含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂筛选体系的建立

目的建立黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XOD)抑制剂筛选体系。方法应用理化法,测定体外XOD活性、血尿酸、血清XOD活性、组织XOD活性及肝肾功能有关血液指标;病理分析肝脏肾脏的损伤情况。结果选择牛奶来源XOD 3 U·L~(-1),黄嘌呤(Xanthine, XA) 50μmol·L~(-1),37℃,pH 7.4, 20 min为XOD抑制剂体外高通量筛选的最适条件。单次灌胃次黄嘌呤联合皮下注射氧嗪酸钾诱导ICR小鼠,血尿酸水平一过性升高;以血尿酸变化曲线和血尿酸-时间曲线下面积评价急性高尿酸血症小鼠模型。ICR小鼠连续皮下注射氧嗪酸钾血尿酸平稳升高,成模率约70%;以血尿酸水平评价慢性高尿酸血症小鼠模型。上述2种模型动物的血清和组织XOD活性均未见明显变化,肝脏肾脏均未见明显损伤。结论 XOD抑制剂体外筛选方法与急性高尿酸血症小鼠模型、慢性高尿酸血症小鼠模型等体内实验方法相互验证,形成基于分子靶点XOD的抗高尿酸血症药物研发的实验体系。     

东革阿里不同提取物抗高尿酸血症的实验研究

摘 要 目的：考察东革阿里不同提取物对高尿酸血症大鼠尿酸排泄以及肾脏功能的影响。方法: 将60只雄性Wistar大鼠均分为空白组、模型组、阳性对照组、氯仿组、乙酸乙酯组和正丁醇组,灌胃大鼠酵母膏、腺嘌呤和氧嗪酸钾制作大鼠高尿酸血症模型。造模成功后,除空白组以外的其他组继续给予造模剂,除模型组外的其他组在给予造模剂1h后分别给予相应的药液,给药14 d,检测大鼠血清和尿液中的尿酸（UA）、尿素氮（UN）及肌酐（Cr）水平、肝脏及血清中的黄嘌呤氧化酶（XOD）活性等指标。结果:与模型组相比,氯仿组和正丁醇组血清尿酸、肌酐水平显著降低（P<0.05）,尿液尿酸、肌酐水平显著升高（P<0.05）,XOD活性显著降低（P<0.01）。与阳性对照组相比,氯仿组、乙酸乙酯组、正丁醇组血清和尿UA、Cr、UN水平以及血清和肝脏XOD活性等指标均无显著性差异（P＞0.05）。氯仿组、乙酸乙酯组、正丁醇组血清和尿UA、Cr、UN水平以及血清和肝脏XOD活性等指标均无显著性差异（P＞0.05）。结论:东革阿里氯仿萃取物、正丁醇萃取物能降低腺嘌呤、酵母膏和氧嗪酸钾引起的高尿酸血症大鼠血尿酸水平,可能是通过抑制黄嘌呤氧化酶活性来发挥降尿酸作用。     

瓜拉纳化学成分的UPLC-Q-TOF-MS分析

目的 对瓜拉纳中的化学成分进行系统分析,为该植物的深入研究及开发利用提供依据。方法 参照国家标准及相关文献对瓜拉纳中所含的粗蛋白、粗脂肪、粗多糖、粗纤维等大分子成分进行含量测定,应用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法（UPLC-Q-TOF-MS）对瓜拉纳的化学成分进行系统定性分析,采用ACQUITY UPLC-HSS-T3色谱柱（2.1 mm×100 mm,1.8 μm）,以0.1%甲酸水溶液（A）-0.1%甲酸乙腈溶液（B）为流动相进行梯度洗脱（0~5 min,2%~10%B;5~6 min,10%~20%B;6~9 min,20%~30%B;9~9.5 min,30%~35%B;9.5~10.5 min,35%~45%B;10.5~13 min,45%~55%B;13~15 min,55%~80%B;15~19 min,80%~98%B;19~20 min,98%B;20~20.3 min,98%~2%B;20.3~23 min,2%B）,电喷雾离子源（ESI）,正、负离子模式进行检测,扫描范围m/z 50~1 500,根据精确相对分子质量及碎片信息,结合数据库匹配和对照品比对进行结构鉴定。结果 瓜拉纳中粗蛋白、粗脂肪、粗多糖及粗纤维质量分数分别为（0.63±0.03）%,（2.73±0.09）%,（3.23±0.12）%,（8.89±0.59）%。通过UPLC-Q-TOF-MS分析从瓜拉纳中共鉴定出42个成分,包括3个甲基黄嘌呤类成分,2个核苷类成分,1个氨基酸类成分,3个有机酸,33个黄酮类成分,其中3个化合物（L-色氨酸、表没食子儿茶素没食子酸酯、大豆苷元）是从瓜拉纳中首次发现。结论 瓜拉纳中的营养成分含量丰富,作为功能食品来开发具有良好潜力。UPLC-Q-TOF-MS技术为鉴别瓜拉纳药材中化学成分提供简便、快速、准确的方法,其主要化学成分为甲基黄嘌呤类、原花青素类成分,可为瓜拉纳药材的质量评价及药效物质基础研究提供参考。     

