“吸收窗”现象与制剂学研究进展

在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时，可能会遇到“吸收窗”现象，这种现象的存在，往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难。然而，如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点，则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发。     

新型钙通道阻滞剂尼卡地平

尼卡地平(硝苯苄胺啶,Nicardipine,Perdipine,YC—93)是二氢吡啶类新型钙通道阻滞剂。治疗脑循环障碍、冠心病、高血压病均有显著疗效。此药的血管扩张作用主要是由于抑制钙离子向血管平滑肌流入,cAMP磷酸二脂酶的抑制,招致细胞内cAMP增多,并与促进钙向肌肉内质网摄入有一定关系。该药直接作用于血管平滑肌,使血管扩张,选择性作用于脑动脉和冠状动脉,增加脑及冠脉的血流量,有良好的降压疗效,并有降低心肌耗氧量,减轻左室后负荷及增加心输出量等作用。     

薄层扫描法测定尼莫地平光敏性(摘要)

尼莫地平(Nlimodipine,NMD)系选择性扩张脑血管作用最强的、新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂。为了进一步了解其特性,以利于本品的生产和贮存,用薄层扫描法对其固体及甲醇溶液的光敏性讲行了测定。     

枸杞子多肽的MALDI-TOF-MS定性分析

多肽类化合物广泛存在于自然界中,应用这些活性肽可作为药物、疫苗、导向药物、诊断试剂、酶抑制剂及药物先导化合物等[1,2],随着分离、纯化技术和结构鉴定等研究方向的飞速发展,越来越多的具有某种生物活性及药用价值的天然多肽类化合物被分离鉴定出来。枸杞子具有滋补肝肾、益精明目之功效。现代药理研究表明:枸杞子具有提高机体免疫功能、抗氧化、抗衰老、保肝、增加白细胞等作用。本实验采用传统的多肽提取方法,由该种枸杞子中获取多肽提取液,对其各组分进行了分析,从而为其定性及进一步深入研究奠定基础。1材料和方法1.1材料:枸杞子为…     

白术炮制品的质量标准研究

目的:以白术内酯系列物对白术炮制品进行质量标准的研究.方法:以硅胶柱层析结合薄层制备的方法,分离白术内酯等对照品,以HPLC法测定白术中活性成分的含量.结果:从白术根茎中分离得到4个化合物:苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ和双表白术内酯,用HPLC测得麸炒白术中苍术酮含量为0.535 8%、白术内酯Ⅰ含量为0.044 0%、白术内酯Ⅲ含量为0.081 4%.结论:本方法准确可靠,重复性好,待测组分无干扰,可作为白术的质量控制方法.     

高吸水性树脂吸水性能的改进

①目的对聚丙烯酸钠类高吸水性树脂的吸水性能进行改进。②方法使用乙醇、硫酸铝、甘油、N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)组成的处理液对聚丙烯酸钠类高吸水性树脂颗粒进行表面交联处理。③结果优选出的处理液其组成(质量分数)为:乙醇7%,硫酸铝3%,甘油10%,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)0.05%。经此处理液改进制备的树脂,其吸水速度、吸尿速度得以提高,吸尿液能力达到50g/g以上。吸收后,保水性能优良,表面干爽,凝胶颗粒分散性好,不结块。④结论本工艺适合工业化生产,且能降低成本,提高产品质量,极具实用价值。     

正交设计优化石榴皮中没食子酸的提取工艺

目的:用正交试验法优选出石榴皮中没食子酸的提取最佳工艺。方法:用石榴皮水煎煮液中的没食子酸含量为考察指标,采用正交试验确定最佳提取条件,所提取的浸膏用50%甲醇溶解,没食子酸为对照品,用紫外分光光度法测定,测定波长为267nm。结果:线性范围为4.44~11.84mg.L-1,r=0.999 8。石榴皮中没食子酸的最佳提取工艺为8倍量水,煎煮1h,煎煮1次。结论:该方法简便、快速、准确,可作为石榴皮中没食子酸的提取方法之一。     

反相高效液相色谱法测定石榴皮中没食子酸的含量

目的建立石榴皮中没食子酸的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法测定石榴皮中没食子酸的含量。色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-0.05%磷酸溶液(5:95),流速0.8mL.min-1,检测波长273nm。结果没食子酸在0.0213～0.341mg.L-1范围内线性关系良好,r=0.9999;平均回收率为99.7%;RSD为0.6%。结论方法简便、快速,准确可靠,重复性好,可为石榴皮药材的质量控制提供参考。     

高效液相色谱法测定如意金黄散中5种成分的含量

目的：建立如意金黄散中姜黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚、小檗碱含量的测定方法。方法：采用高效液相色谱法进行含量测定，色谱柱Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-水-醋酸（77：22：1）；检测波长：428nm。结果：姜黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚、小檗碱的回收率分别为96．27％，100．8％，99．21％，99．80％，102．98％；RSD分别为0．27％，0．24％，1．14％，0．55％，0．11％。结论：采用高效液相色谱法在相同的色谱条件下，同时测定多味中药中的5种成分，方法的准确度高，重现性好，可用于控制如意金黄散的质量。     

HIF-1α基因转染对β-淀粉样蛋白25-35诱导原代培养海马神经细胞凋亡的影响

目的 构建人类缺氧诱导因子-1α(human hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)基因真核表达载体pSNAV-HIF-1α,并观察其对β-淀粉样蛋白25-35(Aβ25-35)诱导原代培养海马神经细胞凋亡及细胞内游离钙离子浓度的影响.方法 采用基因重组技术,将pBSKhHIF1αT7原核表达载体上HIF-1α基因序列克隆至真核表达载体pSNAV2.0,磷酸钙共沉淀法介导转染pSNAV-HIF-1α,Aβ25-35诱导原代培养海马神经细胞凋亡.Western blot检测HIF-1α蛋白表达,流式细胞术分析细胞凋亡百分率,激光共聚焦显微镜测定细胞内游离钙离子浓度.结果 酶切、PCR及DNA测序结果均表明成功构建了重组质粒pSNAV-HIF-1α,磷酸钙共沉淀法介导的pSNAV-HIF-1α质粒转染显著增加了海马神经细胞HIF-1α蛋白表达(P＜0.05),同时可显著降低Aβ25-35诱导海马神经细胞凋亡百分率及细胞内游离钙离子浓度上调(P＜0.05).结论 缺氧诱导因子-1α基因转染可能通过抑制细胞内游离钙离子浓度上调使海马神经细胞对Aβ25-35产生抗凋亡作用.