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《中南药学》2022,(1):99-103
目的研究介质pH值对帕瑞昔布钠(PCX)溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数的影响,为PCX鼻腔给药新剂型的研究提供理论依据。方法建立PCX的HPLC分析方法,研究不同pH条件下药物溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数。结果 pH<6.0时,PCX溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,PCX溶液的化学稳定性良好;PCX的溶解度随着介质pH值的增大而增大,在碱性pH下其溶解度较好;PCX的油水分配系数随着pH值的增大而逐渐减小,在酸性pH下,油水分配系数较大,而在碱性pH下,油水分配系数很小。结论 PCX溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数具有明显的pH值依赖性。 相似文献
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心脏副交感神经正电子显像剂的研发在评估心血管疾病中起着不可估量的作用,正电子发射断层显像能够高灵敏地反映心脏副交感神经的变化。本文旨在介绍烟碱类、毒蕈碱类和乙酰胆碱酯酶类三种心脏副交感神经显像剂的研究新进展。2-18F-氟-3-(2(S)-甲氧基氮杂环丁烷基)吡啶(2-18F-F-A-85380)、(R, S)-N-11C-甲基-二苯乙醇酸-3-奎宁环酯(11C-MQNB)和4-18F-氟苄基-右苄替米特(4-18F-FDEX)为烟碱类和毒蕈碱类副交感神经显像剂,11C-多奈哌齐(11C-DNP)和N-[11C]甲基-3[[(二甲氨基)羰基]氧基]-2-(2', 2'-二苯基丙氧基甲基)吡啶(11C-MDDP)为乙酰胆碱酯酶类副交感神经显像剂。其中11C-MQNB、2-18F-F-A-85380研究较为深入,而11C-DNP、11C-MDDP、4-18F-FDEX是具有良好临床应用潜质的显像剂。 相似文献
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冠心病是全球第一的死亡原因,其主要特征是冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或闭塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病,冠心病与脂质调节异常、慢性炎症、内皮功能障碍等密切相关。目前用于诊断冠心病的心肌酶和高、低密度脂蛋白等只能部分解释冠心病的风险。尚不能有效地检测冠心病患者早期的高危因素,迫切需要新的技术发现与冠心病密切相关的疾病标志物。脂质分子是心肌细胞结构重要组成部分,在心脏功能方面扮演重要角色。脂质组学是高通量研究脂质组成的一门新兴学科。近年脂质组学研究显示,特定种类的脂类,如神经酰胺、鞘氨醇、溶血磷脂酸、氧化脂质等,与冠心病的临床分型及特征相关。此外动物模型中心脏、脂肪、肝脏等相关组织样本脂质组学研究成果也为脂质生物标志物提供了新的信息,脂质组学技术正越来越多地被用于评估冠心病的风险等相关研究。本文对利用脂质组学技术探究冠心病脂质小分子标志物以及相关治疗靶点、药物研发策略进行综述。 相似文献
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目的 研究帕瑞昔布钠(PCX)鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学。方法 用HPLC法测定大鼠血中帕瑞昔布钠的浓度。色谱柱为InertSustain C18柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈-水-磷酸(63∶37∶0.01),检测波长为240 nm,内标为布洛芬。按体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组10只。对照组肌内注射0.5%帕瑞昔布钠溶液,实验组鼻腔给予帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶,剂量均为5.0 mg·kg-1。计算主要药代动力学参数。结果 帕瑞昔布钠在大鼠体内的药代动力学过程符合一室模型。实验组与对照组的药代动力学参数tmax分别为(0.10±0.04)和(0.15±0.04)h,Cmax分别为(14.86±1.85)和(10.80±1.46)μg·mL-1,Ka分别为(21.18±4.75)/h和(10.96±3.06)/h, AUC0-t分别为(10.22±2.36)和(4.09±0.72)μg·h·m... 相似文献
