10-O-(1-β-D-葡萄糖基)喜树碱的制备

五乙酰葡萄糖经溴化后与10-羟基喜树碱反应，再经脱乙酰保护基后生成水溶性提高、内酯结构不变的新化合物10-O-（1-β-D-葡萄糖基）喜树碱，总收率32％。     

β-七叶皂苷钠对鸡胚血管新生的影响

目的:研究β-七叶皂苷钠对鸡胚血管新生的抑制作用。方法:采用平皿法,观察β-七叶皂苷钠对鸡胚卵黄囊和绒毛尿囊膜血管(chick chorioallantoic membrane,CAM)的作用。结果:β-七叶皂苷钠(100和500μmol·L-1,10μL／药膜)显著抑制卵黄曩血管网的发育,使血管走形发生改变。β-七叶皂苷钠(500和1 000μmol·L-1,10μL／药膜)能够显著抑制鸡胚绒毛尿曩膜血管生成,500μmol·L-1组作用12和24 h后其抑制率分别为59．7％(P<0．01)和54．5％(P<0．01),1 000μmol·L-1组作用12和24 h后抑制率分别为67．7％(P<0．01)和65．3％(P<0．01)。结论:β-七叶皂苷钠能显著抑制鸡胚血管的新生,可能成为抗血管形成抑制剂。     

核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护

目的发展一种新的选择性环氨基甲酸酯保护策略，用以合成具有环氨基甲酸酯结构的新型核糖霉素衍生物。方法全苄氨羰基保护的核糖霉素在氢化钠作用下环合，通过控制反应条件选择性在不同位点引入环状氨基甲酸酯保护基。将苄氧羰基催化氢化脱除可得含有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物。结果通过反应条件的控制成功地实现了核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护。脱保护得到了的核糖霉素衍生物，但并没有预期的抗菌活性。结论含有环氨基甲酸酯的核糖霉素衍生物的合成表明选择性环氨基甲酸酯保护策略是方便可行的。具有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物可能并不具有抗菌活性。     

8-氯腺苷抑制人胃癌细胞增殖相关信号蛋白的作用

目的探讨8-氯腺苷是否会影响肿瘤细胞的表皮生长因子受体(EGFR)及其相关信号蛋白的表达。方法人胃癌BGC-823细胞与不同浓度8-氯腺苷共孵育。SRB染色法观察细胞增殖;Western蛋白印迹法观察细胞增殖相关信号蛋白的表达。结果8-氯腺苷1.0,2.5,5.0,7.5和10μmol·L-1作用24h,浓度依赖性抑制BGC-823细胞增殖,抑制率分别为19.7%,31.8%,40.1%,49.8%和56.7%。7.5μmol·L-18-氯腺苷作用BGC-823细胞24,48和72h,抑制率分别为49.8%,49.1%和45.6%。Western蛋白印迹结果表明,8-氯腺苷2.5~7.5μmol·L-1作用24h,BGC-823细胞EGFR蛋白表达减少;Raf-1蛋白表达变化不显著;p-MEK和p-ERK磷酸化蛋白表达增加。结论8-氯腺苷可抑制BGC-823细胞增殖;改变EGFR-Raf/MEK/ERK等一系列信号蛋白的表达可能是其抑制细胞增殖的重要途径之一。     

毛细管区带电泳研究凝血酶与蛇目菊和肉苁蓉提取物的相互作用

目的采用毛细管区带电泳法研究凝血酶与蛇目菊和肉苁蓉提取物的相互作用。方法研究了在pH7.2的Tris-醋酸缓冲溶液中,凝血酶和天然提取物于25℃以不同比率混合温育20min后的相互作用情况,分离在5min内完成。结果与阳性对照和阴性对照相比,蛇目菊中的提取物CB-1,CB-2与凝血酶有相互作用,并计算得到了CB-1,CB-2和凝血酶的结合常数;蛇目菊中的提取物CB-3和肉苁蓉中的HC-1,HC-2,HC-3与凝血酶没有相互作用。结论本实验采用的毛细管区带电泳研究天然提取物与凝血酶相互作用的方法快速、准确、可靠。     

