用神经网络法预测药物在体透过人皮肤的渗透性

目的：预测药物在体透过人皮肤的渗透性。方法：以正辛醇／水分配系数(logP)、分子体积(V)、氢键酸度(∑β2^H)和氢键碱度(∑β2^H)等理化参数作为输入层神经元，以药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比的对数值(R，透过量／未透过量)作为输出层神经元，建立起合适的BP(Back—propagation)神经网络。结果：17个药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比的神经网络计算值和实测值均相当符合。结论：用BP神经网络法可以较好地预测药物在体透过人皮肤的渗透性。     

虫草多糖对平阳霉素诱导的肺纤维化小鼠的影响

目的 研究虫草多糖抗小鼠肺纤维化的作用。方法 采用气管注射平阳霉素制作小鼠肺纤维化模型,酶联免疫吸附法测定血清白介素1受体抑制剂（interleukin-1 receptor antagonist,IL-1RA）含量,碱水解法测定肺组织中羟脯氨酸（hydroxyproline,Hyp）含量,Masson染色法观察肺组织胶原沉积情况。结果 与肺纤维化模型组相比,虫草菌粉组、虫草总多糖组和虫草多糖[分子量（molecular mass,MW）<2×10⁵]组血清中IL-1RA水平明显升高,肺组织中Hyp含量明显降低;虫草总多糖组和虫草多糖（MW<2×10⁵）组肺组织纤维化面积明显减小。结论 虫草多糖具有明显的抗小鼠肺纤维化作用。     

四氢原小檗碱同类物与多巴胺D2受体作用的定量构效关系

四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂。本文用Ｆｒｅｅ－Ｗｉｌｓｏｎ法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体作用的定量构效关系。结果表明：Ｃ－２位上的ＯＨ和Ｃ－１２位上的Ｃｌ使四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受本的亲和力增强,Ｃ－１１位上的立体位阻可能使亲和力降低,Ｃ－１０位上的取代基可能对亲和力影响不大。     

一个修正的药物经皮吸收数学模型

 目的：建立药物经皮吸收的数学模型。方法：用量子化学参数表示分子形成氢健的能力，用多元回归分析法建立药物经皮渗透系数(lgP)与正辛醉-水分配系数(lgK^oct)、分子体积(V)和分子形成氢健能力(Hb)之间的相关方程式。结果：36个有机化合物和12个甾体激素类药物透过人皮肤的渗透系数均与正辛醇-水分配系数、分子体积和分子形成氢健能力具有良好的相关性，复相关系数分别为0.9772和0.94610结论：该模型IgP=IgK_oct-βV-rHb+δ的物理意义明确，可以较好地反映药物渗透系数与药物结构的关系。     

车前草醇提液降大鼠血尿酸作用的研究

目的研究车前草醇提液的降血尿酸作用。方法将大鼠随机分成空白对照组、模型组、别嘌呤醇组（0.10 g·kg-1·d-1）、车前草醇提液高（生药8.00 g·kg-1·d-1）、中（生药2.67 g·kg-1·d-1）、低（生药0.89 g·kg-1·d-1）剂量组,采用皮下注射氧嗪酸和灌胃次黄嘌呤建立急性大鼠高尿酸血症模型;用HPLC测定大鼠血清中尿酸含量。结果与模型组相比,车前草醇提物高、中、低剂量可显著降低大鼠血尿酸水平（P〈0.05）。结论车前草醇提物具有降血尿酸的作用。     

判别分析法研究对位取代苯胺形成P－450代谢中间体络合物的构效关系（论著摘要）

判别分析法研究对位取代苯胺形成Ｐ－４５０代谢中间体络合物的构效关系（论著摘要）傅旭春，蒋惠娣，刘志强（中国医学科学院浙江分院，杭州３１００３１）本实验分别测定１４个对位取代苯胺与未经处理的大鼠肝微粒体形成Ｐ－４５０－ＭＩ络合物的活性和１５个对位取代苯...     

