线性变温法研究硫酸链霉素粉针剂的稳定性

用线性变温法对硫酸链霉素粉针的稳定性进行了测定,得出25℃时的降解反应速度常数 k_(25)为1.744×10~(-6)h~(-1)、化学反应的表观活化能为107.9kJ/mol,25℃时贮存的 t_(0.9)为6.9年。     

卡托普利渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究卡托普利渗透泵控释片的制备工艺及体外释药影响因素。方法以比色法为分析方法 ,采用综合评分法评价体外释放行为。结果卡托普利渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律 ,释药速率受HPMCK1 5含量、渗透压促进剂用量影响较大 ,在一定范围内 ,释药孔大小和片芯硬度对其影响较小 ,与溶出方法、介质 pH值、桨转速无关。 结论体外释放规律符合控释制剂要求 ,可进一步进行体内释药行为考察     

红景天提取液精制工艺的考察

目的：优选红景天提取液的精制工艺。方法：采用了醇沉法和絮凝法两种精制方法。结果：壳聚糖絮凝法优于明胶絮凝法。壳聚糖絮凝法与醇沉法比较红帚天苷保留率分别为95．32％，88.15％；固体物保留率分别为59.7％，63．0％。结论：壳聚糖絮凝法的红景天苷保留率明显高于醇沉法，且两种工艺的固体量无显著性差异。     

漂浮药物传递系统的新进展——中空微球

目的介绍漂浮药物传递系统的新进展———中空微球,就胃排空的机理、中空微球的制备及体内外表征作一综述。方法查阅相关文献,进行整理和归纳。结果该剂型可以延长药物在胃内的滞留时间,改善药物吸收,从而提高生物利用度。结论中空微球作为漂浮药物传递系统的一种新剂型,具有广阔的发展前景     

密封控温技术制备β-环糊精包合物及影响工艺的因素

目的以苯甲酸为模型药物采用新的密封控温技术制备包合物,考察制备工艺中的各种影响因素。方法将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子形成包合物。结果加热温度、时间及载体的晶型等因素对包合过程都会产生影响。结论对苯甲酸-β-环糊精系统采用密封控温技术制备包合物的条件为控温90℃密封加热3 h为最佳;无定形性β-环糊精系统的包合率高于结晶性β-环糊精。     

氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的物理性质

目的制备氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂,并对其物理性质如流变学性质、黏附性和凝胶强度等进行研究。方法分别采用同轴圆筒流变仪和物性分析仪研究氟比洛芬纳米结构脂质载体的流变学性质、黏附性和凝胶强度,并研究了不同贮存温度对上述性质的影响。结果流变学研究结果表明FP-NLC凝胶具有良好的黏弹性,为假塑性流体,高温不利于保持其内部网状结构;物性分析结果表明凝胶剂在低温贮存时能够保持较高的黏附性和凝胶强度。结论氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的流变学性质、黏附性和凝胶强度等物理性质受贮存温度影响较大,将其开发成制剂时需考虑其放置稳定性。     

pH敏感型接枝共聚物瓜耳胶-g-丙烯酰胺-丙烯酸溶胀性质研究

 目的考察了碱敏感型聚合物瓜耳胶-g-丙烯酰胺-丙烯酸(GPAA)的平衡溶胀及动力学溶胀性质。方法用吸水量衡量GPAA的溶胀能力。结果溶胀介质的pH、离子强度及聚合物的单体组成均影响聚合物的溶胀性质;GPAA骨架片的平衡溶胀率随pH的增加而增加,并且存在2个突跃点,即pH3.0与pH6.8;随着聚合物中AAc含量的增加,凝胶达到溶胀平衡的时间从4.5h增加至10.5h,并且吸水溶胀能力大大增强;随着离子强度从0.1增加到1.0,凝胶达到溶胀平衡的时间从9.5h缩短至7.5h。平衡溶胀率从6.8819减小至3.0962。结论GPAA溶胀性质结果表明,GPAA溶胀具有明显的pH依赖性。     

β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究

目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化。通过Kc,△H0,△S0及△G0,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力。方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量。结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物。相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD。β-CD与β-CDP包合反应的△H0均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低。IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD。IBU/β-CDP包合反应的△H0,△S0的绝对值均高于IBU/β-CD。结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行。     

用混合粉碎法制备晶体药物与β-环糊精包合物

目的制备晶体药物与β-环糊精的包合物;分析包合物中药物的分散状态;考察最佳粉碎时间及形成包合物的适宜贮存湿度。方法采用混合粉碎法制备包合物;根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及最佳粉碎时间;通过升华失重确定包合物中药物分子的分散状态;变换贮存湿度考察包合物的聚结稳定性。结果制成的包合物为无定形结构,药物分子进入β-环糊精空穴中通过分子间氢键结合;包合物的分散度和粉碎时间有关,本系统的最佳粉碎时间为10 min;包合物中药物分子的状态受贮存时相对湿度的影响,在相对湿度低于75%下贮存时,包合物的分散状态未发生明显变化。结论采用混合粉碎法制备包合物,具有较好的稳定性;将晶体难溶性药物与β-环糊精混合粉碎可得到非晶质包合物,能有效地提高难溶性药物的溶解度。     

环孢素A双连续型微乳在大鼠皮肤中的药物滞留量考察

目的考察环孢素A双连续型微乳经大鼠皮肤给药的可行性及对药物体内分布的影响,并与大鼠灌胃给予新山地明比较。方法将环孢素A双连续型微乳非封闭的应用于大鼠皮肤,给药皮肤用胶带剥离法分离角质层,得到的全血、肾脏、肝脏、皮肤(除去角质层)经提取后用RP-HPLC法测定药物的含量,观察药物在血液中质量浓度的经时变化以及在肾脏、肝脏和皮肤的分布状况。结果与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比,微乳经皮给药后皮肤中药物的含量显著高于口服组(P<0.01),而血液及肝脏、肾脏中药物的含量明显低于口服组。结论双连续型微乳能够有效的提高环孢素A在大鼠皮肤中的滞留量,同时可以降低药物在肝肾的蓄积。