CYP3A5、ABCB1基因多态性对中国肾移植患者服用他克莫司剂量和血药浓度的影响

目的：研究肾移植患者CYP3A5、ABCB1基因多态性对肾移植术后患者他克莫司（TAC）血药浓度及给药剂量的影响。方法：采集83例中国肾移植患者术后3个月内TAC的常规监测的谷浓度（C0）。测定受试者CYP3A5*3（rs776746）、ABCB1 1236C＞ T（rs1128503）、2677G＞ T/A（rs2032582）、3435C＞ T（rs1045642）位点的基因型，分析基因多态性对TAC的C0、剂量的影响。结果：患者CYP3A5、ABCB1基因型频率均符合Hardy-Weinberg平衡（P ＞ 0.05）。在移植后3个月期间，CYP3A5*3/*3型患者相较于携带*1等位基因患者，具有更高的C0和更低的剂量（P ＜ 0.05）。ABCB1 2677GG基因型的C0显著低于GT、GA、AA、TT、AT型（P ＜ 0.05）；3435CT型的C0显著高于CC、TT型（P ＜ 0.05）。根据ABCB1的单倍型进行分组，并与CYP3A5进行了联合分析，结果发现，发现CYP3A5*1/*1与*1/*3组与*3/*3组中，不同ABCB1单倍型对TAC血药浓度影响的差异无统计学意义。术后随时间延长，CYP3A5*3/*3型患者的TAC剂量逐步降低，而携带*1基因患者的剂量则呈增加趋势。结论：CYP3A5比ABCB1基因多态性对肾移植受者TAC血药浓度的影响更显著，若达到相同的血药浓度，CYP3A5*3/*3型患者每日所服用的剂量更低。根据CYP3A5基因型制定给药方案，有助于尽早达到浓度标准，达到精准治疗的目标。     

静滴阿奇霉素与白霉素治疗小儿下呼吸道感染的疗效对比

目的:对比评价静脉用阿奇霉素与白霉素治疗小儿下呼吸道感染的临床疗效及安全性。方法:采用随机对照多中心分组研究,比较阿奇霉素(5～10mg/kg,静滴,qd,疗程5～7d)和白霉素(7～15mg/kg.d,静滴,qd,疗程5～7d)治疗下呼吸道感染的疗效及安全性。结果:阿奇霉素组的痊愈率和总有效率分别为68.2％和86.4％,不良反应发生率为12.1％;而白霉素组的痊愈率和总有效率分别为42.9％和67.9％,不良反应发生率为28.6％(p<0.01)。结论:阿奇霉素治疗小儿下呼吸道感染安全有效,疗效明显优于白霉素,不良反应率低于白霉素。     

从围手术期抗菌药物的合理使用谈临床药学服务

抗菌药物在围手术期的应用已近乎常规,该类药物的应用,使外科手术的感染率显著下降.然而不可否认,临床上仍存在一定的不合理用药现象,导致抗菌药物滥用和卫生资源的浪费.     

苍耳丸中桉油精的含量测定

苍耳丸是我院根据名老中医之验方制成的医院制剂 ,由苍耳、辛夷等 7味中药组成的复方制剂。具有清热解毒、通鼻开窍的功效。经多年的临床应用该药在治疗儿童鼻窦炎方面 ,疗效很好。为控制该产品的质量 ,本实验采用 GC法测定君药辛夷中主要有效成分之一桉油精的含量。研究表明 ,本法稳定可靠 ,简便快捷 ,重现性好。1　仪器与试日本岛津 GC- 9A气相色谱仪 ,C- R3A数据处理仪 ;内标物 :异丙醇 (分析纯 ) ,桉油精 (纯度为99%以上 ,中国药品生物制品检定所 ) ,试剂均为分析纯。2　实验方法2 .1　内标液、对照品溶液、供试品溶液及阴性对照品…     