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摘要:目的:本研究旨在评价熊竹素(JAR)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制作用及机制。方法:体外培养人主动脉平滑肌细胞株(HA-SMCs),10-6?mol·L-1的AngⅡ诱导HA-SMCs增殖并使用梯度稀释的JAR进行干预,检测HA-SMCs活性、培养基中过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力。使用2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)探针和流式细胞仪检测HA-SMCs中ROS水平。利用实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)和蛋白质印迹法(Western blot)检测HA-SMCs中尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶(NOX) 4、NOX2及核因子κB(NF-κB)的表达水平。结果:JAR对AngⅡ诱导的HA-SMCs活性增加具有显著抑制作用(P<0.01)。AngⅡ诱导组HA-SMCs中荧光强度较对照组细胞显著增加(P<0.05或P<0.01),说明细胞中ROS水平较对照组显著增加,而JAR干预能够显著地降低AngⅡ诱导的ROS生成(P<0.05)。AngⅡ诱导组HA-SMCs培养基中CAT、SOD及GSH-Px活力较对照组显著降低(P<0.01),而JAR干预组上述酶活力显著增加(P<0.05或P<0.01)。RT-PCR检测结果显示,AngⅡ组NOX4和NOX2在HA-SMCs中的表达较对照组显著升高(P<0.05或P<0.01),而JAR干预能够显著抑制AngⅡ诱导的NOX4和NOX2在HA-SMCs中的表达(P<0.05)。Western blot检测结果显示,AngⅡ诱导HA-SMCs 48 h后,NOX4、NOX2及p-NF-κB在HA-SMCs中的表达水平显著增加(P<0.01),而JAR干预能够显著抑制上述蛋白的表达(P<0.05)。结论:黄芪熊竹素通过NOX4/ROS/NF-κB通路抑制AngⅡ诱导的血管平滑肌细胞增殖。 相似文献
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目的 探讨线叶菊总黄酮抗细菌性感染的作用。方法 采用管碟法进行体外抑菌试验,检测线叶菊总黄酮对临床常见致病细菌的抑菌效果;采用耐青霉素金黄色葡萄球菌腹腔感染小鼠模型,以保护率为指标,观察线叶菊总黄酮的体内抗菌活性;采用小鼠体内淋巴细胞转化实验及小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能实验,检测线叶菊总黄酮对小鼠免疫功能的影响;检测线叶菊总黄酮的急性毒性。结果 线叶菊总黄酮对多种实验菌均有抑制作用,尤其对耐青霉素金黄色葡萄球菌有明显抑菌作用,剂量为442 mg/kg时,明显降低感染耐青霉素金黄色葡萄球菌小鼠的死亡率;还可促进淋巴细胞的转化和增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,与对照组比较差异显著(P<0.01)。毒性实验未见小鼠死亡,属实际无毒级。结论 线叶菊总黄酮毒性低,体外对多种细菌有抑制作用,且体内、外对耐青霉素金黄色葡萄球菌均有良好的抑菌作用,并可提高小鼠的免疫功能。 相似文献
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目的: 确立调律滴丸的最佳制备工艺。方法: 采用正交试验法,以基质种类、药物与基质配比、药液
温度、冷凝液温度作为考察因素进行正交试验,用3 个指标评定工艺的优劣。结果: 最佳制备工艺条件为: 以
PEG 4000 为基质,药物与基质配比为1: 2. 5,药液温度为85℃,冷凝液温度为12℃ ~ 14℃。结论: 优选得到的工
艺简便易行,有良好的重现性和可操作性。 相似文献
温度、冷凝液温度作为考察因素进行正交试验,用3 个指标评定工艺的优劣。结果: 最佳制备工艺条件为: 以
PEG 4000 为基质,药物与基质配比为1: 2. 5,药液温度为85℃,冷凝液温度为12℃ ~ 14℃。结论: 优选得到的工
艺简便易行,有良好的重现性和可操作性。 相似文献
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目的: X 建立手掌参三十七味丸中胡椒碱的含量测定方法。方法: 高效液相色谱法。Diamonsil C18
柱( 250 mm×4. 6 mm,5μm) ;流动相:甲醇-水( 76 ∶24) ; 流速为1. 0 mL/min; 检测波长为343nm; 柱温25℃。结
果:胡椒碱在5 ~ 80μg /ml 范围内呈良好的线性关系( γ = 0. 9997) ; 平均加样回收率( n = 5) 为99. 5% ( RSD
= 0. 97%) 。结论:所建立的方法操作简便、准确可靠,可用于手掌参三十七味丸中胡椒碱的含量测定。 相似文献
柱( 250 mm×4. 6 mm,5μm) ;流动相:甲醇-水( 76 ∶24) ; 流速为1. 0 mL/min; 检测波长为343nm; 柱温25℃。结
果:胡椒碱在5 ~ 80μg /ml 范围内呈良好的线性关系( γ = 0. 9997) ; 平均加样回收率( n = 5) 为99. 5% ( RSD
= 0. 97%) 。结论:所建立的方法操作简便、准确可靠,可用于手掌参三十七味丸中胡椒碱的含量测定。 相似文献