珍珠菜中黄酮苷类成分研究

研究珍珠菜Lysimachia clethroides的黄酮苷类成分。珍珠菜乙醇提取物经硅胶、Sephadex LH-20和Pre-HPLC等色谱技术分离纯化,通过质谱和核磁共振等波谱学方法鉴定化合物的结构。从珍珠菜中分离得到11个黄酮苷类化合物,分别鉴定为紫云英苷(1),异槲皮苷(2),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-6"-乙酰基吡喃葡萄糖苷(4),槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),江户樱花苷(6),2-羟基-柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),山柰酚-3-O-芸香糖苷(8),山柰酚-3-O-洋槐糖苷(9),芦丁(10),山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。化合物4, 7和11为首次从该属植物中分离得到,化合物3 、 5和9为首次从该种植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物2, 6, 8具有一定的醛糖还原酶抑制活性,IC₅₀分别为2.69,1.00,1.80 μmol·L^-1;化合物1 ~ 11对5种人肿瘤细胞均没有明显的细胞毒活性(IC₅₀ > 10 μmol·L^-1)。     

天目地黄化学成分研究

目的研究天目地黄Rehmannia chingii全草的化学成分。方法通过正相硅胶、Sephadex LH-20以及反相HPLC柱等色谱方法对天目地黄的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果从天目地黄水提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为8-甲基-9氢环戊烷并吡喃-1,3,6,8-四醇(1)、3,4-二羟基苯乙醇(2)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(3)、苯乙醇-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)、(3,4-二羟基苯乙醇)-鼠李糖-(1→3)-葡萄糖苷(5)、(苯乙醇)-木糖-(1→6)-葡萄糖苷(6)、去乙酰地黄苷(7)、毛蕊花糖苷(8)、异毛蕊花糖苷(9)、地黄苷(10)、异地黄苷(11)、焦地黄苯乙醇苷C(12)、焦地黄苯乙醇苷A1(13)、焦地黄苯乙醇苷B1(14)、3,4-dihydroxy-β-phenethyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-O-β-D-galacopyranosyl-(1→6)-4-O-caffeoyl-β-D-glucopyranoside(15)、肉苁蓉苷F(16)、异肉苁蓉苷F(17)。结论共鉴定17个化合物,包括1个环烯醚萜(1),16个苯乙醇及其苷(2~17);化合物1为新化合物,命名为天目地黄素;化合物16、17为首次从该属植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物9、12、14~16有醛糖还原酶抑制活性。     

阳性可信：阴性辗转联检法在肿瘤标记物检测中的应用意义

[目的]探索提高肿瘤标记物检测阳性可信度及逐次鉴别开良恶性肿瘤的方法。[方法]依据统计学原理，以良性肿瘤单侧95％可信限上限为判定阳性标准的界限值，保证阳性病例中假阳性率低于良性瘤的5％，阳性可信度在95％。其余阴性病例转入另一标志物的检测，又可从一检阴性病例中检出一批恶性肿瘤，如此辗转往复。[结果]本文以195例卵巢肿瘤患者血清TSGF，CA125含量测定为例，卵巢癌患者以TSGF为一检、CA125为二检，辗转联检的阳性率为87％，TSGF一检的假阳性率为4．6％，CA125二检的假性率为4．5％，而按常规检测方法，TSGF(≥71U／ml为阳性)卵巢癌的阳性率为50％，CA125阳性率为74．62％，假阳性率为21．55％。[结论]本方法每一检都可将阳性可信度提高到95％，假阳性率只在5％以下，多次辗转检测可将良恶性肿瘤基本分开。     

壮药蛇藤的有效部位及其药效学研究

对民间用壮药蛇藤(Acacia pennate L.willd)进行了抗生育、抗着床和最大耐受量试验。结果显示,其水提液(40％生药/kg)呈显著的抗生育、抗着床作用,且无毒副作用。以抗生育试验作为药理指标寻找出正丁醇提取物为有效部分,并从中分离得到一无色针晶化合物,经鉴定为4-hydroxy-N-methylproline。     

城镇职工基本诊疗项目的筛选及其支付标准的确定

主要探讨了筛选基本诊疗项目及其确定支付标准的一种方法，综合运用了层次分析法、德尔菲法和线性规划等方法，得到了比较理想的支付标准。这对于促进我国城镇职工基本医疗保险的完善和发展具有积极的推动意义。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过~1H-~1H,~1H-~(13)C相关谱(COSY),~1H-~(13)C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

HPLC定量分析制剂中雷公藤氯内酯醇含量

雷公藤氯内酯醇(T_4)是从雷公藤中分离得到的一个新化合物,但含量很低,因此进行了以雷公藤内酯醇(To)为原料合成T_4的研究。T_4具有较强的免疫抑制活性,且毒性低于雷公藤内酯醇,有希望开发成新药在临床应用。为了控制T_4制剂的质量,本文系统地研究了反相高效液相色谱法分离和测定T_4的条件,结果以甲醇-水(1:1)作流动相,能满意地分离和测定T_4的含量,最小检测量为10 ng,采用内标法定量,方法快速、准确。     

升麻酰胺及其类似物的合成

升麻酰胺是从兴安升麻(Cimicifuga dahurica)根茎中分到的新天然产物,本文经7步反应完成了该化合物的全合成,总收率为31%,三氟乙酰氧基用作C-1的离去基团,其结构经光谱分析和元素分析证实与天然物相一致。此外,还报道其7个类似物的合成及初步的抗肿瘤活性实验结果。     

大花紫玉盘中的新抗肿瘤活性番荔枝内酯及其绝对构型研究

从番荔枝科紫玉盘属植物大花紫玉盘(Uvaria grandiflora Roxb.)根茎中分得两种新的抗肿瘤活性番荔枝内酯(1和3),用X-ray衍射分析和Mosher方法对1的绝对构型进行了研究,全部6个手性碳的构型分别是15S,17R,18R,21R,22R,36S。命名为大花紫玉盘素(uvarigrin)。用Mosher方法对3的绝对构型也进行了测定,命名为大花紫玉盘素A(uvarigrandin A)。对以前得到的大花紫玉盘脂素(uvarigranin,2)的相对构型进行了修正。     

海南哥纳香抗癌有效成分研究

从番荔枝科(Annonaceae)哥纳香属植物海南哥纳香(Goniothalamus howi Mer)树皮中分离出2种苯乙烯吡喃酮类新化合物,分别命名为海南哥纳香醇甲(Howinol A,I)和海南哥纳香酯甲(Howinin A,I)。药理实验表明海南哥纳香醇甲对多种瘤株体内体外实验均显示较明显的抗肿瘤活性。