司帕沙星、联苯乙酸对大鼠海马神经元GABA-A和离子型谷氨酸受体的作用(英文)

目的 :观察司帕沙星单用和与联苯乙酸合用时 ,对γ 氨基丁酸 (GABA) ,NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导电流的作用。方法 :应用全细胞式膜片钳技术在急性打散的新生大鼠海马锥体神经元上记录GABA ,NMDA ,AMPA和海人藻酸的诱导电流。结果 :司帕沙星 1mmol·L- 1对GABA诱导的电流有迅速可逆的抑制作用 ,抑制率为 (4 7.6±s2 .9) % ,而联苯乙酸 10 μmol·L- 1无抑制作用。但联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)与司帕沙星 1mmol·L- 1合用时 ,稍稍增强抑制作用 ,司帕沙星单用或合用联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)对GABA诱导电流的IC50 分别为 (2 38± 2 1) μmol·L- 1和 (89± 5 ) μmol·L- 1。司帕沙星、联苯乙酸或司帕沙星合用联苯乙酸对NM DA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无明显作用。结论 :提示司帕沙星 ,或与联苯乙酸合用时所产生的中枢神经毒性可能与抑制GABA诱导的电流有关 ,而与NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无关。     

联苯乙酸透皮贴剂的体外透皮性能研究

目的:研究促进渗透剂对联苯乙酸贴剂(BPAA-TTS)体外透皮性能的影响.方法:用高体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进的Franz扩散池,通过体外渗透性实验对含有不同处方的BPAA-TTS进行了透皮性能的研究.结果:体外渗透曲线符合平方根方程(Q=k×t1/2),含10%乙醇和8%的1,2-丙二醇的复合促进渗透剂的BPAATTS具有良好的透皮性能.结论:将加入复合促进渗透剂的贴剂中的BPAA的透皮速率与不加促进渗透剂贴剂的透皮速率进行比较,贴剂中药物的透皮性能有明显提高.     

联苯乙酸及其前药在大鼠或人体内的代谢

目的 由于目前缺乏苯胺洛芬进入人体内的代谢研究,探讨联苯乙酸以及其相关药物在人体内的代谢过程,对其代谢过程进行综述,为苯胺洛芬的人体代谢动力学研究提供思路。     

苯胺洛芬注射液镇痛作用及镇痛部位研究

目的研究苯胺洛芬注射液对大鼠单足致炎急性炎症模型和大鼠单发性关节慢性病理性炎症模型的镇痛作用,并对其镇痛部位进行分析。方法通过角叉菜胶致大鼠单足致炎后的后肢压痛实验和完全弗氏佐剂致大鼠单发性关节炎性疼痛实验,测定致炎足和非致炎足痛阈值和屈伸关节评分。结果在大鼠急性炎症模型和慢性病理性炎症模型中,苯胺洛芬注射液25.2、75.6 mg·kg-1可提升致炎足的痛阈值,但对非致炎足的痛阈值无明显影响,致炎足和非致炎足痛阈值变化情况与氟比洛芬酯注射液相当,而喷他佐辛注射液对致炎足和非致炎足均有镇痛作用。结论苯胺洛芬注射液发挥镇痛作用的部位主要在外周,这与非甾体类抗炎镇痛药的作用部位相似。     

非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成

联苯经乙酰化制得乙酰联苯,再经Willgerodt反应和水解制得联苯乙酸。     

4-联苯乙酸的新法合成

以联苯为原料，经氯甲基化、氰基取代及酸水解制得4-联苯乙酸，并优化了各步反应条件，新工艺总收率72%。     

Topical nonsteroidal anti-inflammatory gel for the prevention of peripheral vein thrombophlebitis

A double-blind, randomised, placebo-controlled study was undertaken to determine whether topical application of a nonsteroidal anti-inflammatory gel to skin overlying peripheral vein cannula sites has a role in reducing the incidence or delaying the onset of peripheral vein thrombophlebitis. Fifty normal subjects had intravenous cannulae placed in right and left arms. Subjects were randomised to receive twice daily application of either active nonsteroidal anti-inflammatory gel or placebo gel to each cannula site. Cannula sites were observed and signs and symptoms of inflammation recorded up to 108 h. If any site had signs extending beyond 2 cm then the cannula was removed. Cannula sites that had 'active' gel applied had half the incidence of marked signs at 108 h (44% vs 22%, p less than 0.05). These results suggest that local application of topical nonsteroidal anti-inflammatory gel to cannula sites may have a significant role to play in the prevention of peripheral vein thrombophlebitis.