美托洛尔用于老年COPD合并冠心病史治疗的临床疗效观察

目的:探讨美托洛尔(β1受体阻滞剂)用于老年COPD合并冠心病史治疗的临床疗效。方法:选取2018年6月—2019年6月在我院接受治疗的60岁以上(包括60岁)COPD合并冠心病史老年患者,分为对照组与观察组。对照组给予接受布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗,观察组在使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗的基础上口服琥珀酸美托洛尔缓释片治疗,观察对比两组治疗效果。结果:观察组临床治疗效果优于对照组,观察组住院时长以及并发症的发生率低于对照组(P<0.05),差异具有统计学意义。结论:老年COPD合并冠心病史接受美托洛尔治疗,可有效缩短住院时长、用药效果明显、有效提升用药安全性,值得临床推广。     

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂.方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸.使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸.再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸.等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊.结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药.将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征.结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性.     

Bioavailability and Pharmacokinetics of a New Sustained-Release Potassium Chloride Tablet

The bioavailability of a new sustained-release potassium chloride (KC1) tablet, designed for once-a-day dosing, was compared to a KC1 elixir using urinary excretion data. The study utilized 25 male volunteers dosed in a crossover design in a dietary/activity-controlled environment. The regimens consisted of a total of 80 mEq of potassium in three equally divided doses of elixir every 6 hr and a single 80-mEq dose using four 20-mEq sustained-release (SR) tablets. The mean time to maximum rate of potassium urinary excretion was 2.2 hr for the first elixir dose and 5.5 hr after the SR tablet (P < 0.01), thereby supporting the prolonged-release properties of this formulation. After correction for baseline urinary potassium excretion, the mean total 24-hr urinary potassium excretion was 42.18 mEq for the elixir and 40.41 mEq for the SR tablet. The results indicate that the absorption pattern from the SR tablet is equal to three doses of KC1 elixir dosed 6 hr apart.     

克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究

 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0～4000μg·L^-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_max,t_1/2,AUC_0-t,AUC_0-∞,CL和Vd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L^-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L^-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L^-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h^-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_ssmax,ρ_ssmin,ρ_av,AUC_ss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L^-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L^-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L^-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L^-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。     

Capacitively coupled electrical stimulation of bovine growth plate chondrocytes grown in pellet form

Pellets formed from isolated bovine growth plate chondrocytes were grown in various capacitively coupled electrical fields. The signals chosen were 0, 10, 100, 250, 500, 750, 1,000, and 1,500 V peak-to-peak, 60 kHz. The effect on cell proliferation and matrix production of these different voltages was determined by [3H]thymidine and [35S]sulfate uptake, respectively, Cyclic AMP assays were done to determine if increases in either thymidine or sulfate uptake were associated with changes in cAMP levels. Significantly increased cell proliferation occurred at 500, 750, and 1,000 V peak to peak. The calculated electric fields were 1.5 to 3.0 x 10(-2) V/cm. Proliferation was significantly inhibited at 1,500 V peak-to-peak with a calculated field of 4.5 x 10(-2) V/cm. Little if any change was seen in cAMP levels at 30 or 60 min following application of the appropriate electric signals.     

复方盐酸伪麻黄碱缓释片的研究

应用反相ＨＰＬＣ法测定血药浓度，对复方盐酸伪麻黄碱缓释片的体外溶出及兔灌服一次的药物动力学进行了研究，并与自制普通片进行对照。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度的时间较长，其相对生长利用度为１２２．４８％。体内外显著相关。理论值与实测值基本相符。     

复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ法研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

人表皮生长因子与碱性成纤维细胞生长因子纳米缓释剂对成纤维细胞的影响

目的:制备碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、人表皮生长因子(EGF)可降解缓释微球,考察其生物活性的保存情况,以及它们对成纤维细胞的作用。方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bFGF、EGF的明胶缓释微球,将它们加入成纤维细胞的培养液中,用细胞计数法、四甲基偶氮唑盐微量反应比色法(MTT法)测定细胞增殖情况。结果:复合bFGF、EGF的缓释微球平均粒径(11.32±3.64)μm;培养1天后各组细胞计数、吸光度(A)值差异均无显著性;5天后,两种生长因子缓释微球组细胞计数、吸光度(A)值明显高于对照组;7天后,两种生长因子缓释微球组值仍高于其它组,但差异无显著性。结论:复合bFGF、EGF的缓释微球制备工艺简便,成球性好;能较长时间地持续释放活性bFGF、EGF,可促进成纤维细胞的增殖。     

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究

目的 考察麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度。方法 分别以HPMC,EudragitL-30D-55,EudragitL100/S100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,以冰片和人参总皂苷为检测指标。按照《中国药典》2000年版溶出度测定法。在模拟人体胃肠道pH变化条件下进行释放度实验。结果 冰片和人参总皂苷释放度的f2值为79.6。结论 脂溶性成分冰片和水溶性成分人参冲刷 皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放。     

5-氨基水杨酸缓释骨架片的研制

目的 :制备 5_氨基水杨酸缓释骨架片。方法 :采用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料 ,湿法制粒压片制备 ,并考察体外释药情况。结果 :5_氨基水杨酸缓释骨架片体外释药符合Higuchi方程。结论 :5_氨基水杨酸缓释骨架片具有显著的缓释效果。