4-羟基咔唑的新合成方法

以邻溴硝基苯和邻碘苯甲醚为原料经3卡反应制得4-羟基咔唑,总收率为37.4%。     

吸入制剂的研究进展

吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首选给药方式.常见的吸入给药制剂包括压力定量吸入剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂.吸入给药有效的评价指标为粒径的测定,测定吸入制剂粒径的方法主要有撞击器法和光学仪器法.就目前吸入给药制剂的优点、剂型分类、体外评价和研究现状等进行综述.     

粉体学性质对替米沙坦氨氯地平双层片制备的影响

目的考察粉体学性质对替米沙坦氨氯地平双层片制备的影响。方法选择苯磺酸氨氯地平、替米沙坦以固定剂量组成的复方制剂为研究对象。从粉体学角度考察了粒度分布、休止角、堆密度、固密度等对双层片剂可压性、流动性和成型性的影响。结果湿法制粒筛网目数对氨氯地平层颗粒粉体学参数影响显著,随着制粒目数增加,休止角明显减小,固密度和压缩度明显增大,含量均一性增加,片质量差异减小;粉末直接压片工艺与湿法40目筛制粒得到氨氯地平层的颗粒的粒度分布基本一致。结论替米沙坦氨氯地平双层片的制备中各层物料的粉体学性质会影响制剂的成型性和含量均一性。     

pH值敏感型脂质体表面修饰技术的研究进展

pH 值敏感型脂质体表面修饰已成为脂质体制剂的研究热点,经过表面修饰的pH值敏感型脂质体进入人体后,在此特异性片段的介导下,被靶细胞识别,达到在靶细胞有针对性地释放药物和减少对机体正常组织损害的目的.对pH值敏感型脂质体进行表面修饰的主要目的有3个:延长体循环时间、增强pH值敏感性和提高靶向性.主要从这3方面综述近十年来pH值敏感型脂质体表面修饰的研究进展,为pH值敏感型脂质体表面修饰的进一步研究提供参考.     

盐酸依匹斯汀的合成工艺研究

研究盐酸依匹斯汀的合成工艺。方法 以6-氰基-6,11-1H-二苯并[b,e]氮杂 为起始原料,经硼氢化钠还原,富马酸盐精制,溴化氰环合得依匹斯汀溴酸盐,用氢氧化钠将其游离,再在乙醇中用盐酸成盐,用乙醇和水重结晶得盐酸依匹斯汀。结果 所得的盐酸依匹斯汀的结构经1H-NMR、MS、IR等确证,总收率为55%,HPLC测定质量分数为99.96%。结论 本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合盐酸依匹斯汀的工业化生产。     

阿扎胞苷的合成工艺研究

目的 研究阿扎胞苷的合成工艺.方法以5-氮杂胞嘧啶为原料,在硫酸铵的催化下用双三甲基二硅胺(HMDS)保护其羰基和氨基,再与四乙酰核糖缩合,在甲醇中进行醇解,吡啶重结晶得阿扎胞苷.结果本工艺的总收率为58.8％.结论该合成工艺反应条件温和,操作简便,阿扎胞苷产品质量分数和收率较高,适合于工业化生产.     

盐酸依匹斯汀的合成工艺研究

目的 研究盐酸依匹斯汀的合成工艺.方法以6-氰基-6,11-1H-二苯并[b,e]氮杂(革)为起始原料,经硼氢化钠还原,富马酸盐精制,溴化氰环合得依匹斯汀溴酸盐,用氢氧化钠将其游离,再在乙醇中用盐酸成盐,用乙醇和水重结晶得盐酸依匹斯汀.结果所得的盐酸依匹斯汀的结构经1H-NMR、MS、IR等确证,总收率为55％,HPLC测定质量分数为99.96％.结论本合成工艺稳定,条件温和,操作简便,适合盐酸依匹斯汀的工业化生产.     

阿扎胞苷的合成工艺研究

目的 研究阿扎胞苷的合成工艺.方法以5-氮杂胞嘧啶为原料,在硫酸铵的催化下用双三甲基二硅胺(HMDS)保护其羰基和氨基,再与四乙酰核糖缩合,在甲醇中进行醇解,吡啶重结晶得阿扎胞苷.结果本工艺的总收率为58.8％.结论该合成工艺反应条件温和,操作简便,阿扎胞苷产品质量分数和收率较高,适合于工业化生产.     

盐酸依匹斯汀的合成工艺研究

目的 研究盐酸依匹斯汀的合成工艺.方法以6-氰基-6,11-1H-二苯并[b,e]氮杂(革)为起始原料,经硼氢化钠还原,富马酸盐精制,溴化氰环合得依匹斯汀溴酸盐,用氢氧化钠将其游离,再在乙醇中用盐酸成盐,用乙醇和水重结晶得盐酸依匹斯汀.结果所得的盐酸依匹斯汀的结构经1H-NMR、MS、IR等确证,总收率为55％,HP...