替米沙坦治疗原发性高血压的疗效和安全性

目的 :观察替米沙坦治疗原发性高血压的疗效和安全性。方法 :进行随机、双盲、双模拟、平行分组对照试验。符合条件的轻中度高血压患者随机分为 2组 :替米沙坦组和氯沙坦组。每天一次口服替米沙坦 40mg或氯沙坦 5 0mg ,每 2周随访 1次。 4周后 ,如患者舒张压 (DBP)≥ 90mmHg则增加剂量 ,每天一次口服替米沙坦 80mg或氯沙坦 10 0mg。治疗前后分别查心电图 ,血、尿常规 ,血生化检查和常规查体。 结果 :(1)治疗 8周末 ,替米沙坦组和氯沙坦组患者的DBP均显著降低 ,2组下降幅度相似 (11.9mmHgvs 10 .4mmHg) ;(2 )治疗8周末 ,替米沙坦组收缩压 (SBP)下降幅度稍大于氯沙坦组 (9.5mmHgvs 6.2mmHg) ;(3 )替米沙坦降压有效率为 83 .3 % ,稍高于氯沙坦组 69.2 % ,无统计学差异 ;(4 ) 2组的不良事件发生率相似 (替米沙坦组 3 3 .3 % ,氯沙坦组 3 4.6% )。最常见的不良事件是头晕、头痛 ,多为轻度 ,可迅速缓解。结论 :替米沙坦 40mg～ 80mg ,每天一次口服治疗轻中度高血压安全有效     

HPLC法测定复方替米沙坦胶囊中替米沙坦和吲哒帕胺的含量

目的建立HPLC法同时测定复方替米沙坦胶囊中替米沙坦和吲哒帕胺的含量。方法采用Kromasil—ODS C18色谱柱，以乙腈．水．冰醋酸（45：55：0．1）为流动相，检测波长为242nm。替米沙坦、吲哒帕胺分别在50—150μg·ml^-1，r=0．9999；5～151μg·ml^-1，r=0．9998，浓度范围内线性关系良好。替米沙坦、吲哒帕胺的平均回收率分别为99．79％、99．64％，RSD分别为0．21％、0．81％。结果在选定的色谱条件下，替米沙坦和吲哒帕胺可以完全分离。结论方法准确，简便可靠，可作为复方替米沙坦胶囊的质量控制方法。     

替米沙坦片的含量测定

目的　测定替米沙坦片中替米沙坦的含量。方法　采用紫外分光光度法 ,在 2 96nm波长处测定 ,空白辅料无干扰。结果　替米沙坦浓度在 4× 10 -3 ～ 16× 10 -3 mg·ml-1范围内与吸光度有良好的线性关系 (r =0 .9999)。平均回收率为 99.75 %。重复性试验的 RSD =0 .37%。结论　所建立的方法简便、灵敏、专属、准确 ,可供替米沙坦片的含量测定。     

HPLC荧光法测定血浆替米沙坦浓度

目的:建立高效液相-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度.方法:采用Symmetry C18柱,流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用1 mol·L-1磷酸溶液调节pH=3.65):乙腈=55:45,激发波长:300nm;发射波长:385 nm.结果:线性回归方程y=0.055 80C-0.001 45,r=0.999 8;线性范围为1.0～500.0 μg·L-1,最低检测限为1 tμg·L-1.低、中、高三种浓度的绝对回收率分别为77.6%,94.97%和97.66%,相对回收率为96.62%,98.46%和104.43%,日内,日间RSD均小于10%.结论:该法操作简便,精密度高,可满足生物利用度试验方法学的要求.     

舒洛地特加替米沙坦对2型糖尿病视网膜病变疗效观察

目的通过舒洛地特联合替米沙坦对2型糖尿病视网膜病变（diabeticretinopathy，DR）减少眼底微动脉瘤、延缓DR进展速度有效性的观察，评价舒洛地特和替米沙坦联合应用对DR的疗效。方法162例DR患者随机分为三组，替米沙坦组、舒洛地特组和联合治疗组，所有患者随访6个月，随访过程中定期检查眼底，空腹血糖、糖化血红蛋白、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、纤维蛋白原。结果三组患者眼底微动脉瘤治疗后较治疗前均明显较少，差异有统计学意义（P〈0．05），治疗后三组间患者眼底微动脉瘤比较，差异无统计学意义（P〉0．05），联合治疗组与替米沙坦组、舒洛地特组相比，可延缓DR增殖型进展速度，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论舒洛地特联合替米沙坦治疗DR能有效减少眼底微动脉瘤、延缓DR进展速度，疗效优于单一治疗组。     

Chronobiologically Explored Effects of Telmisartan

Effects of Micardis (Telmisartan), alone or with low-dose aspirin, on blood pressure and other cardiovascular endpoints are examined in 20 patients with MESOR-hypertension in a crossover, double-blind, randomized study consisting of three stages, each lasting 7 days: I-placebo, II-Micardis, and III-Micardis with low-dose aspirin. Treatment was administered each day at a different circadian stage, upon awakening, and 3, 6, 9, 12, 15 and 18 hr after awakening. During each stage, the following variables were measured at 3-hr intervals during waking: systolic and diastolic blood pressure, heart rate, ejection fraction, intrarenal resistive index, acceleration time, and serum creatinine. Each data series was analyzed by single cosinor. Results were summarized by population-mean least squares spectra. At matched treatment times, the MESOR and circadian amplitude of each variable were compared among the three treatments by paired t-tests. A prominent circadian rhythm characterizes all variables. Micardis was associated not only with a lowering of blood pressure, but also with a reduction of the circadian blood pressure amplitude. The ejection fraction was increased, and the resistive index and acceleration time were decreased, the effect being more pronounced when low-dose aspirin was added to Micardis. Any circadian-stage dependent effect of Micardis, with or without low-dose aspirin, will require monitoring over spans longer than a single day for a given treatment administration time.     

