养血注射液中阿魏酸在大鼠体内的药代动力学研究

<正>养血注射液是福建中医药大学中药制剂实验室研制的具有养血、补血、活血功效的中药注射剂,由川芎、丹参中化学结构明确的药效物质阿魏酸、盐酸川芎嗪、丹参素钠等组成。现代药理学研究表明,阿魏酸具有抗氧化、增加冠脉血流量、抗血小板聚集等作用[1-2],临床上用于治疗动脉粥样硬化和预防脑血栓等。本实验通过HPLC法测定大鼠尾静脉注射养血注射液后,阿魏酸在不同时间的血药浓度,探讨阿魏酸在大鼠体内的药代动     

透骨消痛胶囊在大鼠体内药代动力学初步研究

目的以透骨消痛胶囊为例,探讨吸光度-波长曲线下面积应用于中药复方药代动力学研究的新思路与方法。方法通过配制系列浓度的透骨消痛胶囊内容物的溶液,在200~400 nm下进行全波长扫描,观察吸波面积和总药物浓度的线性关系,并对透骨消痛胶囊开展灌胃后大鼠体内药代动力学研究。结果不同浓度内容物溶液的吸波面积和内容物中药物的总浓度具有良好的线性关系,归一化方程为:AUAWC=0.6608x-0.1206,(r=0.9999)。大鼠体内透骨消痛胶囊内容物灌胃后,Ka=7.72/h,t1/2(Ka)=0.0898 h,吸收分布较迅速;T(peak)=0.4656 h,第0.5 h左右达到最大血药浓度,Cmax=33.9576μg/mL;第6 h出现双峰现象,说明可能存在肠肝循环;Ke=0.2368/h,t1/2(Ke)=2.9271 h,药物消除较慢,总浓度维持较长的时间。结论吸波面积和中药总浓度成线性的关系可应用于多成分复杂体系的中药药代动力学研究,不同时间段获得的中药总浓度能较好地体现复杂成分的总量在体内的"动态"过程。     

酸性染料涡旋比色法测定大鼠口服麻黄汤后血浆总生物碱

目的通过对大鼠口服麻黄汤后血浆中总生物碱的测定,研究酸性染料比色法中涡旋法替代萃取法提取总生物碱的可行性。方法大鼠口服麻黄汤后,采用酸性染料比色法测定血浆样品中的总生物碱,对总生物碱的提取操作分别采用传统的萃取法和改进的涡旋法,并对2种方法所测得的大鼠口服麻黄汤后血浆中总生物碱量及其药动学参数进行比较和分析。结果萃取法和涡旋法所得到的麻黄碱质量浓度分别在4~40、4~80μg/m L与吸光度呈良好线性关系,回归方程分别为A=0.017 1 C+0.235 5(r=0.985 5)、A=0.006 8 C+0.010 2(r=0.996 4);平均回收率分别为95.63%(RSD=1.92%)、111.55%(RSD=0.26%);麻黄总生物碱的大鼠体内隔室模型均为单室模型,主要药动学参数AUC、Cmax、tmax、t1/2分别为5.30×105min·μg/m L、57.13μg/m L、37.20 min、6 403.78 min和1.94×106 min·μg/m L、663.20μg/m L、361.90 min、1 756.87 min,其中涡旋法提取总生物碱完全,Cmax、AUC分别为萃取法的11.61、3.66倍。结论涡旋法更为快速、准确、灵敏、简便、稳定和安全,重复性更好,对操作者伤害更小,可最大限度获得麻黄汤中的总生物碱,具有替代传统萃取法的科学性、现实性和必要性。     

吸波面积法对养血注射液在大鼠体内药代动力学的研究

目的:研究组分中药制剂养血注射液在大鼠体内的药代动力学。方法:配制阿魏酸、盐酸川芎嗪、丹参素钠等与处方量等比例的系列浓度混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200～600nm下全波长扫描,求算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,AUAWC),绘制药物总浓度-吸波面积的标准曲线。另大鼠尾静脉注射养血注射液,处理后的血浆经扫描获得吸波面积,将吸波面积代入线性方程,得到给药后不同时间药物总的血药浓度,通过3P97程序对血药浓度-时间数据进行房室模型拟合,获得药代动力学参数。结果:药物总浓度在0.448～14.325μg ml-1范围内与吸波面积呈良好的线性关系,AUAWC=5.8577C+0.4472(r=1.0000)。养血注射液在大鼠体内的药时过程符合一室模型,分布迅速,消除快,总药物的药代动力学参数C0为181.55μg ml-1,t1/2为13.1min,AUC为3432.61μg ml-1 min。结论:吸波面积法较好地阐述了养血注射液大鼠体内的药代动力学特征,为多成分组分中药制剂的体内研究和中医药现代化与国际化奠定基础。     

透骨消痛胶囊质量标准的研究

目的 建立透骨消痛胶囊的质量标准.方法 按照新药的有关规定,采用薄层色谱对透骨消痛胶囊中巴戟天和白芍进行定性研究,采用高效液相色谱法,选择甲醇-水(35:65)为流动相,在295nm波长下,对透骨消痛胶囊的盐酸川芎嗪进行含量测定.结果 巴戟天和白芍分别与对应的对照药材比较,特征斑点一致.而对应阴性无干扰;盐酸川芎嗪在23～69μg/mL范围,峰面积和浓度呈良好线性关系,标准曲线为y=35706x+66913(r=0.9999),平均加样回收率为99.20%,RSD=0.56%.结论 该法灵敏、准确,重复性好,可作为透骨消痛胶囊的质量控制标准.