离子对高效液相色谱法测定注射用美洛西林钠—舒巴坦钠含量

目的：建立反相离子对高效液相色谱法测定注射用美洛西林钠－舒巴坦钠含量。方法：采用μＢｏｎｄａｐａｋＣ１８色谱柱,０００５ｍｏｌ·Ｌ－１氢氧化四丁基铵－乙腈（６８∶３２,ｐＨ５０±０１）为流动相,２３０ｎｍ为检测波长,３０℃柱温下对美洛西林和舒巴坦进行分离和测定。结果：能同时测定制剂中美洛西林和舒巴坦的含量。美洛西林在０２５～１５ｍｇ·ｍＬ－１,舒巴坦在０１２５～０７５ｍｇ·ｍＬ－１范围内,峰面积与其浓度呈良好线性关系（ｒ＝０９９９９）;平均回收率（ｎ＝５）美洛西林为９９７６％（ＲＳＤ＝０９２％）,舒巴坦为９９６６％（ＲＳＤ＝０８５％）。结论：该法简便、快速、准确,适用于该药品生产及临床应用中的质量监控。     

美洛西林钠注射液在6种输液中的稳定性考察

目的 研究注射用美洛西林钠在6种常用输液中的稳定性。方法 用紫外分光光度法考察在30℃时配伍液8h内外观、pH值、含量及紫外光谱变化。结果 在10％葡萄糖注射液和5％碳酸氢钠注射液中颜色略显淡黄，其他输液外观均无变化。紫外光谱和pH值无显改变。除5％碳酸氢钠注射液外，其他5种输液中含量变化不大。结论 美洛西林钠在5％碳酸氢钠注射液中不稳定。     

国产注射用美洛西林钠质量评价

目的 通过对20个生产企业的204批注射用美洛西林钠的评价性抽验结果进行分析,评价国产注射用美洛西林钠的质量现状。方法 采用水活度、水分、有关物质等方法测定不同工艺的样品;通过加速试验、多因素相关分析,探索性地考察样品胶塞中部分挥发性物质与药物的相容性,综合评价产品质量。结果 冷冻干燥工艺生产的样品质量及稳定性均较无菌分装样品更好,水分及温度与产品质量密切相关,原料质量是影响制剂质量的关键。结论 国产注射用美洛西林钠总体质量较好,现行质量标准有待提高。     

The biliary excretion and pharmacokinetics of mezlocillin in jaundiced patients with external bile drainage

ABSTRACT— The biliary excretion and pharmacokinetics of mezlocillin have been studied in jaundiced patients with total external bile drainage through a percutaneous transhepatic catheter. In 10 of 11 studies, 2 g mezlocillin intravenously resulted in biliary concentrations sufficient to exceed the minimum inhibitory concentrations of most common biliary pathogenic organisms. In 6 h, 0.2–6.2% of the dose given was recovered in bile. The biliary clearance was 0.21–7.82 ml/min and increased with the duration of biliary decompression. The serum half-life of mezlocillin was prolonged (1.81 ± 0.23 h, mean ± SD), and was due to reduced biliary and renal clearance.     

美洛西林-三唑巴坦的体内外抗菌活性

目的:评价不同配比美洛西林-三唑巴坦(MLN／TAZ)的体外抗菌作用及体内抗菌活性。方法:用最低抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和杀菌曲线评价不同配比MLN／TAZ(1:0,2:1,4:1)的体外抗菌作用。测试pH值和细菌接种量改变对MIC的影响。用产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌1200建立感染动物模型,然后用不同配比的MLN／TAZ治疗感染小鼠,评价MLN／TAZ的最佳配比。结果:MLN／ TAZ以2:1,4:1配比时,有效地增强了MLN对产酶菌株的抗菌活性,其抗菌活性比对照药MLN强,差异有非常显著意义(P<0．01)。在pH值中性时抗菌活性最低;接种细菌量增加时,其MIC明显增加。MLN／TAZ (2:1,4:1)对感染动物的ED50分别是MLN的29．1％和27．3％。结论:MLN／TAZ(4:1)为最佳抗菌配比。     

美洛西林与他唑巴坦联用对252株致病菌的体外抗菌活性研究

目的美洛西林中加入一定比例的他唑巴坦,观察其体外抗菌活性。并与单用美洛西林比较。方法采用二倍稀释法,检测2种抗菌药物对临床分离的252株致病菌的体外抗菌活性。结果美洛西林/他唑巴坦(8∶1)的MIC50值是美洛西林的1/128,其MIC90值是美洛西林的1/128。结论加入他唑巴坦后,显著提高了美洛西林的抗菌活性。     

