艾叶的炮制历史沿革及现代研究进展

艾叶为菊科植物艾Artemisia argyi Lévl. et Vant.的干燥叶,是我国常用传统中药。笔者通过查阅传统医药古籍、现代标准规范及文献资料,利用Cytoscape软件对艾叶炮制及炮制品功效的历史沿革进行梳理和可视化呈现。艾叶炮制最早可追溯至汉代,鼎盛于宋代和明代;古代炮制方法较多,包括净制、切制、炒制、辅料制（醋、酒、盐、制炭、米泔水、硫磺、药汁、枣泥制）和其他制法（焙制、绞汁、制绒）;现代常用炮制方法包括净制、醋制、制炭和制绒等,与古代炮制方法相比较为单一;生熟艾叶功效及应用差异明显,虽艾叶古今炮制作用皆以减少毒副作用和增强温经止血等功效为主,但现代药理研究仅见净艾叶、醋艾叶和醋艾炭,其他炮制品未见延承研究,炮制机制尚不明确。建议在后续探索研究时,研究者可结合药用植物艾的本草特征和中药饮片艾叶的炮制特色,建立多维度炮制标准研究体系,以系统探索艾叶炮制前后的转化规律,清晰阐述其炮制的科学内涵。     

分期外治狭窄性腱鞘炎205例

目的:观察分期治疗手部狭窄性腱鞘炎的临床疗效。方法:选205例(246指)手部狭窄性腱鞘炎患者,按分期不同,分别采用中药熏洗(Ⅰ期)、局部封闭加制动(Ⅱ期)、针刀(Ⅲ期)治疗。结果:205例246指中,治愈205指,显效20指,有效11指,无效10指,总有效率为95.93%。结论:分期综合治疗狭窄性腱鞘炎可获较满意的疗效。     

基于经典人群口尝法和电子舌法的中药饮片水煎液苦度叠加规律研究

目的探索苦味中药饮片水煎液(decoction of Chinese materia medica,DCMM)的苦度叠加规律。方法以生物碱类(黄连Coptidis Rhizoma、黄柏Phellodendron Chinensis Cortex、苦参Sophora Flavescens Radix)、萜类(穿心莲Andrographis Herba、野菊花Chrysanthemi Indici Flos、苦楝皮Melia Cortex)、糖苷类(龙胆Gentianae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、连翘Forsythiae Fructus)9种苦味DCMM为研究载体,在单味载体呈味规律研究基础上,采用均匀设计法进行二元(6组)、三元(10组)叠加实验,通过经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM)及电子舌法(electrionic tongue,E-tongue)分别评价其苦度,建立二元、三元叠加时叠加苦度-质量浓度对数(IZ-ln C)、叠加苦度-叠加前分苦度(IZ-I)、口尝叠加苦度-电子舌叠加苦度(IZo-IZe)拟合模型,探索其苦度叠加规律。结果 THTPM法中,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共12组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.868,P0.05,n=6),模型类型为二次多项式或近似结构的模型(下同);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共20组,拟合出18组有意义模型(Rc2≥0.659,P0.05,n=6)。E-tongue法中,针对3类味觉信息进行分析,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共36组,均拟合出有意义模型(Rc2≥0.689,P0.05,n=6);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共60组,拟合出52组有意义模型(Rc2≥0.662,P0.05,n=6)。IZo-IZe中,二元叠加共18组,拟合出8组有意义线性模型(Rc2≥0.727,P0.05,n=6);三元叠加共30组,拟合出13组有意义的线性或对数模型(Rc2≥0.670,P0.05,n=6)。结论叠加后苦度随浓度增加呈上升趋势;叠加实验良好模型获取率为(二元100%,Rc2=0.936;三元87.5%,Rc2=0.906),而IZo-IZe中有意义的模型获取率较低,即以IZe预测IZo的方法目前尚不成熟;二元、三元叠加中原始苦度越高的饮片对IZ贡献度越大;黄连在同类型和不同类型叠加中苦度贡献度均最大;除黄连+黄柏+黄芩组存在因成分间可能发生沉淀反应等导致叠加后的苦度降低外,未发现更多因各成分交互作用而产生异常的苦度促进或拮抗现象;IZo-IZe相关性随组分增加而降低。     