黄嘌呤氧化酶比色法测定血清无机磷

目的 建立一种酶学分析法以测定血清无机磷的含量。方法 血清无机磷与次黄嘌呤核苷在嘌呤核苷磷酸化酶（ＰＮＰ）的催化下，生成次黄嘌呤和核糖－１－磷酸，黄嘌呤氧化酶氧化次黄嘌呤生成尿酸和过氧化氢，过氧化氢与４－氨基安替比林和２，４，６－三溴－３－羟基苯甲酸在过氧化物酶的作用下，生成红色产物，在５０５ｎｍ有最大吸收。结果 线性范围为０．２５￣５．０ｍｍｏｌ／Ｌ，批内和批间平均变异分别为１．１７％和２．７９     

黄嘌呤氧化酶动力学法测定及对肝病的诊断意义

黄嘌呤氧化酶 (Ｘａｎｔｈｉｎｅｏｘｉｄａｓｅ ,简称ＸＯＤ ,ＥＣ ,1 2 3 2 )主要存在于肝脏 ,当肝细胞损害时 ,血清ＸＯＤ活性呈不同程度的升高 ,对肝损害的诊断及预后有特异性意义[1] ,为此我们修改了Ｈｅｉｎｚ方法[2 ] ,以黄嘌呤为基质 ,建立了血清ＸＯＤ动力学测定方法     

黄嘌呤氧化酶比色法测定血清无机磷

目的建立一种酶学分析法以测定血清无机磷的含量。方法血清无机磷与次黄嘌呤核苷在嘌呤核苷磷酸化酶（ＰＮＰ）的催化下，生成次黄嘌呤和核糖１磷酸，黄嘌呤氧化酶氧化次黄嘌呤生成尿酸和过氧化氢，过氧化氢与４氨基安替比林和２，４，６三溴３羟基苯甲酸在过氧化物酶的作用下，生成红色产物，在５０５ｎｍ有最大吸收。结果线性范围为０２５～５０ｍｍｏｌ／Ｌ，批内和批间平均变异分别为１１７％和２７９％，平均回收率为１０３４％，与紫外分光光度法比较，相关系数ｒ＝０９９８，Ｙ＝１０５６Ｘ－００５２。结论采用了２，４，６三溴３羟基苯甲酸的方法灵敏、准确、简便、快速、适合于半自动和全自动生化分析仪     

抗高尿酸血症药物研究进展

痛风是一种代谢性疾病,危害严重,近年来患病率呈上升趋势。尿酸排泄减少或生成增多所致的高尿酸血症是痛风的主要病因,而高尿酸又与多种疾病密切相关。降低血尿酸水平是治疗痛风,预防痛风复发的重要措施。目前,抗高尿酸血症药物主要有3类,分别是黄嘌呤氧化酶抑制剂、尿酸盐阴离子转运蛋白1(URAT1)抑制剂和尿酸氧化酶类似物。对现有抗高尿酸血症药物的现状以及研究进展进行总结,希望对其研发提供参考。     

北大发现补硒能让身体出现奇迹 有助远离多种疾病

北大生命科学研究院证实,每天补充200微克的硒,有助于预防肿瘤、高血压、心脑血管病、糖尿病、肝病、肝硬化、风湿骨病、男科障碍、妇科炎症、白内障、青光眼、失眠等多种疾病。2014年9月24日,"中国科学补硒健康工程"正式启动,与会122位专家一致认可:人休含有丰富的硒,能有效预防各种疾病,延长寿命。硒是"生命的火种"1817年,瑞典化学家博茨·路易斯在焙烧黄铁矿制硫酸时,发现了硒,并用希腊神话中月亮女神塞妮涅(Selene)命名7硒(Selenium)。     

腺苷对不同部位心肌细胞的电生理作用比较

运用标准玻璃微电极技术记录豚鼠心房肌、心室肌及房室结区细胞动作电位．比较和研究腺苷对它们的电生理作用。结果表明．腺苷可明显缩短心房肌细胞AP房室结区细胞的APD．并降低房室结区细胞APA及Vmax．而对心室肌细胞AP各参数无影响。其作用可被选择性A1受体拮抗剂DPCPX所消除．本文同时还探讨了踪着对不同部位心肌细胞产生不同效应的可能机制。