香豆素-6传递体的变形性与体外透皮性质的相关性研究

目的 研究香豆素-6传递体的变形性与体外透皮性质的相关性。方法 制备4种不同处方的香豆素-6传递体,采用变形指数D,校正的变形指数D_cor,挤出前后粒径变化RD3种指标,评价传递体的变形性;以大鼠皮肤作为模型,比较4种处方的药物累积透皮量。结果 评价指数D和D_cor显示的变形性顺序为脱氧胆酸钠（TF-SDC）>胆酸钠（TF-SC）>空白（Liposome）>司盘-80（TF-SP80）,评价指数RD显示的变形性顺序为TF-SP80>TF-SDC>TF-SC>Liposome;12h累积透皮量的顺序为TF-SDC>TF-SC>Liposome>TF-SP80。结论 香豆素-6传递体的3种变形性评价指标中与其体外累积透皮量之间以评价指数D和D_cor的相关性为最佳。      

白花丹醌传递体凝胶的制备及其体外透皮研究

目的制备白花丹醌传递体(PBG-T)凝胶,考察其经皮给药的渗透特性。方法采用薄膜-超声分散法制备PBG-T,通过星点设计-效应面法优化PBG-T处方,通过正交试验优化PBG-T凝胶的处方;垂直式Franz扩散池考察PBG-T凝胶体外透皮扩散效果。结果 PBG-T的最优处方工艺为白花丹醌(PBG)10.0 mg,磷脂700.0 mg,聚山梨酯-80 91.5 mg,超声时间13 min;PBG-T凝胶的最优处方为卡波姆1%,甘油5%;以最优处方制得的PBG-T的包封率为(79.88±2.26)%,平均粒径为(125.64±4.54)nm,Zeta电位为(-30.97±1.13)m V;PBG-T凝胶12 h的累积渗透率为70.0%。结论 PBG-T凝胶的处方工艺稳定、可行,且可以减缓PBG的体外释放,增加其累积渗透率。     

丹皮酚传递体的制备及其稳定性研究

目的制备丹皮酚传递体并进行质量评价。方法采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚传递体,以粒径为考察指标,通过单因素考察和正交试验设计优选最佳处方和工艺;考察其多分散度、Zeta电位、包封率,并对传递体稳定性进行研究。结果丹皮酚传递体分散于0．9％氯化钠注射用水中,室温放置20d稳定,粒径变化较小。最佳配方为磷脂／胆固醇3：1,磷脂／吐温-802：1,磷脂／丹皮酚10：1;水合温度为37℃,平均粒径为89．34nm。结论丹皮酚传递体制备工艺简单可行,所得传递体粒径较小且均匀。     

透皮淋巴靶向长春新碱传递体

长春新碱(vincristine,VCR)临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤，疗效确切，但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性，限制了其在临床上的应用。为增加VCR的淋巴靶向性，以增强疗效，降低其毒副作用，采用薄膜-超声分散法制备长春新碱传递体(VCR-T)，并考察其制剂学性质、药代动力学特征及靶向性。所制备的VCR-T平均粒径为63 nm，包封率为59%；改良Franz扩散池研究发现其体外透皮过程符合多项式方程，12 h累积透皮百分率为67.4%；HPLC法测定VCR在大鼠体内的药代动力学及组织分布，以VCR注射液为对照，VCR-T使VCR在血液中滞留时间延长了12倍，大鼠淋巴中靶向指数增加了2.75倍。传递体可良好地载带VCR透过皮肤进入体循环，具有较好的淋巴靶向性，可作为新型的淋巴靶向给药系统。     

苍艾油传递体的制备工艺及体外释药研究

目的 制备苍艾油传递体,并对其体外释药行为进行考察。方法 采用薄膜-超声法制备以胆酸钠及丙二醇为膜软化材料的苍艾油传递体,通过石油醚萃取-UV法测定其包封率;并通过HPLC检测指标性成分丁香酚,研究其体外释放及经皮渗透行为。结果 通过优选处方制得的苍艾油传递体的平均粒径为（149±4.37）nm,多分散指数为0.189±0.024,包封率为（89±2.50）%,Zeta电位为（-42.95±1.78）mV。体外释放结果显示苍艾油体外释放在6 h基本达到稳态,而苍艾油传递体及苍艾油脂质体到12 h仍呈持续释放趋势;体外经皮渗透结果显示从6 h开始苍艾油传递体较苍艾油脂质体及苍艾油均具有更高的累积渗透量（P<0.05）。结论 通过优选工艺制备的苍艾油传递体外观圆整、粒径分布较窄,在增加苍艾油溶解度的同时,还能起到一定的缓释效果,且将其通过体外经皮给药后还能显著增加苍艾油的透皮效率,是一个有较好潜力的经皮给药载体。      

生物大分子药物的经皮给药

对多肽、蛋白质等生物大分子的经皮给药研究的最新进展进行综述     

胰岛素传递体经小鼠和家兔活体透皮吸收的初步评价

制备了胰岛素传递体 ,用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量 ,用放射免疫法测定血液中的胰岛素含量 .对小鼠和家兔分别进行了胰岛素传递体药效学研究 .结果表明 ,胰岛素传递体透皮给药能明显降低糖尿病小鼠的血糖水平 .高、中、低剂量给药 3h后 ,小鼠血糖水平分别降为初始值的 34 2 %、45 2 %和46 0 % ,5h分别为 16 8%、2 6 0 %和 36 0 % ;对照组腹腔注射给药 3h后小鼠血糖水平降为 31 6 % ,5h后降为 34 3% ;空白对照组 (仅给空白传递体 ) 3h后为 10 7 1% ,5h后为 10 8 9% .胰岛素传递体经皮给药 3h后 ,能够降低糖尿病家兔的血糖水平 ,同时体内胰岛素水平升高 ,作用时间较长     

Surfactant Effects on Lipid-Based Vesicles Properties

Understanding the effect of surfactant properties is critical when designing vesicular delivery systems. This review evaluates previous studies to explain the influence of surfactant properties on the behavior of lipid vesicular systems, specifically their size, charge, stability, entrapment efficiency, pharmacokinetics, and pharmacodynamics. Generally, the size of vesicles decreases by increasing the surfactant concentration, carbon chain length, the hydrophilicity of the surfactant head group, and the hydrophilic-lipophilic balance. Increasing surfactant concentration can also lead to an increase in charge, which in turn reduces vesicle aggregation and enhances the stability of the system. The vesicles' entrapment efficiency not only depends on the surfactant properties but also on the encapsulated drug. For example, the encapsulation of a lipophilic drug could be enhanced by using a surfactant with a low hydrophilic-lipophilic balance value. Moreover, the membrane permeability of vesicles depends on the surfactant's carbon chain length and transition temperature. In addition, surfactants have a clear influence on pharmacokinetics and pharmacodynamics such as sustaining drug release, enhancing the circulation time of vesicles, improving targeting and cellular uptake.     

黄芩苷脂质载体凝胶的制备及其体外透皮性能评析

目的:制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,同时比较两者体外释透皮性能.方法:以卡波姆981为辅料制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定黄芩苷的单位面积累积透皮量.结果:黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶24 h单位面积累积透皮量分别为(38.00±2.51),(43.27±2.39) μg·cm-2,体外释药特性均符合Higuchi动力学方程.结论:在无压力条件下,黄芩苷传递体凝胶与普通脂质体凝胶具有相似的体外透皮性能.     

马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究

制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质。结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100~150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响。与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用。