以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸及其代谢物在人血浆 …

研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围为０．０８－８．００μｇ．ｍｌ＾－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ．ｍｌ＾－１，两者平均回收率分别为８７．３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．３％。     

紫外分光光度法测定复方氯霉素洗剂中水杨酸的含量

复方氯霉素洗剂具有止痒、杀菌、消炎等作用,临床用于治疗脂溢伴毛囊炎型皮炎。《中国医院制剂规范》(第一版,下简称《规范》)所载复方氯霉素洗剂,其含量测定采用亚硝酸钠法和中和法,操作较繁。本文根据水杨酸与三氯化铁在中性或弱酸性条件下能形成紫色络合物的特点,采用比色法     

复方甘草酸苷片对溃疡性结肠炎患者高敏C反应蛋白的影响

目的 探讨复方甘草酸苷片对溃疡性结肠炎患者高敏c反应蛋白(hsCRP)的影响及临床疗效.方法 入选轻中度溃疡性结肠炎患者106例,随机分为常规治疗组和复方甘草酸苷组.常规治疗组口服水杨酸偶氮磺胺吡啶(1g,qid.n=50);复方甘草酸苷组在常规口服水杨酸偶氮磺胺吡啶(1g,qid)基础上加用复方甘草酸苷片(2片,tid.n=56).4周为一疗程.观察治疗前后两组的临床疗效和hsCRP的变化.结果 复方甘草酸苷组的总有效率和完全缓解率高于常规治疗组(P<0.05).治疗4个月后,复方甘草酸苷组的血清hsCRP水平明显降于常规治疗组(P<0.05).结论 复方甘草酸苷片联合水杨酸偶氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎的临床疗效优于单用水杨酸偶氮磺胺吡啶,可能与降低患者的HsCRP水平有关.     

次水杨酸铋及其临床应用

<正> 早在1733年医药上即开始应用铋剂,直到90年代,由于儿童死于婴儿吐泻病(Cholera infantum)增多,再次兴起应用铋剂热,并召开国际讨论会进行研讨。现对最为推崇的次水杨酸铋(Bismuth subsalicylate,BSS)作一概述。     

中和法制备水杨酸微晶

为增加水杨酸在各类制剂中的分散度，便于制备，提高疗效，采用酸碱中和法将其制成微晶。先将水杨酸与１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠反应成盐溶解，然后用１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中和析出微晶。所得微晶呈针状，色白，膨松，在电镜下测得平均粒径为１６μｍ。各项理化标准符合中国药典１９９５年版规定。本法微晶得率为９８％。     

自配皮净涂膜气雾剂治疗皮肤病的临床观察

笔者于2003年3月～6月应用新的复方外用剂型——皮净涂膜气雾剂治疗皮肤癣病，神经性皮炎，湿疹165例，取得满意疗效。现将小结如下。     

复方乙酰水杨酸片两种含量测定方法的探讨

乙酰水杨酸的含量测定,中国药典1963年版法(方法1)为取样加中性乙醇溶解,加酚酞指示剂,用0.1mol/L NaoH 标准溶液滴定,计算含量;1977年版法(方法2)为取样加水溶解,用氯仿提取4次,水洗(洗去了溶于水的枸椽酸),蒸去氯仿,用中性乙醇溶解加酚酞指示剂,用