Leishmaniasis of the lip in a patient with Down''s syndrome

Cutaneous leishmaniasis is an endemic protozoan infection in Sardinia, one of the major islands of the Mediterranean Basin. The main causative strain in this country is Leishmania infantum, which rarely involves mucocutaneous areas, but has the potential to cause visceral leishmaniasis. An atypical leishmaniasis involving the inferior lip of a 57-year-old female with Down's syndrome was observed at the Dermatology Department of Cagliari (italy). The diagnosis was mainly based upon histopathological examination, revealing intra- and extra-cellular leishmania amastigotes. The leishmania infantum zymodeme MON-111 was identified by isoenzymatic characterization. Laboratory investigations revealed a normal complete blood count and biochemistry profile, except for an inverted CD4/CD8 ratio. Treatment with meglumine antimoniate 60 mg/kg/day (Glucantime) intramuscularly for 15 days, followed by intralesional administration 1 ml weekly for 4 weeks led to complete recovery. No relapses were observed at 6-month follow-up. The unusual localization is likely to be a reflection of the uncommon site of inoculation of the protozoa, transmitted by bites from flying vectors. Nevertheless, the presence of Down's syndrome in our patient may have contributed to the atypical presentation by traumatic exacerbation of the lesion, due to repeated auto-induced microtraumas of the inferior lip accompanied by subclinical immunodeficiency. In fact, the specific immune response to Leishmania infection depends on a host-cell-mediated immune response, reported as defective in Down's syndrome patients. Differential diagnosis and early detection of the infection are necessary in order to start effective treatment and prevent more serious complications.     

HPLC法测定水飞蓟宾脂质纳米粒在小鼠肝脏中的药物浓度

目的:建立水飞蓟宾脂质纳米粒在小鼠肝脏中药物浓度的高效液相色谱测定方法。方法:小鼠肝脏匀浆液在 pH 8.2条件下用乙醚提取,氮气吹干,残渣以流动相溶解后进样。采用 Nova-pak C_(18)色谱柱(3.9 mm × 150 mm,4 μm),以甲醇-0.05mol·L~(-1)磷酸二氢钾(10:11,磷酸调至pH 4.0)为流动相,流速 1.0 mL·min~(-1),检测波长为288 nm,内标为a-萘酚。结果:水飞蓟宾的线性范围为1.60～31.8 μg·g~(-1)(r=0.999 4);S/N=3时,最低检测限为10 ng;高、中、低3个浓度的平均回收率为100.8％～104.7％,日内 RSD为 1.6％～3.3％,日间 RSD为 3.2％～4.8％,n=5。结论:所建方法灵敏、准确,适用于水飞蓟宾肝靶向制剂的肝脏药物浓度测定及肝脏靶向性评价。     

水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法，用紫外-可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7．8～8．0的磷酸缓冲液加0．5％聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明，本方法重现性较好。[结论]该法准确，可靠，能够用于水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂的溶出度测定。     

水飞蓟宾构象的理论研究

目的 水飞蓟宾RRRR对映体分子中存在多个可变的二面角，可以产生许多立体构象，旨在从理论上寻找其合理构象。方法 采用二面角系统搜索后，结合AM1方法确定主要构象，以B3LYP／6—31G*方法优化构型后，在B3LYP／3—21G水平计算了振动频率和热力学参数。结果 得到了各二面角的分布情况，找出了主要的局部构象，明确了C9-C11和C18-C22旋转主要引起分子构象变化，4种主要构象能量差异较小，都有存在的可能性，二面角C19-C18-C22-C32和C8-C9-C11-C16变化的能量曲线表明，C9-C11旋转的能垒很小，受C19的羟甲基影响，C18-C22旋转能垒较大。结论 水飞蓟宾RRRR对映体主要以4种构象的形式存在。     

