氧氟沙星片的药物动力学和生物利用度

在８例健康志愿者中进行国产与进口氧氟沙星片药物动力学和生物利用度研究。随机交叉试验设计单剂量口服４００ｍｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度，按非室模型计算，求得２种制剂各项药物动力学参数，无显著性差异（Ｐ＞０．０５），以进口药片为标准（Ｆ＝１）求得国产药片的相对生物利用度为９２．２％。     

氧氟沙星及其胶囊的HPLC测定

改进了氧氟沙星及其胶囊的ＨＰＬＣ测定条件。与卫生部药品标准方法相比，柱放大为提高，拖尾现象减小。     

人体中氧氟沙星的立体选择性代谢

５名健康志愿者日服单剂３００ｍｇ氧氟沙星［（±）－Ｏｆ１］后，采用立体选择性的ＲＰ－ＨＰＬＣ手性流动相添加剂法测定尿中Ｓ－（－）－Ｏｆ１和Ｒ－（＋）－Ｏｆ１浓度结果显示Ｏｆ１在人体内呈现立体选择性代谢。尿中排泄的Ｓ－（－）－Ｏｆ１／Ｒ－（＋）－Ｏｆ１之比随时间变化。服药后２ｈＳ／Ｒ是０．８７５，２４ｈ增加到１．１５０．Ｓ－（－）－Ｏｆ１的消除半衰期（ｔ１／２）是４．５７ｈ；消除速率常数（ｋ）是０．１５４ｈ；药时曲线下的面积（ＡＵＣ）为１．１７ｍｇ·ｈ－１．ｍＬ－１；Ｒ－（＋）－Ｏｆ１的ｔ１／２为４．１８ｈ，ｋ为０．１６８ｈ－１，ＡＵＣ是１．７８ｍｇ·ｈ－１·ｍＬ－１；经配对ｔ检验这三对参数间有显著性差异，Ｐ值分别小于０．０１，０．００１和０．００５．因此两对映体在人体内呈现立体选择性处置     

氧氟沙星滴耳剂的高效液相色谱分析和稳定性研究

本文采用反相高效液相色谱法考察了氧氟沙星滴耳剂的稳定性。该法简便、迅速、专属性强、精密度好，制剂回收率为９９．９７％。经光照、高温、低温和加速试验，结果表明：本制剂对冷和热稳定，对光不稳定。建议氧氟沙星滴耳剂暂定有效期２年，使用中应注意避光保存。     

In-vitro interaction of azithromycin and fluoroquinolones against gram-positive and gram-negative bacteria

Objective: To determine the combined in-vitro effects of azithromycin plus the fluoroquinolone ofloxacin or lomefloxacin against gram-positive and gram-negative bacteria.
Methods: Fractional inhibitory (FIC) and fractional bactericidal concentration indices of azithromycin and the fluoroquinolone were determined using a microtiter-checkerboard method. Clinical isolates of Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Haemophilus influenzae, Xanthomonas maltophilia and Acinetobacter calcoaceticus were studied. Fourteen strains of S. aureus were also studied in time-kill curves with azithromycin (4 mg/L), lomefloxacin (6 mg/L) and the two in combination.
Results: No synergism or antagonism was found in inhibitory assays. However, bactericidal assays revealed antagonism with some strains of S. aureus, S. pneumoniae, X. maltophilia, A. calcoaceticus, P. aeruginosa, P. cepacia, K. pneumoniae and E. coli. Kill-curve results with 14 strains of S. aureus showed no antagonism with four strains of methicillin-resistant S. aureus (MRSA), and antagonism with one strain of MRSA and seven methicillin-susceptible S. aureus (MSSA).
Conclusions: In-vitro exposure to combinations of azithromycin and a fluoroquinolone does not produce a synergistic effect. Antagonism was found in bactericidal assays against some gram-negative bacteria and MSSA; caution is therefore recommended in the use of macrolides and quinolones against these organisms.     