金钱草不同溶剂提取物对雷公藤毒性抑制作用的比较

目的 考察金钱草不同提取物对雷公藤主要毒性肝损伤的减毒作用,优选提取溶剂。方法 将90只雄性SPF级昆明种小鼠按体质量随机分为9组,即正常组、金钱草水提物组、金钱草30%乙醇提取物组、雷公藤组、雷公藤配伍金钱草水提取物组、雷公藤配伍金钱草30%乙醇提取物组、雷公藤配伍金钱草60%乙醇提取物组、雷公藤配伍金钱草95%乙醇提取物组、雷公藤配伍金钱草乙酸乙酯提取物组,其中雷公藤与金钱草的剂量均按生药计分别为2,1 g·kg^-1,正常组给予等体积的溶媒,各组均采用灌胃给予,连续14 d,末次给药24 h取血和肝组织,采用酶联免疫吸附测定（ELISA）检测小鼠血清生化指标及肝脂质过氧化/抗氧化指标,同时借助主成分分析方法整体评价金钱草提取物对雷公藤肝损伤的减毒作用及其作用机制。结果 与正常组比较,雷公藤组小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）,天冬氨酸氨基转移酶（AST）,碱性磷酸酶（ALP）,肝丙二醛（MDA）水平,以及由以上4个指标降维产生的肝损伤综合得分（Z值）均显著升高（P<0.01）,肝抗氧化指标总超氧化物歧化酶（T-SOD）,谷胱甘肽-过氧化物酶（GPX）,谷胱甘肽-S转移酶（GST）水平均显著降低（P<0.01）;与雷公藤组比较,分别给予金钱草2种溶剂（水,30%乙醇）提取物干预后,血清ALT,AST,ALP及肝MDA水平均明显降低（P<0.05,P<0.01）,肝T-SOD,GPX,GST水平显著升高（P<0.01）,给予金钱草2种溶剂（60%乙醇,95%乙醇）提取物干预后,血清ALT,AST,ALP水平均显著降低（P<0.01）,肝GPX水平显著升高（P<0.01）,给予金钱草乙酸乙酯提取物干预后,仅能明显降低血清AST水平（P<0.05）,显著升高肝GPX水平（P<0.05）;而给予金钱草不同溶剂（水,30%乙醇,60%乙醇,95%乙醇,乙酸乙酯）提取物干预后均能显著降低肝损伤综合得分（P<0.01）。结论 金钱草不同溶剂（水,30%乙醇,60%乙醇,95%乙醇,乙酸乙酯）提取物均可不同程度逆转雷公藤引起的肝损伤,其中以水和30%乙醇作为溶剂时的减毒作用为优,尤以水作为提取溶剂为更佳,且随着提取溶剂乙醇含量的升高或脂溶性的增强,肝损伤呈下降趋势。     

基于电子舌的天然药物的四类味觉分类辨识研究

目的:为探究基于电子舌进行具有不同味道的天然药物区分的可行性及不同类型电子舌区分效果差异。方法:本实验采用TS-5000Z和α-ASTREE两种类型电子舌对分别具有酸、苦、甜、咸4种味道的共35种代表性天然药物及12种食品类成分进行检测,通过提取的电子舌传感器数据以及经典人群口尝评价(THTPM)结果,分别利用判别分析(DA)、最小二乘支持向量机(LS-SVM)、主成分分析-判别分析(PCA-DA)、偏最小二乘-判别分析(PLS-DA)4种算法建立四味的定性判别模型。结果:其中基于TS-5000Z型电子舌数据的上述4种算法的四味辨识准确率(交互验证)分别为72.34%、72.34%、76.60%、61.70%;基于α-ASTREE型电子舌数据的4种算法的四味辨识准确率(交互验证)分别为91.49%、89.36%、93.62%、80.85%。结论:总体上α-ASTREE型电子舌在天然药物四味辨识方面表现良好,同时在四味辨识中PCA-DA模型算法为最优,可以用于天然药物的四味辨识。     

清开灵注射液中水难溶性成分在不同条件下的表观溶解度测定

目的:测定清开灵注射液中3种水难溶性成分黄芩苷(BCL)、胆酸(CA)、猪去氧胆酸(HA)在不同条件下的表观溶解度,为增溶研究提供基础。方法:将BCL、CA、HA制成水及不同p H值缓冲液的饱和溶液,采用HPLC法,借鉴《中华人民共和国药典》2010版一部中清开灵注射液中难溶性成分含量测定方法进行测定。结果:(25.0±0.5)℃、p H 5.78的去离子水中,BCL的表观溶解度为0.048 7 mg·m L~(-1),为"几乎不溶或不溶"范畴;CA的表观溶解度为0.147 9 mg·m L~(-1),为"极微溶解"范畴;HA的表观溶解度非常小,在该高效液相色谱-二级阵列管检测器(HPLC-DAD)条件下未能检出;但在一定p H范围的缓冲溶液中,BCL、CA、HA的溶解度随p H增大而激增,在p H 7.6的缓冲液中,BCL、CA的溶解度分别相当于p H 5.78的去离子水中的1555倍、131倍。结论:在不同p H条件下,3种水难溶性成分的表观溶解度差异较大,应调节适宜的p H以满足制剂质量标准中对各成分含量的要求。     

