基础化学中有关物质结构知识的形象教学探讨

原子、分子结构方面的知识比较抽象,一直是医学院基础化学课程的教学难点之一.采用比喻等简单而有效的方式教学,尝试帮助学生正确理解物质结构知识的有关内容并增强形象思维能力,使学生能够在学习后续公共、专业课程和将来的专业工作中发挥想象力和创造力.     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M1～M5五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

从豇豆种子中分得一新的三萜皂甙

豇豆 Vigna unguiculata(L.)Walp.subsp.unguiculata 又称 V.sinensis 是一种生长在巴基斯坦的豆科植物。据报道这种植物的种子具有驱肠内寄生虫和利尿的性质,并使用于黄疸性的肝脏疾病。但对它化学成分     

茛菪烷衍生物的合成及其活性研究

目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.     

莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性

目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性（气管/心脏）。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷（A0）为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏（M2）和气管平滑肌（M3）为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大（pA2= 7.32）,且有较高的组织选择性（气管/心脏）（ΔpA2=1.51）。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性（气管/心脏）有利。     

莨菪烷类化合物的合成及其对M_3受体的拮抗活性

目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类)。以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类)。选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M3受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M3受体的拮抗活性。结果制备6个新莨菪烷类化合物,其对M3受体都有明显的拮抗作用。S1对M3受体的拮抗参数pA2值最大,而T2的pA2值最小。结论对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低。     

评价可逆动力学拆分反应对映选择性方法

目的建立简便、准确定量评价可逆动力学拆分反应对映选择性的方法。方法从理论上研究可逆动力学拆分过程中转化率c与平衡常数K的定量关系，再进一步计算对映异构率E，并设计实验模型分析其对映选择性验证。结果实验得到的结果与理论推导计算的结果一致。结论建立的新方法为酶动力学拆分反应的深入研究和广泛应用提供了快速便利的手段。     

从豇豆种子中分得一新的三萜皂甙

豇豆 Vigna unguiculata(L.)Walp.subsp.unguiculata 又称 V.sinensis 是一种生长在巴基斯坦的豆科植物。据报道这种植物的种子具有驱肠内寄生虫和利尿的性质,并使用于黄疸性的肝脏疾病。但对它化学成分     

从豇豆种子中分得一新的三萜皂甙

豇豆 Vigna unguiculata(L.)Walp.subsp.unguiculata 又称 V.sinensis 是一种生长在巴基斯坦的豆科植物。据报道这种植物的种子具有驱肠内寄生虫和利尿的性质,并使用于黄疸性的肝脏疾病。但对它化学成分