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目的:比较可疑致敏原绿原酸、异绿原酸与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的分子结合模式和结合能力。方法:采用Molegro Virtual Docker(MVD)软件,以华法令、地西泮和HSA共结晶复合物作为受体模板,比较绿原酸和异绿原酸(3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸)在HSA载药位点Ⅰ和Ⅱ的分子对接情况,以对接评分、关键氨基酸基团和氢键作用确定分子的结合模式。结果:绿原酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸在HSA位点Ⅰ的分子对接分值为-112.3、-155.3和-153.1,在HSA位点Ⅱ的对接分值为-101.7、-138.5和-133.4。在位点Ⅰ,两个异绿原酸分子与关键脂溶性基团Ala291和Leu238的疏水力明显大于绿原酸;异绿原酸、绿原酸与该位点入口和内部不同的极性氨基酸基团形成氢键;与绿原酸分子相比,异绿原酸的第2个咖啡酰基占居该位点右侧亲脂区。在位点Ⅱ,异绿原酸的第2个咖啡酰基增加了其与极性氨基酸的作用。结论:异绿原酸与绿原酸相比,有更高的HSA分子对接评分,其多出的一个咖啡酰基增加了与HSA载药位点的结合能力。 相似文献
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《中国实用儿科杂志》2018,(11):929-929
金振口服液为江苏康缘药业股份有限公司独家专利药品。为总结金振口服液在儿科呼吸道感染疾病治疗的临床有效性,进一步探讨其作用机理,加强学术交流合作,促进合理用药,使患者获益,江苏康缘药业联合《中国实用儿科杂志》举办"金振口服液有奖征文活动"。一、征文内容:金振口服液治疗儿童呼吸道感染疾病、手足口病、流感的临床应用经验、疗效观察、安全性观察、作用机制、联合用药治疗方案、综述评价以及其他基础研究等。 相似文献
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目的 建立散结镇痛胶囊中皂苷类成分的HPLC指纹图谱。方法 经水饱和正丁醇提取后,用氢氧化钠溶液萃取,采用D101大孔树脂富集制备供试品溶液。色谱条件为Waters Symmetry@ C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-水,梯度洗脱;检测波长203 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温30 ℃。采用国家药典委员会出版的《中药色谱指纹图谱相似度评价》(2004年A版)软件,对11批不同批次的散结镇痛胶囊中皂苷类成分指纹图谱进行相似度计算。结果 11批散结镇痛胶囊指纹图谱中有9个共有峰,各峰分离度良好,各批次间共有峰的相对保留时间RSD均<1.0%,样品间相似度均>95%。结论 本方法具有良好的精密度、重现性、稳定性,各共有峰间分离度高,可用于散结镇痛胶囊质量综合评价。 相似文献
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目的建立痛宁凝胶的高效液相色谱–质谱(HPLC-MS)指纹图谱,为其质量控制提供依据。方法采用Kromasil100-5 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈(A)–0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱;检测波长:240 nm;体积流量:1.0 m L/min;柱温:30℃;进样量:10μL。进行质谱分析时,流动相B用0.1%甲酸溶液替代。结果测定了10批痛宁凝胶的指纹图谱,提取18个色谱峰作为指纹图谱共有峰,采用MS法指认了12个共有峰,并将共有峰归属到各药材;10批样品相似度均大于0.9。结论该法重复性好,简便可靠,为痛宁凝胶的质量控制和评价提供了依据。 相似文献
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目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎. 相似文献
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目的评价九味熄风颗粒治疗小儿抽动障碍肾阴亏损、肝风内动证的有效性和安全性。方法采用随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心临床研究、优效性检验的方法。将天津中医药大学第一附属医院等4家中心就诊的抽动障碍患儿144例,按照1∶1比例随机分配至治疗组和对照组,每组72例。治疗组服用九味熄风颗粒,对照组服用其安慰剂。疗程为6周。结果治疗后,对照组和治疗组疾病疗效总有效率分别为25.00%、78.26%,中医征候疗效总有效率分别为67.65%、95.65%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组运动积分、发声积分、总积分均显著降低,同组治疗前后差异有统计学意义(P0.05);治疗后治疗组运动积分、发声积分、总积分低于对照组,治疗组YGTSS积分变化差值大于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组运动抽动评分、发声抽动评分中2分的患者例数明显多于对照组,4分的患者例数明显少于对照组;治疗组发声抽动评分中0分的患者例数明显多于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗组手足心热、潮热盗汗、急躁易怒的0分评分患者例数明显多于对照组,1分的患者例数少于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论九味熄风颗粒治疗小儿抽动障碍肾阴亏损、肝风内动证有效,优于安慰剂,且使用安全。 相似文献
