盐酸小檗碱脂质体的制备及其含量、包封率的测定

目的：制备盐酸小檗碱脂质体,并测定其包封率和脂质体各成分含量。方法：采用硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体,以超速离心法、微柱法、超滤法对盐酸小檗碱脂质体包封率的测定方法进行研究,以HPLC-ELSD测定脂质体各成分含量。结果：超速离心法能将未包封药物与脂质体很好地分离,最佳超速离心条件：离心速度为60000 r·min-1,离心时间为1 h,离心温度为10℃,脂质浓度为6 mg·ml-1。结论：包封率测定方法具有简单、快速分离等优点。 HPLC-ELSD能够同时测定脂质体各成分含量。     

胃酸相关疾病治疗新药富马酸沃诺拉赞

富马酸沃诺拉赞为钾离子竞争性酸阻滞剂,是一种新型的可逆性质子泵抑制剂,用于治疗和预防胃酸相关疾病。本文对富马酸沃诺拉赞的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述。     

HPLC法测定盐酸伊立替康的有关物质

目的建立盐酸伊立替康中有关物质的分离测定方法。方法十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,磷酸盐(pH4.0)-乙腈-甲醇为流动相,检测波长220 nm。结果杂质与伊立替康分离度良好,精密度、重复性、溶液稳定性结果良好。结论本方法可以用于盐酸伊立替康中有关物质的检测。     

HPLC法测定恩格列净有关物质的方法学验证

目的：建立恩格列净原料药纯度及所含杂质的测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法,用Waters symmetry C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以0.01%（V/V）三氟乙酸溶液为流动相A,乙腈为流动相B,线性梯度洗脱：0~10 min,流动相B 32%;10~50 min,流动相B 32%~95%;检测波长225 nm,流速1.0 mL/min,柱温45℃。结果：恩格列净与各杂质的分离度均>1.5,检出限均<9 ng/mL, 线性范围满足定量分析要求;重复性试验相对标准差（RSD）均<5%;供试品溶液和对照溶液在8 h内稳定性良好;各杂质的回收率为88.6%~106.1%,RSD均<10%。结论：本研究建立的方法检测灵敏度高,精密度好,可作为恩格列净原料药有关物质的控制方法。     

盐酸多西环素缓释片的研制及释放度考察

目的考察盐酸多西环素缓释片的研制方法和释放度。方法参照美国食品药物监督管理局（FDA）批准的药品说明书中处方组分,采用紫外-可见分光光度法对缓释片进行溶出试验,根据释放度测定结果,用释药模型分别用零级、一级、Higuchi、Weibull方程作曲线拟舍,并按Peppas方程计算释放参数以判断其释药机理。结果样品溶出参数n=0．4521,主药以扩散和溶蚀相结合的方式释放。结论制备方法可行。盐酸多西环素质量浓度线性范围为4．0～25μg／mL,平均回收率为100．81％,r=0．9997.样品释放度为12h达90％以上,达到了设计的缓释效果。     

雷贝拉唑钠肠溶片的制备及溶出度考察

目的制备雷贝拉唑钠肠溶片并考察其溶出度。方法应用3因素3水平的正交试验设计进行片心处方筛选,采用高效液相色谱法对肠溶片进行溶出度(释放度)测定。结果所制得的片剂外观洁白,硬度达到40 N以上,30 min内溶出度达到80%以上。结论该工艺条件稳定,用所筛选的处方制备的肠溶片达到设计要求,适于工业化生产。     

甲磺酸多拉司琼的合成

3-环戊烯-1-甲酸甲酯(2)依次经间氯过氧苯甲酸和高碘酸氧化后,经Robinson-Schoepf反应制得3-甲氧羰基-7-氧代-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-乙酸甲酯(4),再经还原、羟基保护和成环反应制得(2,6,8,9a)-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹啉-3(4H)-酮(7),最后与吲哚-3-羧酸反应后与甲磺酸成盐,制得5-HT3受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼,总收率约12%(以2计)。     

叶酸受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体制备及药效学研究

目的：进行叶酸（FA）受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体的制备与动物体内药效学研究,探讨其作用特点及其可能的作用机制.方法：在胆固醇上引入丁二酸酐,便于其通过酰胺键与FA-PEG上氨基结合,进而通过硫酸铵梯度法制备叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体.BALAB/cA裸小鼠接种人肺癌SPC-A4细胞株,被动靶向小檗碱脂质体组、被动靶向小檗碱脂质体组（含游离叶酸）、主动靶向小檗碱脂质体组、主动靶向小檗碱脂质体组（含游离叶酸）、盐酸伊立替康注射液组均按40 mg＆#183;kg-1给药,连续静脉给药3周,停药观察1周后脱颈椎处死,解剖取瘤块,称质量.测定叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体在小鼠体内肿瘤抑制率.结果：该合成方法可以得到纯度很高的目标产物.叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较无叶酸介导的盐酸小檗碱脂质体组肿瘤抑制效果好,进一步证实叶酸主动与叶酸受体（FR）结合并引导抗癌药物主动攻击肺癌细胞;叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较叶酸介导盐酸小檗碱脂质体（含游离叶酸）对肿瘤抑制率高,原因是游离的叶酸竞争性地占据了叶酸受体与肿瘤细胞结合的位点.结论：叶酸介导盐酸小檗碱脂质体对人肺癌SPC-A4小鼠异体移植瘤有明显的肿瘤抑制率,叶酸受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体有很好的市场开发前景,将可能为肺癌患者提供一种更有效的治疗选择.     

夫西地酸钠的药理研究及临床应用进展

夫西地酸钠是夫西地酸的一种衍生物,为窄谱抗生素,具有较好的耐药性。其主要用于各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎、反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染、外伤及创伤性感染等。本文对夫西地酸钠的药理、临床及市场前景进行了综述。