大蒜提取物Z-ajoene对U937细胞增殖抑制作用机制的研究

目的　研究大蒜含硫化合物Z ajoene抗肿瘤作用的分子机制。方法　应用MTT法测定Z ajoene对不同白血病细胞株的生长抑制作用。采用流式细胞技术 (FACS)分析Z ajoene对U937细胞周期的影响以及对该细胞的诱导凋亡作用。用Western blot的方法检测Z ajoene对凋亡相关蛋白以及微管蛋白表达的影响。结果　Z ajoene对两种白血病细胞系HL6 0和U937有着相近的生长抑制作用 ,IC50 值均约为10 μmol·L-1。细胞周期分析发现 ,在给药初期和药物浓度较低时G2 /M期细胞数量明显升高 ;2 0 μmol·L-1Z ajoene作用 2 4h时 ,G2 /M期细胞比对照组升高约15 2 5 %。Z ajoene可以诱导U937细胞凋亡 ,并呈浓度和时间依赖性。实验结果表明 ,细胞凋亡过程中的关键蛋白酶caspase 3的激活及其底物PARP蛋白的裂解随着给药浓度和时间的增加而增加。此外 ,Z ajoene也产生以出现 2 3ku裂解带为特征的Bcl 2裂解。另外 ,实验浓度的Z ajoene对β 微管蛋白的表达有抑制作用 ,而对α 微管蛋白表达无明显改变。结论　Z ajoene能明显抑制U937细胞株的生长并可阻断U937细胞周期于G2 /M期 ,且这种阻断早于细胞凋亡。Z ajoene抗肿瘤机制与诱导细胞凋亡和干扰微管蛋白聚合相关。     

10种中药对酪氨酸酶激活作用的研究

应用多巴色素法测定了中药对酪氨酸酶活性的影响,发现10种中药对酪氨酸酶具有激活作用,其中丹参、何首乌、黄芩激活作用较强.     

β-七叶皂苷钠的抗肿瘤作用研究

β 七叶皂苷钠常用于各种疾病引起的颅内血肿和创伤性的水肿、血肿的治疗[1] 。我们在以植物提取物 β 七叶皂苷钠为抗肿瘤药物的筛选实验中 ,通过观察其对人鼻咽癌细胞和小鼠移植性肿瘤的作用影响 ,目的在于探讨该药的抑制肿瘤的作用 ,为开发利用天然植物资源提供依据。1　材料与方法1.1　药物及材料　β 七叶皂苷钠 :烟台绿叶制药有限公司 ,环磷酰胺 :山西泰盛制药有限公司 ,ＳＲＢ :Ｓｉｇｍａ公司 ,碘化丙啶 :Ｓｉｇｍａ公司 ,ＲＮａｓｅ:鼎国生物技术发展中心。1.2　动物　昆明种清洁级♂小鼠 (北京大学医学部动物部提供 )。1.3　细胞…     

8-氯腺苷对未分化HL-60细胞增殖的影响

目的　 8 氯腺苷对HL 6 0细胞增殖抑制作用及其机制的探讨。方法　采用MTT和SRB方法检测了 8 氯腺苷对不同种类人肿瘤细胞增殖的作用 ;通过扫描电镜和透射电镜观察了HL 6 0细胞表面和核的变化 ;利用NBT还原和酸性磷酸酶分析诱导HL 6 0细胞分化 ;用流式细胞仪分析了 8 氯腺苷对HL 6 0细胞周期的影响。结果　 8 氯腺苷对七种人肿瘤细胞的增殖有抑制作用 ,其IC50 值为KB ( 0 0 5 μmol·L- 1 ) 相似文献