3种掩味剂单独或联合应用对黄柏的掩味作用探究及掩味前后化学成分的比较

目的:探讨三氯蔗糖、阿魏酸钠和β-环糊精单独或联合应用对黄柏水煎液的掩味效果,比较黄柏掩味前后的化学成分变化。方法:3种苦味抑制剂采用单独抑制苦味、两两联合抑制苦味、三者联合抑制苦味共计7种组合对黄柏水煎液进行掩味,考察掩味前后黄柏水煎液的苦度变化;利用HPLC建立掩味前后各样品液的指纹图谱,以共有峰相对峰面积、共有峰总面积为指标,分析其化学成分变化的程度与特点。结果:7种组合对黄柏水煎液均具有较好的抑苦作用。掩味剂联用后掩味效果更佳,优于单独使用,掩味后平均苦度均为Ⅰ级(不苦或几乎不苦)。指纹图谱共有峰有8个,掩味后7组供试品的56个峰中,除3个色谱峰在掩味前后相对峰面积具有显著性差异(但总变化率均10%)外,其余53个峰面积均无显著性差异;掩味前后黄柏的指纹图谱共有峰总面积无显著性差异。结论:3种掩味剂单独或联合应用对黄柏水煎液均具有较好的抑苦作用,且掩味前后对黄柏中化学成分的总量无显著影响。     

电子舌在羟丙基-β-环糊精抑苦规律研究中的应用

目的采用电子舌技术研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量浓度(C)变化对苦味化合物及苦味中药的抑苦规律。方法以盐酸小檗碱、氧化苦参碱、苦参水煎液、穿心莲水煎液为苦味载体,基于口尝评价结果(ΔI)和电子舌信息(ΔI_e),分别建立ΔI-C、ΔI_e-C 2个抑苦规律模型、探索ΔI-ΔI_e两者的抑苦效果预测模型,并使用交叉验证和残差分析法对预测模型的拟合精度和优度进行评价。结果对4种苦味载体均建立了良好的ΔI-C威布尔抑苦规律模型,决定系数(R~2)依次为0.999 6、0.987 9、0.996 4、0.998 4(P0.01);盐酸小檗碱、苦参水煎液和穿心莲水煎液的6个(每个载体2根传感器)ΔI_e-C威布尔抑苦规律模型的R~2依次为0.996 5、0.991 6、0.997 3、0.989 3、0.999 6、0.999 1(P0.01);相应的6个ΔI-ΔI_e线性抑苦效果预测模型的R~2依次为0.989 1、0.968 3、0.989 0、0.982 0、0.977 9、0.986 1(P0.01);上述6个预测模型交叉验证的相关系数(R)依次为0.986 0、0.997 3、0.988 4、0.960 8、0.980 2、0.983 9(P0.01)。测试质量浓度范围内的氧化苦参碱对电子舌4根传感器均无随浓度变化的差异性响应,因此未能建立各类模型。结论基于电子舌方法得到了随HP-β-CD质量浓度变化的抑苦规律,建立了以HP-β-CD质量浓度或电子舌数据为基础的预测模型,可用于相关抑苦效果预测。部分苦味化合物对电子舌的响应没有相关规律,有待电子舌技术的进一步研发。     

电子舌用于药物掩味效果评价的研究

药物掩味效果评价对药学工作者开展药物掩味研究具有重要的意义。为了研究电子舌用于药物掩味效果评价的可行性,本实验利用盐酸小檗碱作为苦味模型药物,选择醋酸钠、2,4-二羟基甲苯酸、甜蜜素等作为苦味掩味物质,通过电子舌进行测定,根据主成分分析结果及苦距、苦度降低距、抑制率等指标对比,判断各掩味剂对盐酸小檗碱的掩味效果是否和志愿者口尝药物评判方法所得结果一致;并将掩味效果最好的甜蜜素配制成不同的浓度,对其用量进行优化。数据处理结果显示,在0.005 mg·mL-1的盐酸小檗碱溶液中,各掩味剂的掩味效果好坏依次为甜蜜素＞2,4-二羟基苯甲酸＞醋酸钠;随着甜蜜素用量的增加,其掩味效果越来越好,但0.2%以后的浓度掩味效果变化相对较小,在实际工作中,可以选择0.2%的浓度来掩味;本实验结果与口尝实验结果一致。本研究表明,在一定程度上,电子舌可作为评价药物掩味效果的一种有效的工具。     

HPLC双波长法测定丸剂1号中芦丁、阿魏酸钠的含量

目的：研究高效液相色谱法同时测定丸剂1号中芦丁及阿魏酸钠的含量方法。方法：采用YMC-ODS-A（4．6mm×250mm,5μm）色谱柱,柱温25℃,流动相为甲醇-水-36％醋酸（40：60：1．5）,流速为1．0mL·min^-1,检测波长为λ1=257nm（芦丁）,λ2=322nm（阿魏酸钠）。结果：芦丁、阿魏酸钠进样量分别在0．02—0．26μg（r=0．9998）、0．01～0．27μg（r=0．9998）与各自峰面积呈良好线性关系。二者的平均回收率分别为99．63％（RSD=0．59％）,99．77％（RSD=0．98％）。结论：本方法简便、准确、重复性好,可作为丸剂1号的质量控制方法。