七叶一枝花甾体皂苷种类及含量差异研究进展＊

重楼是我国传统的名贵中药，七叶一枝花为历版《中国药典》收载的重楼药材两个基原植物之一，具有清热解毒、消肿止痛、活血化瘀等功效，其主要活性成分为甾体皂苷类物质。由于重楼市场需求量剧增和七叶一枝花成药时间较长，导致大量依靠人工种植。然而，人工种植过程中产地、采收年限和采收月份都会影响七叶一枝花的甾体皂苷含量。本文系统地总结了七叶一枝花中主要活性成分甾体皂苷的种类，以及不同产地、不同生长年限及不同采收月份的七叶一枝花根茎中甾体皂苷含量差异的研究现状，以期为进一步研究七叶一枝花品质差异、野生资源驯化及规范化种植提供参考。     

七叶皂苷片促进合并组织学炎症的前列腺增生患者术后下尿路症状的改善

目的探讨将七叶皂苷片应用于合并前列腺组织学炎症的前列腺增生（BPH）患者，观察其对经尿道前列腺电切术（TURP）后早期下尿路症状（LUTS）的改善作用。 方法2015年11月至2018年5月，我院116例合并前列腺组织学炎症的BPH患者，随机分为治疗组（n=58）和对照组（n=58），均行TURP。治疗组在对照组基础上，从手术后第3天起开始口服七叶皂苷片2片/次，2次/d，直至拔导尿管后4周。记录两组患者术前、拔管后第7天和拔管后第28天的国际前列腺症状评分（IPSS）和生活质量（QOL）评分，并记录两组急性尿潴留（AUR）和急迫性尿失禁（UUI）发生的例数。 结果两组患者术后IPSS和QOL评分均较术前有明显下降，但治疗组较对照组的IPSS和QOL评分下降幅度更大，差异有统计学意义（P<0.05），治疗组发生UUI的例数明显少于对照组，差异有统计学意义（P<0.05），而两组发生AUR的例数差异无统计学意义。 结论七叶皂苷片可以促进合并前列腺组织学炎症的BPH患者TURP术后早期LUTS的改善。     

人参皂苷Rg3联合~(125)I粒子植入对中晚期前列腺癌的疗效及对患者血清TGF和VEGF的影响

目的探讨人参皂苷Rg3联合~(125)I粒子植入对中晚期前列腺癌的疗效及对患者血清转化生长因子(TGF)和血管内皮生长因子(VEGF)的影响,为中晚期前列腺癌的临床治疗提供参考。方法选择辽宁省肿瘤医院2016年3月—2018年3月收治的108例中晚期前列腺癌患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各54例。其中对照组患者给予人参皂苷Rg3治疗,观察组患者在上述治疗的基础上外加~(125)I粒子植入治疗。比较2组患者治疗前后的血清国际前列腺症状评分(IPSS)、最大尿流率(Qmax)、前列腺体积(PV)、前列腺特异性抗原(PSA)以及转化生长因子α(TGF-α)、转化生长因子β1(TGF-β1)和血管内皮生长因子(VEGF)水平变化,观察2组患者不良反应发生情况,比较2组患者的治疗效果。结果观察组患者的治疗有效率为77.78%,明显高于对照组的50.00%,差异具有统计学意义(t/P=9.030/0.003)。与治疗前相比,2组患者治疗后PSA、 PV、IPSS及血清TGF-α、TGF-β1、VEGF水平均明显降低,Qmax明显升高,且观察组患者上述指标改善优于对照组(t/P=29.436/<0.001, 2.985/0.002, 7.972/<0.001, 11.521/<0.001, 14.050/<0.001, 29.020/<0.001, 6.272/<0.001)。观察组患者术后直肠并发症和尿道并发症均明显低于对照组,差异具有统计学意义(χ~2/P=14.272/0.000, 18.025/<0.001)。结论人参皂苷Rg3联合~(125)I粒子植入治疗中晚期前列腺癌,可以明显降低血清TGF-α、TGF-β1和VEGF水平,降低不良反应发生率,增强治疗效果,值得临床推广使用。     

