2 ] 还原的制备方法。但酯化需用 SOCl2 与无水乙醇 ,生产成本较高 ,同时会产生 SO2 ,在环保上需要相应的后处理装置。我们采用工业 L -丙氨酸 (2 )与盐酸成盐 ,减压浓缩除去水份 ,剩余物用 95%的工业乙醇溶解 ,加入苯 -乙醇 (55∶ 45)的混合液回流酯化 ,利用苯 -水 -乙醇三元共沸除去水层。酯化完全后 ,蒸馏回收苯和乙醇。将得到的 L-丙氨酸乙酯盐酸盐 (3)的乙醇液冷却至 65°C,加无水 Na2 …     

RP-HPLC法测定沙苑子中沙苑子苷

沙苑子,又名潼蒺藜,为豆科植物扁茎黄芪A s-traga lus comp lanatusR.B r.的种子,是补益肝肾的传统中药。主要含有黄酮类、三萜类、有机酸类、氨基酸、多肽、蛋白质、甾醇、多糖及铁、锌、锰、铜等微量元素[1~4]。药理研究表明[5],沙苑子具有保肝、调血脂、降压、抑制血小板聚集、改变血液流变学指标、抗炎、增强非特异性和特异性免疫功能等作用。实验结果显示沙苑子具有保肝、抗肝纤维化作用,沙苑子苷为主要有效成分之一[6]。但迄今对沙苑子有效单体成分的测定研究未见报道。本实验采用RP-HPLC法测定沙苑子中沙苑子苷,并比较了不同产地…     

对硝基苯甲酰-β-丙氨酸的合成

以β－丙氨酸为原料，采用一种简单方法合成对硝基苯甲酰－β－丙氨酸，收率96％。     

肝泰乐生产工艺的改进

对传统肝素乐生产工艺中的氧化、水解、浓缩、酯化、精制各步骤进行改进，改善成品外观，提高收得率，降低了消耗。     

沙苑子总黄酮的含量测定

采用80％乙醇提前液，三氯化铝显色，415nm处测定紫外吸收度，测定沙苑子中总黄酮的含量。结果总黄酮含量为10．81－10．93mg/g,RSD=0.79%；回收率98．66％，RSD＝1．41％，线性范围4．08－24．8μg/ml。提示该法测定沙苑子总黄酮含量，操作简便，结果可靠，可用于沙苑子生药及制剂总黄酮含量测定及质量控制。     

沙苑子黄酮对肿瘤血管形成的影响

 目的 观察沙苑子黄酮（ FAC ）对肿瘤血管形成的影响，并探讨其作用机制。 方法 采用四甲基偶氮唑盐蓝（ MTT ）法观察正常条件培养基和肿瘤条件培养基下 FAC 对细胞 ECV304 增殖的作用；采用鸡胚绒毛尿囊膜（ CAM ）模型和裸鼠移植瘤组织微血管密度（ MVD ）分析，观察 FAC 对肿瘤新血管生成的影响；采用免疫组织化学方法观察 FAC 对裸鼠肿瘤组织血管生成因子 (VEGF) 及其受体 Flt-1 、 Flk-1/KDR 、 Flt-4 和血管生成抑制因子内皮抑素 (ES) 蛋白表达的影响。 结果 FAC 对经人肝癌 SMMC-7721 细胞上清液处理的血管内皮细胞增殖有较明显的抑制作用，而对正常状态下的血管内皮细胞毒性较低； FAC 明显抑制 CAM 新生血管生成， FAC-a （ 400 mg·L^-1 ）组的血管指数为 67.5% ；裸鼠移植瘤 MVD 和 VEGF 及其受体 Flt-1 和 Flk-1/KDR 的蛋白表达明显降低， ES 的蛋白表达显著增强。 结论 FAC 可抑制肿瘤组织血管形成，其作用机制与下调 VEGF 及其受体的表达和上调 ES 的表达有关。     

结晶速度对乙酰螺旋霉素组份的影响

乙酸螺旋霉素为十六元内酯环类抗生素螺旋霉素1、Ⅱ、Ⅲ3种成分的乙酸衍生物。我国的螺旋霉素是由螺旋链菌新种产生的抗生素，主要以螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ为主[1]。临床应用的是它们各组份的混合物。1995年中国卫生部公布了其新的质量标准；主要组份单、双乙酸螺旋霉素（I＋E）占息组份的75％以上，其中单乙酸螺旋霉素（I＋M）占主要组份的35％以上，双乙酸螺旋霉素（豆十四）也同时应占主要组份的35％以上。为了使产品质量符合新的质量要求，重新确定了合成的水解温度等反应条件，其它仍按原单乙酸化工艺操作，转化率为90％左右，但单、双乙酸…     

头孢美唑钠合成工艺的研究进展

头孢美唑钠为第2代半合成头霉素类抗生素,与其他头孢菌素类相比,由于其头孢烯母核7位α-H被甲氧基取代,增加了母核的立体阻碍,提高了对β-内酰胺酶的稳定性,故对青霉素类和头孢菌素类的耐药菌株仍有很强的抗菌活性。综述头孢美唑钠的合成工艺的文献资料,并对其合成工艺的研究进展作一概述。     

头孢曲松钠的电化学行为研究及伏安法测定

目的:研究头孢曲松钠的电化学行为。方法:用线性扫描、循环伏安及微分脉冲极谱等多种电化学手段进行测定。结果:在pH为5.0的NaAc-HAc溶液中，头孢曲松钠(ceftriaxone，简称CTRX)有两个灵敏的伏安峰，峰电流与头孢曲松钠的浓度在4.0×10~(-7)5.0×10~(-6)mol/L范围内成线性关系。用于注射剂的测定，得到满意的结果。结论:实验表明其中一个峰属于有吸附性的不可逆过程，另一为非吸附性的可逆过程，测得电极反应的电子转移数n=2。