用改进的理论溶剂化方程预测药物的经皮渗透性

目的：预测药物经过人体表皮的渗透系数。方法：用半经验自洽场分子轨道AMl法计算量子化学参数，用改进的理论溶剂化方程模型建立药物透过人体表皮的渗透系数的回归方程式。结果：36个非电解质化合物透过人体表皮的渗透系数(P)和分子体积(V)、氢键酸度(∑α^H2)、氢键碱度(∑β^H2)和极化率指数(π1)等理论参数之间具有良好的线性相关性，回归方程式为：logP=-6．790 1．571V 0．1550π1-1．295∑α^H2-2．485∑β^H2(n=36，r=0．9777)。结论：可以用改进的理论溶剂化方程预测药物的经皮渗透性。     

姜百片对大鼠醋酸损伤胃溃疡模型的干预作用

目的 研究一种由高良姜、香附、百合和乌药提取物制成的复方中药姜百片对大鼠醋酸损伤胃溃疡模型胃黏膜的保护作用。方法 采用醋酸注射法制作大鼠醋酸胃溃疡模型,将动物分为模型组、雷尼替丁阳性对照组(0.108 g·kg^-1·d^-1)、姜百片高(2.16 g·kg^-1·d^-1)、中(1.08 g·kg^-1·d^-1)、低(0.54 g·kg^-1·d^-1)剂量组,连续口服给药10 d后处死并解剖大鼠,测量胃黏膜溃疡面的长短径(L和H),按照公式S=πLH/4计算溃疡面积,用试剂盒测定损伤部位表皮生长因子(EGF)和血管内皮生长因子(VEGF)的水平。结果 与模型组相比,该复方中药的高(2.16 g·kg^-1·d^-1)、中(1.08 g·kg^-1·d^-1)、低(0.54 g·kg^-1·d^-1)剂量可以显著减小醋酸损伤大鼠的溃疡面积(P<0.05),并可显著提高醋酸损伤部位组织的表皮生长因子(EGF)(P<0.05)和血管内皮生长因子(VEGF)(P<0.05)的水平。结论 姜百片具有抗醋酸损伤型胃溃疡的作用,其作用机制可能与提高组织的EGF和VEGF水平等有关。     

落新妇苷固体分散体在大鼠体内的药动学研究

目的 研究大鼠口服落新妇苷固体分散体后的药物动力学参数。方法 采用HPLC法测定大鼠口服落新妇苷固体分散体后血浆中的落新妇苷血药浓度。用kinetica软件计算动力学参数。结果 落新妇苷在大鼠体内的药物动力学过程符合二室模型。AUC0-480min为1.98±0.60 mmol?min?L-1。结论 将落新妇苷制成固体分散体可以显著提高其生物利用度。     

百令疏肝胶囊对二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化作用

目的：研究百令疏肝胶囊对二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化的作用。 方法：用二甲基亚硝胺诱导肝纤维化模型。酶联免疫法测定血清Ⅲ型前胶原肽、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶抑制因子1的浓度,化学比色法测定血清白蛋白的浓度和肝组织羟脯氨酸的含量。使用Motic Med 6.0数码医学图像分析系统测量肝纤维化面积。 结果：百令疏肝胶囊高（450 mg·kg^-1）、中（270 mg·kg^-1）和低（90 mg·kg^-1）剂量组的血清Ⅲ 型前胶原肽水平[分别为（34.46±13.95)、(36.15±9.46)和(40.58±7.72) ng·ml^-1]、基质金属蛋白酶抑制因子1水平[分别为（16.65±4.24)、(16.66±4.34)和(18.99±6.05) ng·ml^-1]、层粘连蛋白水平[分别为（12.94±4.29)、(12.96±3.21)和(15.32±8.00 ）ng·ml^-1]和肝组织纤维化面积[分别为（0.02240±0.01337)、(0.02176±0.01460)和(0.02384±0.01405）μm²]显著低于模型组的相应值[（49.38±10.95) ng·ml^-1、(30.84±14.48)ng·ml^-1、(30.22±17.00) ng·ml^-1、(0.03929±0.01732） μm²];高、中剂量组的肝组织中羟脯氨酸水平分别为(0.77±0.09)、（0.81±0.09）μg·mg湿重^-1,显著低于模型组的(1.06±0.33)μg·mg湿重^-1;高剂量组的肝组织中白蛋白水平为（34.02±4.17 ）g·L^-1,显著高于模型组的（30.25±4.21） g·L^-1。 结论：百令疏肝胶囊对二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化具有治疗作用。