冰片对黄芪甲苷和三七总皂苷配伍有效成分在脑缺血/再灌注模型大鼠脑组织分布的影响

目的探讨冰片是否具有促进黄芪甲苷(AST IV)和三七总皂苷(PNS)配伍时主要有效成分透过大脑中动脉栓塞(MCAO)再灌注模型大鼠血脑屏障的作用。方法大鼠随机分为假手术组、模型组、冰片组、AST IV组、PNS组、AST IV+PNS组、冰片+AST IV+PNS组,制备MCAO再灌注大鼠模型,以液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠患侧与健侧大脑皮层、小脑中AST IV和PNS有效成分(人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1)的含量。结果 AST IV无论是单用还是与PNS、冰片配伍,其口服后主要分布在大脑皮层,尤其是患侧大脑皮层。冰片+AST IV+PNS能使患侧与健侧大脑皮层中AST IV含量显著增加。PNS单用,其有效成分人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1主要分布在患侧小脑。冰片+AST IV+PNS能使患侧大脑皮层中人参皂苷Rb1含量显著增加,使健侧和患侧大脑皮层中人参皂苷Rg1含量增加,使大脑皮层尤其是患侧大脑皮层及小脑中三七皂苷R1含量增加。结论大鼠脑缺血再灌注后,AST IV与PNS的有效成分人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1在大脑皮层和小脑均有一定的分布。AST IV单用时,AST IV主要分布在大脑皮层;PNS单用时,人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1主要分布在小脑。冰片与AST IV、PNS合用后,能促进AST IV及人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1向大脑皮层富集,尤其是向缺血再灌注侧大脑皮层富集;而且能不同程度地促进AST IV,人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1在大脑皮层的吸收,尤其是在患侧大脑皮层的吸收。     

竹节参总皂苷对自然衰老大鼠脂肪组织炎症的改善作用

目的探讨竹节参总皂苷对自然衰老大鼠脂肪组织炎症的改善作用。方法 48只2月龄大鼠随机分成自然衰老组及竹节参总皂苷低、中、高剂量组(10、30、60 mg/kg),每组12只,待大鼠长至18月龄后,再取12只2月龄大鼠作为正常对照组,竹节参总皂苷组大鼠从18月龄开始灌胃给药,连续4个月,每星期停药1 d。HE染色观察脂肪组织形态学变化,RT-PCR法检测脂肪组织白细胞介素6 (IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、肿瘤坏死因子α(TNF-α) mRNA表达,Western blot检测脂肪组织IL-1β、TNF-α、Toll样受体4 (TLR4)、NF-κB、p NF-κB蛋白表达。结果自然衰老组大鼠脂肪细胞排列紊乱,炎症细胞浸润明显增加,坏死及变大的脂肪细胞增多,经竹节参总皂苷处理后上述病理变化得到明显改善。与自然衰老组比较,竹节参总皂苷组IL-6、IL-1β、MCP-1、TNF-αmRNA表达,以及IL-1β、TNF-α、TLR4、NF-κB、p NF-κB蛋白表达均有一定程度下调,以中、高剂量组更显著(P0. 05)。结论竹节参总皂苷可改善自然衰老大鼠脂肪组织炎症,其机制可能涉及TLR4/NF-κB信号通路。     

知母皂苷Ⅱ对老龄大鼠学习记忆行为及海马区神经元的影响

目的本实验研究知母皂苷BⅡ(Timosaponin B-Ⅱ,TB-Ⅱ)对自然衰老大鼠学习记忆能力的改善及海马区神经元的保护作用。方法 SD大鼠老年对照组(15只)、青年大鼠对照组(15只)、TB-II 1 mg/kg组(15只)、TB-II2 mg/kg组(15只)和TB-II 4 mg/kg组(15只)。Morris水迷宫实验测量动物逃避潜伏时间; Elisa法测定脑脊液IL-6和TNF-α含量; TUNEL法检测海马区凋亡神经元; HPLC法检测多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺含量。结果水迷宫实验显示老龄对照组逃避潜伏时间比青年对照组增加,差异有统计学意义(P 0. 05);给药组与老年对照组相比逃避潜伏时间明显缩短,差异有统计学意义(P 0. 05);给药组脑脊液IL-6和TNF-α浓度下降(P 0. 05);给药组海马区神经元凋亡减少(P 0. 05);给药组DA、NE和5-HT含量增加(P 0. 05)。结论知母皂苷BⅡ通过抑制大脑炎症介质生成和抑制海马区神经元凋亡,提高神经递质含量,明显改善自然衰老大鼠的学习和记忆能力。     