光纤化学传感器—计算机联用实时在位测定氧氟沙星片体外溶出度

目的：探索一种连续在位测定固体制剂溶出度的新方法和新理论。方法：应用芘丁酸光纤化学传感器和计算机联用在线技术及中国药典（1995版）规定的紫外分光光度法（UV）分别测定氧氟沙星片剂的体外溶出度。结果：在药典规定的测定浓度范围内有良好的线性,相关系数0．9980。方法的日内、日间精密度（RSD）分别为1．18％和1．56％,当信噪比为3时检测限为0．56μg/ml。用中国药典（1995版）规定的紫外分光光度法作对照并进行评价,P＞0．05,显示两种方法所得结果无显著性差异。结论：本法改变传统的取样分析模式,实现了响应快速、准确、灵敏的过程分析。     

环丙沙星与氧氟沙星联用抗结核药物肝毒性比较

目的　研究环丙沙星或氧氟沙星联用抗结核药的肝毒性并探讨其机制。方法　分别测定异烟肼和利福平联合用药 (IR)组及其分别联用氧氟沙星 (IRO)或环丙沙星 (IRC)组小鼠的血清谷氨酸氨基转移酶 (ALT)、肝指数、肝匀浆丙二醛 (MDA)含量、肝微粒体细胞色素P45 0和线粒体Ca2 ATP酶活性 ,及肝病理检查 ,结果与对照组以及实验组之间进行比较。结果　与正常对照组比较 ,IR组及IRO组的血清ALT、肝细胞匀浆MDA明显增高 (P <0 .0 5 ) ,而IRC组变化不大 (P >0 .0 5 ) ;同时发现IR组和IRO组的肝微粒体细胞色素P45 0含量较高和线粒体Ca2 ATP酶活性较低 ,而IRC组则相反 ;病理检查IRO和IRC组肝细胞坏死程度稍轻但与IR组比较无明显差异。结论　氧氟沙星、环丙沙星不增加异烟肼和利福平联用肝毒性 ,且环丙沙星有一定的拮抗作用。     

HPLC法测定氧氟沙星注射液的含量

目的：采用ＨＰＬＣ法测定氧氟沙星注射液的含量。方法：采用ＨＰＬＣ法,以氧氟沙星为对照品,检测波长为２９３ｎｍ,甲醇：枸缘酸（０．０５ｍｏｌ／Ｌ）：乙腈：醋酸铵溶液（０．５ｍｏｌ／Ｌ）：１０ｇ／Ｌ磷酸（１００：７５：２２：１：２）为流动相。结果：氧氟沙星的平均回收率为９７．４４％、ＲＳＤ为１．８３％。结论：本法结果准确,精密度、重现性均好,可作为该制剂的含量测定。     

氧氟沙星加双黄连注射液静脉滴注致肝损害1例

氧氟沙星 (ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)和双黄连 (Ｓｈｕａｎｇｈｕａｎｇｌｉ ａｎ)已成为临床常用的抗菌药 ,但其不良反应亦不可忽视。我们曾遇见 1例用该 2药治疗上呼吸道感染引起严重肝功能损害 ,报道如下。病人男性 ,2 1ａ。主要因咽痛、咯痰、发热 2ｄ入院。病人于入院前 2ｄ出现咽痛、咯黄痰、胸痛、发热 (Ｔ38.9℃ )。诊断为上呼吸道感染。在当地卫生所给予氧氟沙星注射液(四川科伦大药厂生产 ,规格 :1 0 0ｍＬ :0 .2ｇ批号 0 1 30 1 2 )0 .2ｇ(1 0 0ｍＬ) +双黄连注射液 (齐齐哈尔第二制药厂生产 ,规格 :每支 2 0ｍＬ批号 30 0 1 32 ) 2 0…     

静脉滴注阿奇霉素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎106例

目的 :观察静脉滴注阿奇霉素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎 (NGU )的临床效果。方法 :2 97例NGU病人 [男性 193例 ,女性 10 4例 ,年龄 (2 7±s8)a]分为 3组治疗。静脉滴注阿奇霉素组 (治疗组 )10 6例 ,用阿奇霉素粉针剂 0 .2 5 g加氯化钠注射液2 5 0mL ,iv ,gtt ,qd ;静脉滴注氧氟沙星组 (对照 1组 ) 73例 ,用氧氟沙星注射液 4 0 0mg加氯化钠注射液 2 5 0mL ,iv ,gtt ,qd ;口服阿奇霉素组 (对照 2组 )118例 ,用阿奇霉素片 0 .5 g ,po ,qd。 3组用药均首次加倍 ,疗程均为 7～ 10d。结果 :3组痊愈率分别为 80 .2 % ,6 0 % ,74 .6 % ,治疗组和对照 2组疗效差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,并均高于对照 1组 (P<0 .0 5 )。结论 :2种阿奇霉素制剂治疗NGU效果均优于氧氟沙星 ,可作为目前治疗NGU的首选药物 ,静脉滴注阿奇霉素胃肠道反应较轻 ,可选择性用于对口服制剂不适应的病人