异烟肼栓剂的研制

本实验选用半合成脂肪酸酯为基质，加入吸收促进剂，制得异烟肼栓剂，并研究了药物的体外溶出速率。数据按威布尔分布模型求得Ｔ５０、Ｔｄ等体外释放参数，进行了方差分析，结果表明吐温－８０、十二烷基硫酸钠对异烟肼栓剂中药物的体外溶出有明显促进作用。     

肺靶向阿霉素微球的制备及其特性研究

目的制备肺靶向阿霉素明胶微球(ADM-GMS)并考察其特性。方法采用天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,乳化化学交联法制备阿霉素明胶微球。结果微球形态圆整,平均粒径10.8μm,5-15μm的微球占总数的85.5%,载药量为4.05%,包封率为42.3%,体外释药具有缓释特征,(25±2)℃、RH=60%条件下放置6个月,其稳定性良好。结论微球的粒径、形态、堆密度、流动性、载药量和包封率、体外释药性能及稳定性等基本符合肺部靶向的要求。     

三七提取液中三七总皂苷的分离纯化工艺研究

目的研究影响分离纯化三七总皂苷的几个主要影响因素,确立三七总皂苷分离纯化工艺。方法在确立三七总皂苷测定方法的基础上,采用HPD-100型大孔吸附树脂,以每ml含0.4 g三七药材的提取液为上柱液,上柱量为1.5倍柱体积,并以1柱体积/h的速度通过树脂柱,采用大孔吸附树脂富集分离纯化三七总皂苷。结果用70%乙醇为洗脱剂,2-3倍柱体积/h的速度洗脱,用量为5-6倍柱体积时,三七总皂苷的洗脱率达98%以上,纯度为79.6%,精制度为241%。结论HPD-100大孔吸附树脂可用于富集、分离纯化三七总皂苷,效果较好。     

促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响。方法:在离体透皮实验装置上,以生理盐水为接受液,通过高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量以确定最佳促渗剂配比。结果:几种促渗剂对复方黄芩巴布剂均有促渗作用;采用混合透皮促进剂促渗作用较强,其中以油酸∶丙二醇∶氮酮=2∶2∶1为最强。结论:采用混合促渗剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷的经皮渗透有较好的促进作用。     

萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究

目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数.研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度.通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数.以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响.结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200～4 000倍.萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小.促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量最小可达2.08 mg.结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用.微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液.     

二氧化氯缓释凝胶促进家兔创面愈合效果的实验研究

目的探讨二氧化氯缓释凝胶对家兔创面愈合的作用与影响。方法采用家兔本身作为对照,通过皮肤刺激性试验和二氧化氯缓释凝胶作用效果试验,观察该制剂对家兔皮肤刺激性以及对伤口愈合的作用,记录1周内家兔创面平均愈合率,并对其进行拍照记录。结果二氧化氯缓释凝胶、生理盐水和凝胶空白基质对家兔皮肤均无刺激;1.5%甲醛溶液对家兔完整皮肤有强刺激性。涂抹二氧化氯缓释凝胶的创伤面在用药6 d后伤口平均愈合率即为100%,其效果与市售莫匹罗星软膏基本没有区别,并且止血效果显著。结论二氧化氯缓释凝胶具有快速止血、促进伤口愈合的疗效,可用于预防与治疗开放性伤口的感染,疗效满意,为患者创面感染的治疗提供一种新的合理有效的用药方案。     

硝苯地平微乳凝胶的制备及其质量评价

目的 将硝苯地平制备成微乳凝胶，以提高其生物利用度。方法 进行凝胶基质以及透皮吸收促进剂的筛选，确定硝苯地平微乳凝胶的最佳处方，并进行初步质量评价。结果 硝苯地平微乳的处方为乳化剂OP∶无水乙醇∶油酸乙酯∶水=27∶13.5∶4.5∶55；硝苯地平微乳凝胶的处方为1.2%卡波姆940，2.5%氮酮。所制得的硝苯地平微乳平均粒径为9.963 nm，大小均匀；硝苯地平微乳凝胶24 h的累积渗透量（Q_{24 h}）达到（296.35±34.66）μg·cm^-2，稳态透皮速率为（14.20±0.23）μg·cm^-2·h^-1；经高速离心、低温、高温试验考察，硝苯地平微乳凝胶稳定性良好；经小鼠皮肤刺激性试验考察，硝苯地平微乳凝胶对皮肤刺激性和毒性较小。结论 将硝苯地平制成微乳凝胶，药物的溶解度提高，制剂质量优良。