6种β-内酰胺类抗生素对G~-杆菌的PAE特点

目的对比研究6种 β-内酰胺类抗菌药物泰宁(TIN)、卡贝宁(CBN)、哌拉西林(PIP)、美洛西林(MZL)、头孢哌酮(CPZ)和头孢地嗪(CDZM)对2种G-杆菌大肠埃希氏菌和绿脓假单胞菌的抗生素后效应(PAE)。方法采用AVANTAGE全自动分析仪 ,应用光密度法测定PAE。结果与结论美洛西林对大肠埃希氏菌的PAE为负值或零 ,对绿脓假单胞菌的PAE很小 ,仅在4MIC时PAE达1h左右 ;哌拉西林对大肠埃希氏菌和绿脓假单胞菌的PAE均很小 ,即使在4MIC时PAE也仅有0.3h左右。在4MIC以下时 ,PAE与浓度依赖性不甚明显。头孢哌酮和头孢地嗪除了在4MIC时对大肠埃希氏菌的PAE可达1h外 ,其余PAE均很短 ,甚至没有 ,但随着抗菌药物浓度的增加 ,PAE显著增加(P<0.05) ,呈现部分浓度依赖性 ,提示在较高浓度下可望产生相对明显的PAE。一般β-内酰胺类抗菌药物对G-杆菌PAE较小 ,而泰宁和卡贝宁则较长。泰宁和卡贝宁的PAE要显著长于其它4种抗菌药物(P<0.05) ,两药对大肠埃希氏菌和绿脓假单胞菌的PAE均可达到1～3h ,同时卡贝宁的PAE要显著长于泰宁。即使在1倍MIC时 ,PAE亦显著长于其它4种药物 ,而在4倍MIC时则更长。两药对G -杆菌的PAE在1/2至4倍MIC浓度间呈显著的浓度依赖性。提示泰宁和卡贝宁可能具有与其它β-内酰胺类抗菌药物不同的PAE产生机理     

薄芝糖肽联合美洛西林钠舒巴坦钠对脑血管病后遗症患者社区获得性肺炎的临床疗效观察

目的 探讨薄芝糖肽联合美洛西林钠舒巴坦钠治疗脑血管后遗症患者社区获得性肺炎的疗效。方法 将天津市西青医院呼吸科2016年1月至2018年1月收治的96例脑血管后遗症肺炎患者作为研究对象,随机分为对照组和观察组,每组48例。其中对照组采用美洛西林钠舒巴坦钠进行治疗,观察组采用薄芝糖肽联合美洛西林钠舒巴坦钠进行治疗,对两组临床效果进行观察。结果 观察组治愈率50.0%,总有效率93.75%,对照组治愈率39.58%,总有效率81.25%,两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。两组治疗结束后WBC、PCT组间比较差异有统计学意义（P<0.05）;在咳嗽停止时间、体温恢复正常时间、住院天数方面,观察组比对照组明显缩短（P<0.05）。结论 薄芝糖肽联合美洛西林钠舒巴坦钠可提高脑血管后遗症伴社区获得性肺炎患者的临床疗效,近期治疗效果较好,未发现明显的副作用,值得临床推广。     

美洛西林钠致口腔多发性血疱1例

四川大学华西口腔医院黏膜科对1例药物性血小板减少性症(美洛西林钠相关性)患者给予糖皮质激素、成分输血治疗,使其病愈出院.本文还就药物性血小板减少症的诊断、易引起血小板减少的常见药物以及口腔血疱相关疾病的鉴别诊断进行了讨论.     

凝胶色谱法测定注射用美洛西林钠舒巴坦钠中聚合物

目的建立一种利用葡聚糖凝胶柱分离测定注射用美洛西林钠舒巴坦钠中美洛西林钠聚合物的方法。方法Sephadex G-10色谱柱,流动相A为0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液（pH 7.0）,流动相B为超纯水,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为254 nm,进样量200μl。结果美洛西林对照品在20.2l～60.6μg·ml-1范围内与其峰面积成良好线性关系,r=0.9992。结论本方法简便、准确、重复性好,适用于注射用美洛西林钠舒巴坦钠聚合物的定量检测。