人血浆中头孢克肟的LC-MS/MS法测定及生物等效性研究

目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中的头孢克肟,评价头孢克肟分散片剂的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、两交叉试验设计,空腹口服头孢克肟分散片(A)和头孢克肟分散片(R)100 mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢克肟的浓度,并使用DAS软件拟合计算药代动力学参数及评价生物等效性。结果:20名男性健康志愿者单剂量口服头孢克肟分散片100 mg,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为Cmax分别为(2.12±0.79)和(2.16±0.68)μg/ml,Tmax分别为(4.30±0.80)和(4.71±1.05)h,AUC0-24 h分别为(18.69±7.41)和(18.13±6.33)μg.h/ml,AUC0-∞分别为(19.27±7.40)和(18.78±6.29)μg.h/ml。受试制剂的相对生物利用度分别为(103.2±18.0)%。结论:两种头孢克肟分散片剂具有生物等效性。     

可致药源性发热的常见药物概述

药源性发热即药物原因性发热,它是患者因使用一种或多种药物后直接或间接引起的发热,其临床表现多种多样,有或无伴随症状,发热作为惟一或为主要的药物不良反应。热型以弛张热为主,患者体温多在停药后48h内下降,且无任何后遗症。许多药物可致药物热,临床上最多见于抗菌药、抗结核药、中药制剂等药物。     

基因多态性对丙戊酸钠及代谢物血药浓度的影响及其与不良反应的相关性研究

目的：研究细胞色素P450 2C9（CYP2C9）、尿苷葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）、氨甲酰磷酸合酶1（CPS1）、线粒体聚合酶（POLG）、过氧化氢酶（CAT）、超氧化物歧化酶2（SOD2）基因多态性与丙戊酸钠(VPA)及其代谢物2-丙基-4-戊烯酸（４-ene-VPA）、2-丙基-2-戊烯酸（2-ene-VPA）的关系,探索代谢物浓度与肝功能损伤的相关性,为临床治疗提供依据。方法：收集99例癫痫患者共144份血液样本,记录患者肝功能指标,采用LC-MS/MS法检测VPA及其代谢物血药浓度,采用Snapshot技术检测UGT2B7（rs12233719、rs7668258）、UGT1A6（rs2070959、rs1105879、rs89910）、CAT rs1001179、SOD2 rs4880、CPS1 rs1047891、POLG rs3087374、CYP2C9 rs1057910基因型,比较不同基因型患者的VPA、４-ene-VPA及2-ene-VPA校正血药浓度差异,探索血药浓度与肝功能指标间的相关性。结果：UGT1A6 rs89910 CT型患者VPA、2-ene-VPA校正血药浓度高于CC型患者（P ＜ 0.05）;UGT2B7 rs7668258 TT型患者2-ene-VPA校正血药浓度低于CC/CT型（P ＜ 0.05）。同时发现VPA与4-ene-VPA血药浓度与肝功能指标相关,而CPS1 rs1047891 CC型患者丙氨酸氨基转移酶与碱性磷酸酶均低于AA/AC型患者（P ＜ 0.05）。结论：UGT1A6 rs89910、UGT2B7 rs7668258基因多态性与2-ene-VPA校正血药浓度相关。VPA及其代谢物４-ene-VPA可以引起肝功能损伤,CPS1 rs1047891 CC型患者比AA/AC型患者服用VPA后肝脏解毒能力更强。     

药物在体内的旅程

药物是与疾病作斗争并战胜疾病的重要武器,那么,在体内它是经过怎样的旅程?又是怎样被人体吸收、利用,发挥其药疗作用的呢?人生病时,医生往往会根据疾病的性质、严重程度开出不同的药方,用药的方法也不一样,常有口服、打针、静脉点滴、外用、直肠灌肠、口腔涂抹及喷雾吸入等。但无论哪种给药方法,药物在体内都不外乎吸收、分布、代谢、排泄这四大过程。通俗地讲,就是药物进入人体后,除部分药物对肠黏膜表面的病变有直接作用外,绝大部分被吸收至血液中(吸收),再随血液循环至全身,到达有病的部位(分布),有的药物以原形,而有的药物则需要变化结…     

头孢克洛混悬液致儿童腹痛1例

患儿,女,7岁8个月.因发热38.3℃,咽痛,扁桃腺肿大2 d,于2005年1月12日服用头孢克洛混悬液（礼来苏州制药有限公司,批号041020）10 ml（250mg）,tid,服第1剂后未发现异常感觉,服第2剂后约10 min患者主诉腹痛、腹部不舒服,家长以为喝中药汤剂所致,未在意,也未加特殊处理,疼痛逐渐减轻,约2 h后自行缓解.