人参皂苷Rg1通过SIRT1/PGC-1α信号通路抑制AngⅡ诱导乳鼠心肌细胞肥大的研究

目的:探讨人参皂苷Rg1对血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)诱导乳鼠心肌细胞肥大及能量代谢的作用,及对沉默信息调节因子1(silent information regulator 1, SIRT1)和过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α(peroxisome proliferator-activated receptorγcoactivator-1α,PGC-1α)表达的影响。方法:原代培养SD乳鼠心肌细胞,用AngⅡ0.1μmol/L诱导心肌细胞肥大,观察人参皂苷Rg1 12.5、25、50μmol/L及SIRT1特异性阻断剂EX527 1μmol/L对肥大心肌细胞的影响。采用消化分离法及计算机图像分析系统检测细胞体积;考马斯亮蓝(Bradford)法检测细胞中蛋白质含量;Western blot法检测心肌细胞心房钠尿肽(Atrial natriuretic peptide, ANP)、SIRT1及PGC-1α的蛋白表达;酶联免疫吸附(Elisa)法检测细胞外液中三磷酸腺苷(ATP)、单磷酸腺苷(AMP)及游离脂肪酸(FFA)的含量。结果:与空白组比较,模型组心肌细胞体积、蛋白及FFA含量明显升高,ATP/AMP比值降低,ANP蛋白表达显著上调,SIRT1及PGC-1α蛋白的表达显著下调。与模型组比较,人参皂苷Rg1 25、50μmol/L组心肌细胞体积、蛋白和FFA含量显著降低,ATP/AMP比值显著升高,ANP蛋白表达显著下调,人参皂苷Rg1 25μmol/L组SIRT1及PGC-1α蛋白的表达显著上调。人参皂苷Rg1的调节作用随浓度增加而增强。EX527对AngⅡ诱导的心肌细胞肥大各项指标无影响,但人参皂苷Rg1对肥大心肌细胞的保护作用及PGC-1α表达上调作用可被EX527部分阻断。结论:人参皂苷Rg1对AngⅡ诱导乳鼠心肌细胞肥大有抑制作用,能改善肥大心肌细胞的能量代谢,其通过上调SIRT1及PGC-1α的表达发挥保护作用。     

人参皂苷对脑缺血再灌注损伤的保护机制研究现状

目的:综述人参皂苷对脑缺血再灌注损伤的保护机制,以期为后续人参皂苷的开发提供参考。方法:以"人参皂苷""脑缺血再灌注损伤""Ginsenoside""Cerebral ischemia-reperfusion injury"等为关键词,组合查询1985年1月-2018年12月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中的相关文献,综述人参皂苷对脑缺血再灌注损伤的保护机制。结果与结论:共检索到相关文献2 158篇,其中有效文献41篇。目前人参皂苷活性成分约有112种(包括其水解产物、代谢产物),但现研究仅集中在少数易获取的人参皂苷活性成分,如人参皂苷Rb1、Rb3、Rd、Rg1、Rg3等,可通过抗炎、抗自由基、抑制神经细胞凋亡、改善能量代谢、拮抗兴奋性氨基酸受体、调节自噬和调节免疫等机制单独或协同起到改善脑缺血再灌注损伤的作用。其余人参皂苷活性成分是否具有类似活性尚不清楚。此外,由于脑缺血再灌注损伤是一个复杂的病理生理过程,诸多因素参与其中,因此人参皂苷对脑缺血再灌注损伤的保护机制仍有待于通过多靶点进一步深入研究,以明确其作用机制及药效基础。     

壮骨舒筋丸药品质量标准研究

目的建立壮骨舒筋丸(白芍、白术、骨碎补、淫羊藿、党参等二十余味药材)的质量标准。方法TCL法鉴定白芍、白术、骨碎补、川续断皂苷VI、淫羊藿苷。HPLC法测定芍药苷含量。结果TCL斑点清晰,重复性好。芍药苷在9.15~228.75μg/mL范围内线性良好,平均加样回收率为99%(RSD=2.03%)。结论该方法可行,重复性好,可用于壮骨舒筋丸的质量控制。