Eudragit(R) NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的 研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理.方法 以聚合物EudragitR NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片.分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响.结果 EudragitR NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程.干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似.结论 EudragitR NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点.     

盐酸坦索罗辛缓释制剂的研究进展

盐酸坦索罗辛广泛用于治疗良性前列腺增生症的下尿路症状,需要长期用药。口服盐酸坦索罗辛因药物吸收快、起效快,常导致低血压和眩晕等不良反应,故临床上建议应用其缓释制剂。目前国内外上市的盐酸坦索罗辛缓释制剂主要为缓释胶囊和缓释片,如Flomax^®,Harnal^®,国内仍以原研制剂Harnal^®缓释胶囊占有主要市场,鉴于该药良好的市场前景,对其缓释制剂的研究也越来越多。本文就盐酸坦索罗辛缓释制剂的研究进展做一综述。     

丙烯酸树脂水分散体在制备硝苯地平骨架缓释片中的应用

采用水不溶性骨架材料EUDRAGIT(R) RS 30D,湿法制备骨架缓释颗粒,并与另制备的速释颗粒混合后压片,制得硝苯地平水不溶性骨架缓释片,按美国药典33版相关方法和要求考察其体外释放度.结果显示,3批自制的硝苯地平骨架缓释片的累积释放度均符合硝苯地平缓释片的释放要求,且在加速条件(40℃、相对湿度75%)下贮存3个月后,释放度无明显变化.     

盐酸坦索罗辛缓释微丸的工艺研究

目的 丙烯酸树脂包衣制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.方法 以EUDRAGIT(R) NE 30 D作为主要缓释材料,配以EUDRAGIT(R)L 30 D-55和羟丙基甲基纤维素(HPMC) Methocel(R) E3作为释放调节剂,用流化床底喷先载药空白糖丸,而后进行该单层缓释包衣,制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.采用Box-Behnken三因素三水平试验设计,优化缓释层组方中影响微丸释放的3个非线性影响因素:Methocel@E3在聚合物中的百分比、EUDRAGIT(R)L 30 D-55干聚物在聚合物中的百分比和聚合物总增重,以小丸在2、3和5h的体外累积释放度作为考察指标,并以2h释放在12％～39％、3h释放在44％～70％和5h释放＞70％为优化范围.结果 优化后确定了丙烯酸树脂为主的三种材料协同控制药物释放的单层缓释包衣处方中三因素水平为聚合物总增重为12％,其中EUDRAGIT(R)L 30 D-55和Methocel(R) E3分别为总干聚物的7％和2％(均以干聚物计).通过优化配方制得的盐酸坦索罗辛缓释微丸的体外释放度实际值接近预测值,并通过相似因子f2法比较,与市售制剂(Harnal(R))缓释胶囊微丸体外释放行为具有良好的相似性(3批样品的f2分别为71、73、80).结论 本研究处方工艺简便、重现性和稳定性均良好.     

白头翁汤口服结肠定位释药片的制备工艺研究

目的：制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型白头翁汤口服结肠定位释药片。方法：在单因素考察的基础上采用星点设计-效应面法对制剂的片心处方及制备工艺进行优选;以总生物碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选。结果：制得的片剂在人工胃液中2h和人工小肠液中4h几乎不释药,而在人工结肠液中0．75h释药90％以上。结论：制备的白头翁汤口服结肠定位释药片能较好地达到结肠定位释药的目的。     

薄层扫描法测定降粘活血饮中大黄素的含量

目的 :研究测定降粘活血饮中大黄素含量的方法。方法 :采用薄层扫描法对降粘活血饮中有效成分大黄素进行含量测定。结果 :测得每克降粘活血饮粉末中的大黄素平均含量为 0 .70mg。 结论 :该法快速简便 ,准确可靠 ,可作为降粘活血饮质量控制指标     

Eudragit~ NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理。方法以聚合物Eudragit~ NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片。分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响。结果Eudragit~ NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程。干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似。结论Eudragit~ NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点。     

Eudragit L30D-55和NE30D在软胶囊肠溶包衣中的应用

以Eudragit L30D-55为肠溶衣材料,通过加入Eudragit NE30D调整肠溶衣膜的延展性,以聚乙二醇6000为增塑剂调节最低成膜温度,通过正交试验优化了软胶囊包衣液的处方.3批肠溶软胶囊于(25±2)℃、RH(60±5)%环境放置6个月,均符合中国药典2005年版肠溶制剂的相关标准.