替米沙坦对高血压合并糖尿病患者血清脂联素的影响

目的观察替米沙坦治疗前、后高血压合并糖尿病患者血清脂联素水平的变化。方法将50名门诊高血压合并糖尿病病人分为替米沙坦和氨氯地平两组。观察治疗前及治疗10周后患者血压、脂联素及血糖、胰岛素变化。结果与治疗前相比,替米沙坦组与氨氯地平组收缩压和舒张压均显著降低(P<0.01),替米沙坦组血清脂联素水平较治疗前显著升高(P<0.01),血糖、胰岛素和胰岛素抵抗较治疗前显著降低(P<0.01);氨氯地平组治疗前后血清脂联素、血糖、胰岛素和胰岛素抵抗无明显改变(P>0.05)。结论与氨氯地平相比,替米沙坦在降压的同时,显著增高了血清脂联素水平并显著改善胰岛素抵抗,显示其具有降压外良好的代谢效应。     

替米沙坦治疗老年原发性高血压60例的疗效分析

目的：探讨替米沙坦治疗老年原发性高血压的临床疗效及安全性。方法120例老年原发性高血压患者,随机分为观察组与对照组,每组60例,观察组采用替米沙坦口服治疗,对照组采用依那普利口服治疗,4周后比较两组临床疗效与不良反应发生情况。结果①治疗结束后,观察组显效49例,有效9例,无效2例,总有效率96.7%(58/60),对照组显效27例,有效22例,无效11例,总有效率81.7%(49/60),组间差异具统计学意义(P<0.05);②观察组出现不良反应4例,不良反应发生率为6.7%,对照组出现不良反应12例,不良反应发生率为20.0%,组间差异具统计学意义(P<0.05)。结论替米沙坦可有效治疗老年原发性高血压,且不良反应少,值得推广应用。     

替米沙坦诱导大鼠肝细胞自噬促进肝脏胆固醇代谢的机制研究

目的探讨替米沙坦诱导大鼠肝细胞自噬对肝脏胆固醇代谢的影响及作用机制。方法将肝脏原代细胞分为正常对照组(Con)、替米沙坦1μmol/L组(Tel 1组)、替米沙坦3μmol/L组(Tel 3组)、替米沙坦10μmol/L组(Tel 10组)、替米沙坦10μmol/L联合PPARγ抑制剂GW 9662组(Tel+G组)。Tel 1、Tel 3、Tel 10组分别按1、3、10μmol/L浓度加入替米沙坦,Tel+G组加入10μmol/L替米沙坦及PPARγ抑制剂GW9662,培养24 h。检测肝细胞胆固醇浓度,Western blot法检测微管相关蛋白轻链3(LC3)、自噬蛋白区域(Beclin-1)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)、雷帕霉素靶分子(mTOR)表达水平。结果 Tel 3、Tel 10组胆固醇水平低于Con、Tel 1组(P<0.05)。Tel 1、Tel 3、Tel 10组LC3Ⅱ/Ⅰ比值、Beclin-1蛋白水平依次升高(P<0.05)。与Con、Tel 1组比较,Tel 3、Tel 10组p-AMPK/AMPK蛋白比值升高(P<0.05),p-mTOR/mTOR蛋白比值降低(P<0.05)。与Tel 10组比较,Tel+G组胆固醇水平、p-mTOR/mTOR蛋白比值升高(P<0.05),LC3II/I比值、p-AMPK/AMPK蛋白水平降低(P<0.05)。结论替米沙坦可通过诱导大鼠肝细胞自噬影响肝脏细胞胆固醇代谢,其机制可能与激活AMPK/mTOR途径和上调PPARγ有关。     

替米沙坦和吲哒帕胺缓释片联用对高血压患者降压作用的临床观察

目的观察联用替米沙坦和吲哒帕胺缓释片对原发性高血压患者的降压质量。方法为自身对照方式。选择103例新发的1、2级原发性高血压患者,每日晨服替米沙坦40～80mg和吲哒帕胺缓释片1.5mg,共8周,观察用药前后的坐位血压及24h动态血压。结果8周后,通过测坐位血压评价降压总有效率达92.2%。根据24h动态血压监测结果,全组收缩压与舒张压谷/峰比值分别为98%与96%。能逆转异常的血压昼夜节律,逆转率达81.5%(22/27)。结论联用替米沙坦和吲哒帕胺缓释片对原发性高血压患者的降压质量很高,能有效平稳控制24h血压,有效抑制血压变异及晨峰现象,恢复异常的血压昼夜节律。