双氯灭痛缓释片在中国人体内药代动力学和相对生物利用度

八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用１００ｍｇ双氯灭痛缓释片及肠溶衣片后，用ＨＰＬＣ法测定血药浓度。体内药物浓度符合一室开放模型。肠溶衣片及缓释片的Ｔ＿１／２（Ｋｅ）分别为２．１５±０．１７及ｌｌ．６０±ｌ．９５ｈ；药物浓度曲线下面积分别为５．８±０．６７及５．５５±０．５７μｇ·ｈ／ｍｌ。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为０．９５（Ｐ＞０．０５）。     

Bioequivalence of two pharmaceutical forms of diltiazem

Diltiazem, a calcium-channel blocking agent, has been shown to be a potent coronary vasodilator used in the treatment of ischaemic heart disease. The present study was conducted to compare the bioavailability of regular 60 mg tablets administered every 6 h with sustained release capsules of 120 mg administered every 12 h. High-performance liquid chromatographic analysis was carried out for determination of diltiazem and one of its metabolites desacetyldiltiazem in six male patients. The relative bioavailability of this sustained-release pharmaceutical form did not show any significant difference with that of tablets.     

盐酸恩丹西酮缓释片的研制及体外释药特性

制备盐酸恩丹西酮缓释片并对影响释药的因素进行考察。以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备了盐酸恩丹西酮缓释片，通过正交设计试验优选最佳处方和工艺。对影响释药的因素，如HPMC的黏度和用量、填充剂的种类、制片工艺、润湿剂及释放介质pH等进行了考察。盐酸恩丹西酮缓释片体外释药符合Higuchi方程，HPMC的黏度、填充剂的种类及测定释放度的转速对该缓释片的释药几乎无影响，而制片工艺、润湿剂及释放介质pH值对缓释片释药影响较大。盐酸恩丹西酮缓释片在体外12h缓释效果较好。     

阿糖胞苷纳米粒的制备及其释药规律研究

采用乳化聚合法制备阿糖胞苷纳米粒，研究其体内外释药特性。结果表明阿糖胞苷纳米粒体外释药规律符合双指数方程，有明显的缓释作用。在家兔体内的药物动力学过程符合二室模型，与阿糖胞苷注射剂相比，t1／2β和MRT延长，CL降低，表明阿糖胞苷纳米粒可显著延长阿糖胞苷在体内存留时间，具有明显的缓释特征。     

丙戊酸钠缓释片的制备及其释放度的测定

目的 研制丙戊酸钠缓释片并进行体外释放度测定。方法 采用喷雾干燥法制备丙戊酸钠微囊，通过电镜和X-射线衍射等检测方法对微囊进行质量评价。采用永停滴定法测定丙戊酸钠微囊含量及缓释片的体外释放度。结果 喷雾干燥法制备的丙戊酸钠微囊质量较好，所制缓释片体外释放符合一级动力学过程。结论 运用丙戊酸钠微囊制备缓释片的工艺简便、可靠，体外释放证明有明显的缓释作用。     

阿莫西林缓释片的制备及体外释放度的研究

目的 研制阿莫西林缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法 以聚乙二醇6000为固体分散体载体，先将阿莫西林制备成固体分散体，增加阿莫西林在水中的溶出度，再以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为牯合剂，采用湿法制粒压片，制备阿莫西林缓释片，并进行体外释放度试验。结果 该片在1、2、3、6和8h体外释放度控制在30％～45％、45％～65％、60％～80％、75％～95％和90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论 研制缓释片的缓释效果良好。     

多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究

目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPM C、Eudrag it L 30D-55、Eudrag it L 100-Eudrag it S100混合物(1∶5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中。结果HPM C包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudrag it L 30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudrag it L 100-Eudrag it S100(1∶5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药。由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性。结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

芬太尼透皮贴剂与盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌痛疗效和安全性的Meta分析

目的：评价芬太尼透皮贴剂和盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌痛的临床疗效和安全性。方法：检索CNKI、万方数据库和万方医学网获得相关文献,按照一定的纳入和排除标准筛选文献并提取信息,采用RevMan 5.3软件进行分析。结果：共纳入4篇研究文献,包含病例数635例。 Meta分析结果显示：两组间疼痛缓解率[RR=0.99,95%CI（0.94,1.04）,P=0.72]无统计学差异;便秘[RR=0.83,95%CI（0.53,1.28）,P=0.39]、头晕[RR=0.85,95%CI（0.46,1.57）,P=0.61]、嗜睡[RR=0.49,95%CI（0.22,1.06）,P=0.07]、尿潴留[RR=0.53,95%CI（0.15,1.89）,P=0.33]、精神异常[RR=0.72,95%CI（0.29,1.78）,P=0.47]这5种不良反应的发生率均无统计学差异;恶心呕吐[ RR=0.45,95%CI（0.26,0.76）, P=0.003]的发生率分别为6.03%（17/282）和11.33%（40/353）,差异有统计学意义。结论：芬太尼透皮贴剂与盐酸羟考酮缓释片治疗中重度癌痛的疗效相当;除恶心呕吐的发生率前者较后者低外,二者的安全性相当。     

载三联抗结核药物硫酸钙/聚氨基酸人工材料体外缓释性能的观察

目的:探讨载三联抗结核药物硫酸钙/聚氨基酸人工材料在模拟体液中的药物缓释性能。方法:避光环境下以100:3:3:12的比例称取硫酸钙/氨基酸复合材料500mg、异烟肼(isoniazid,INH)15mg、利福平(rifampicin,RFP)15mg、吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)60mg制备载药人工缓释材料,将其置于模拟体液中,分别于浸泡3h、12h、24h、36h、48h、60h、72h、1~14周时取材料浸提液,应用高效液相色谱法(HPLC)检测其中INH、RFP、PZA三种药物的浓度,并据其计算单位时间段内药物释出质量。结果:载三联抗结核药的硫酸钙/聚氨基酸人工材料在模拟体液中浸泡3h时浸提液中释出INH、RFP、PZA的浓度分别达到152.96±1.32μg/ml、92.90±2.17μg/ml和334.90±12.3μg/ml,在8周前各时间点的浸提液中,3种药物浓度均较高;至8周时PZA的释出浓度、10周时RFP释出浓度、11周时INH的释出浓度仍高于其10倍的最小抑菌浓度,之后逐渐降低;未载药硫酸钙/聚氨基酸人工材料在有效检测时间内药物出峰时间处未见有意义杂质峰出现。结论:载三联抗结核药硫酸钙/聚氨基酸人工材料具有较为平稳、持续时间较长的有效缓释性能,三种药物在模拟体液中释出药物的浓度均可达到体内杀死结核分枝杆菌的浓度。     

Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究

目的 响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片。通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology, BBD-RSM)对处方进行优化,研究优化处方的体外释药规律,并进行数学模型拟合。结果 优化处方的去氧氟尿苷骨架缓释片体外释放性能良好,可持续释药24h,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论 通过BBD-RSM建立的模型可用于去氧氟尿苷骨架缓释片的处方优化,优化处方达到去氧氟尿苷缓释骨架片设计要求。