大鼠口服二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物的组织分布研究

目的：通过对大鼠分别灌胃给予二苯乙烯苷（THSG）单体及其β-环糊精（β-CD）包合物,研究THSG在大鼠主要8种脏器组织中的含量-时间分布。方法：首先将给药后15,30,60 min各组织样品取出后处理,随后采用高效液相-紫外法（HPLC-UV）测定生物样品中THSG含量。结果：THSG在多个组织中均能被检测到,证明其体内组织分布较为广泛,THSG-β-CD包合物对大鼠灌胃给药后,虽然THSG的血药浓度较给予同剂量的THSG单体有显著增加,但在脾脏、肺、脑、胰腺中的分布并无显著差异;而在心脏、肾脏、脂肪组织中的分布则表现出含量达峰时间延后的特点。结论：β-CD的包合作用仅改变了药物在组织中的达峰时间,并不会造成药物在组织中的蓄积。     

大鼠口服二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物的排泄研究

目的:研究二苯乙烯苷(THSG)单体及其β-环糊精包合物对大鼠灌胃后经胆汁、粪和尿的排泄特征。方法:大鼠分别灌胃给予THSG单体及其β-环糊精包合物,24h内收集胆汁,72h内收集尿液和粪便,采用HPLC-UV测定生物样品中THSG含量。结果:HPLC-UV测定方法的专属性、标准曲线线性关系、样品回收率和日内、日间精准度均符合生物样品测定要求。THSG单体及其β-环糊精包合物对大鼠灌胃给药后,粪便以原型形式排泄分别占总药量的3.27%,0.61%,胆汁排泄分别为0.20%,0.18%,尿液中仅检出少量THSG。结论:β-环糊精包合物减少了THSG原型经粪便的排泄,但不改变THSG原型的胆汁和尿液排泄特征。     

化学动力学法研究4种光源对二苯乙烯苷稳定性的影响

目的:研究二苯乙烯苷在水溶液中于不同光照条件下的稳定性,并探索二苯乙烯苷在自然光和不同光源下稳定性的等效关系。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法考察不同温度下(34,44,50,60℃)于缓冲溶液中二苯乙烯苷在避光、白炽灯、荧光灯及紫外灯照射下的含量变化,采用动力学的方法分析其光稳定性规律。结果:二苯乙烯苷在自然光照、恒温避光和不同光源恒温加速实验中的反应均遵循一级动力学规律。根据Arrhenius方程,计算得到实验条件下二苯乙烯苷在白炽灯、荧光灯、紫外灯照射下的反应活化能分别为50.5,36.6,28.7 kJ·mol-1;光化反应产物为顺式二苯乙烯苷。结论:二苯乙烯苷的水溶液在光照条件下不稳定,不同光源对反应速率有较大影响,其转化途径为顺反异构化。     

本溪市住区蚊类分布调查研究

目的掌握本溪市住区蚊类种群构成及分布,为指导蚊虫防治提供科学依据。方法采用灯诱法。结果本溪市住区蚊类种群构成为淡色库蚊、刺扰伊蚊、中华按蚊、朝鲜伊蚊;淡色库蚊为城市住区蚊类优势种群,占城市捕蚊总数的95.45%;刺扰伊蚊为农村住区蚊类优势种群,占农村捕蚊总数的79.71%;本溪市住区未监测到乙脑传播媒介三带喙库蚊;农村住区蚊类密度明显高于城市;本溪市蚊类活动高峰期在每年8月上旬至9月上旬。结论本溪市住区宜于每年8月上旬至9月上旬加强蚊类防治工作,城市住区以淡色库蚊为主要防治对象,农村住区以刺扰伊蚊为主要防治对象。     

基于化学动力学的异绿原酸A在水溶液中的降解规律研究

[目的]研究异绿原酸A在水溶液中,于不同pH值、温度、光照、初始药物浓度等条件下的降解动力学特征。[方法]采用超高液相色谱(UPLC)法考察不同环境下异绿原酸A含量随时间的变化情况,以化学反应动力学方法计算不同条件下的降解半衰期(t1/2)等反应动力学参数,利用Arrhenius方程计算降解反应的活化能。[结果]异绿原酸A在多种条件下的降解均符合一级动力学模型,降解速率呈现pH和温度依赖性;金属离子Fe~(3+)、Fe~(2+)的引入以及紫外光均会使异绿原酸A的降解反应速率加快,而初始药物浓度及氧化的变化对其降解速率影响不明显。在25℃,中性条件下异绿原酸A的降解活化能为96.71 kJ/mol,t_1/2为1 381.9 h。[结论]异绿原酸A在酸性,低温环境中较为稳定,高温、强碱、活波金属离子及紫外光均可加速其降解。异绿原酸A在中药材及中成药中广泛存在,此类药物在生产、储存和使用过程中应避免含铁容器,应选择在低温、避光环境下保存。     