新生猪缺氧缺血性脑病时的心肌损伤和环磷腺苷葡甲胺的预防作用

目的研究新生猪缺氧缺血性脑病时心肌损伤情况以及环磷腺苷葡甲胺对这种损伤的预防作用。方法选生后3-7天的新生猪22头,随机分成假手术组(Sham)、缺氧缺血组(HIE)和环磷腺苷葡甲胺组(MCA)。Sham组4头猪,只游离双侧颈动脉;HIE组9头,阻断双侧颈总动脉同时控制呼吸吸入6%氧气;MCA组9头,在缺血缺氧前静脉注射环磷腺苷葡甲胺(2mg/kg)。每头新生猪在缺氧前和缺氧后10h,采用化学发光法测定肌钙蛋白I含量,缺氧后12h进行脑磁共振扫描,处死后做心肌组织HE染色。结果缺氧缺血10h,HIE组肌钙蛋白值显著高于Sham组或MCA组(0.01)。Sham组MR未见信号异常改变,HIE组和MCA组可见信号增强。Sham组心肌细胞结构完好,HIE组心肌细胞损伤严重,MCA组心肌细胞结构只有轻微改变。结论新生猪缺氧缺血性脑病引起心肌损伤,环磷腺苷葡甲胺对损伤有一定预防作用。     

甘草酸对水飞蓟宾在大鼠体内药代动力学的影响

目的研究甘草酸对水飞蓟宾在大鼠体内药代动力学的影响。方法对大鼠分别灌胃水飞蓟宾(SLB)-甘草酸(GL)混悬液和水飞蓟宾(SLB)混悬液,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾浓度。用DAS 2.0软件处理数据,计算两组的药代动力学参数。结果SLB-GL混悬液组和SLB混悬液组的药代动力学参数Cmax分别为1.91μg·mL^-1和0.43μg·mL^-1,AUC(0→t)分别为5.45μg·mL^-1·h和1.91μg·mL^-1·h。与SLB混悬液组对比,SLB-GL混悬液组Cmax和AUC(0→t)分别增加344.19%和185.34%(P<0.05)。结论甘草酸可影响水飞蓟宾在大鼠体内的药代动力学过程,使得水飞蓟宾在大鼠体内的血药浓度和生物利用度升高。     

水飞蓟宾防止成年大鼠心室颤动的实验研究

本实验研究水飞蓟宾对大鼠心室颤动的防止作用,结果表明,静脉注射水飞蓟宾(20mg/kg)后大鼠室颤阈明显提高,但对照组无明显变化,结论认为:水飞蓟宾通过升高大鼠室颤阈而对心室颤动具有一定的防止作用.其机理可能与水飞蓟宾抑制钙离子跨细胞膜内流,从而增加心肌细胞膜电稳定性有关.     

难溶性中药成分在过饱和体系下晶体成核和生长行为研究

目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5)和较高过饱和度(S=20)时的晶体成核诱导时间(tind)和晶体生长速度,利用偏振光显微镜(PLMC)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)对沉淀进行表征。结果穿心莲内酯、延胡索乙素、丹皮酚、银杏内酯B、高饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h,低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h;穿心莲内酯与延胡索乙素在晶体生长过程中表现出负斜率,而水飞蓟宾、丹皮酚、姜黄素与银杏内酯B在则表现出正斜率。结论穿心莲内酯与延胡索乙素属于快速成核-快速晶体生长分子(I类);丹皮酚、银杏内酯B、较高过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于快速成核-缓慢晶体生长分子(II类)、较低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于缓慢成核-缓慢晶体生长分子(IV类)。     

水飞蓟宾及其衍生物生物活性及作用机制的研究进展

水飞蓟宾从水飞蓟Silybum marianum的种子中提取分离得到,属于黄酮木脂素类化合物,临床上常用于治疗急、慢性肝炎或肝功能异常的恢复。近年来研究发现水飞蓟宾具有抗肿瘤和抗代谢功能失调作用,通过调节活性氧水平实现对肿瘤的抑制作用,对糖尿病的治疗作用主要是通过保护靶器官和提高胰高血糖素样肽受体的表达实现的。对水飞蓟宾及其衍生物在治疗肝病、肿瘤、糖尿病等方面的生物活性及作用机制的研究进展进行综述,为深入研究水飞蓟宾及其衍生物的生物活性以及拓展其临床应用提供依据。