噬菌体展示技术在现代医药应用的研究进展

噬菌体展示技术(PDT)是一种高效筛选疾病靶点特异肽的体外筛选技术。PDT不仅能够筛选出疾病相关生物标志物,还可作为药物研究开发的有力工具,目前在疾病的诊断和治疗及药物研究方面具有广泛应用。该研究对PDT的原理及其在疾病诊断、药物研究开发中的应用进行了综述,并探讨了PDT现存的不足和应用前景,以期为PDT在现代医药领域的深入研究提供参考。     

化学模式识别方法在中药质量控制研究中的应用进展

化学计量学是以计算机和近代计算技术为基础的一门新兴交叉学科,在中药鉴别、定性表征、质量控制、组效关系等研究中均具有广泛应用,尤其在中药的质量控制与评价研究中具有重要意义。综述近年来化学计量学中化学模式识别方法,包括2种无监督模式识别方法(聚类分析、主成分分析)和4种有监督模式识别方法(簇类独立软模式法、偏最小二乘法判别分析、支持向量机、人工神经网络),并从产地、基原、炮制、真伪等多个方面总结了化学模式识别方法在中药质量控制研究中的应用。     

基于多成分含量测定结合化学计量学考察延胡索不同加工方法对成分稳定性的影响

目的考察不同加工方法对延胡索Corydalis yanhusuo药材、饮片长期贮存中成分稳定性的影响,进而选择合理的加工方法,确保药材质量。方法将新鲜延胡索分为大个延胡索(直径1 cm)和小个延胡索(直径1 cm),分别进行个子货烘干、晒干,切片烘干、切片晒干,水煮、水蒸、醋煮及采用最优工艺醋蒸。通过超高效液相色谱(UPLC)同时测定四氢非洲防己碱、原阿片碱、四氢黄连碱、非洲防己碱、延胡索乙素、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、去氢紫堇碱8种生物碱含量,结合化学计量学评价不同加工方法对延胡索成分稳定性影响。结果延胡索药材及饮片经过18个月贮存后,所测指标性成分延胡索乙素均符合《中国药典》2015年版规定。烘干、晒干法处理药材、饮片成分在储藏过程中下降率大,稳定性差。醋制和蒸煮处理有利于增加延胡索药材贮藏的稳定性。醋蒸法样品稳定性好,干燥时间短、效率高,有利于长期贮藏。结论制备延胡索药材时宜选用水蒸后烘干,制备醋延胡索饮片时选用鲜品切片后醋蒸法。     

荷叶中荷叶碱的浸提动力学模型研究

[目的]考察温度、溶剂量、溶剂种类对荷叶碱浸提动力学过程。[方法]基于Fick第一定律建立浸提动力学模型将不同提取条件对荷叶碱浸提动力学的影响进行拟合与预测。[结果]温度升高,浸提速率及浸提量增大,且随温度升高,其对浸提量影响减小。提取体积增大,荷叶碱平衡提取量增大,但浸提达到平衡的时间延长。不同溶剂提取过程中,存在浓度交叉,试验范围内以70%乙醇提取率最高。不同溶剂下荷叶中荷叶碱浸提动力学符合一级一项浸提动力学模型。[结论]采用数字模型定量描述浸提过程功能成分质量浓度随时间变化的规律,其对于揭示不同因素对浸提动力学效果的影响及优化浸提工艺等具有重要指导意义。     

杠柳毒苷在模拟消化液中的稳定性研究*

[目的]考察杠柳毒苷在模拟人体消化道液中的稳定性。[方法]配制不同pH值的模拟消化液,采用高效液相色谱法,检测杠柳毒苷在各种模拟消化液中的含量变化,并利用薄层鉴别、高效液相色谱-质谱联用法对水解产物进行定性分析。[结果]杠柳毒苷在模拟空腹胃液（pH=1.2）中1 h含量降低22.2%,其水解产物为脱去两分子糖的杠柳苷元;在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中0～6 h含量均无变化。[结论]杠柳毒苷在不同pH值的模拟消化液中的稳定性不同,在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中稳定,在模拟空腹胃液中不稳定,可被水解为杠柳苷元。模拟消化液的pH值是影响杠柳毒苷稳定性的重要因素,模拟消化液中的胃蛋白酶、胰蛋白酶不影响杠柳毒苷的稳定性。