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目的:通过体内和体外实验探讨独活醇提物(DH50)对尿酸钠(MSU)晶体诱导的痛风性关节炎的治疗作用及作用机制。方法:体内实验:将50只雄性SD大鼠,随机分为正常组、模型组、地塞米松组(DXMS,0.07 mg·kg-1)、DH50低剂量组(DH50-D,9 mg·kg-1)、高剂量组(DH50-G,18 mg·kg-1)5组(n=10)。连续灌胃给药7 d,正常组和模型组给予等体积纯水,第5天向大鼠右侧踝关节注射MSU建立痛风性关节炎模型。测量造模后4、8、24、48 h的大鼠足跖容积并对关节炎症评分,苏木素-伊红(HE)染色检测大鼠滑膜组织病理形态的改变,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测大鼠滑膜组织匀浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)的含量变化,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测滑膜组织中NOD样受体蛋白3(NLRP3)、胱天蛋白酶-1(Caspase-1)、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、IL-1β、环氧化酶-2(COX-2)的蛋白表达情况。... 相似文献
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目的:建立UPLC法测定黄蒲通窍胶囊中二苯乙烯苷含量的方法。方法:采用超高液相色谱法,色谱柱为AcquityBEH C1(850 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为乙腈∶水(17∶83);检测波长:320 nm;柱温:30℃;流速:0.20 mL/min(r=0.999 8)。结果:二苯乙烯苷在0.049 7 mg/mL~0.248 5 mg/mL范围内样品浓度与峰面积呈良好的线性关系。平均加样回收率为98.84%,RSD=2.50%。结论:该法简便、准确、重复性好,可用于黄蒲通窍胶囊中二苯乙烯苷含量的测定。 相似文献
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目的:肾炎灵片是在传统中药基础上的创新药,是一个合理的雷公藤、黄芪复方配伍剂.观察肾炎灵片对普通Beagle犬的在体作用(3个月给药),为进一步长期毒性试验奠定基础,也为临床应用提供安全性资料.方法:根据肾炎灵临床治疗剂量和急性毒性试验结果,16只普通成年Beagle犬(雌雄各半)分低剂量(0.25 g/kg)、中剂量(1.00 g/kg)、高剂量(4.00g/kg)和对照(0.00g/kg)4组,给予连续服用3个月.治疗结束后麻醉取血,检查各主要脏器,并做病理观察.结果:实验动物治疗3个月后一般情况良好,无1例死亡,体质量和食量与对照组无显著差异.血液细胞学、生物化学的各项指标均在正常范围内,各剂量组与对照组比较无显著性差异(P>0.05).各动物的心电图无异常变化.高剂量组雄性犬附睾精子计数减少.主要脏器组织学检查,质量系数无明显差异,高剂量组的雄性犬睾丸和附睾管腔内精子分布稀疏,数量减少.病理检查未发现明显异常.结论:研究结果表明,肾炎灵片在0.25~4.00g/kg剂量内灌胃给药3个月,受试犬不产生明显的积蓄性毒性反应,但大剂量肾炎灵片有一定生殖毒性. 相似文献
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散结镇痛胶囊和达那唑对大鼠子宫内膜异位症治疗效果的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 比较散结镇痛胶囊和达那唑对大鼠子宫内膜异位症(endometriosis,EMT)模型的治疗效果。方法 选取48只成熟雌性Lewis大鼠,12只为空白对照组,其余36只于动情期建立大鼠EMT模型后随机分为3组,模型对照组、散结镇痛胶囊(散结)治疗组、达那唑治疗组,每组12只。4周后第2次开腹测量病灶大小。模型对照组给予生理盐水1mL/d,散结治疗组给予散结镇痛胶囊86.4mg/d,达那唑治疗组给予达那唑7.2mg/d,治疗持续4周。治疗结束后,行第3次开腹,测量病灶大小、免疫组化法检测病灶增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen, PCNA)和以末端转移酶介导的缺口末端标记法(terminal deoxynucleotidyl transferase mediated deoxy UTP nick end labeling, TUNEL)检测细胞凋亡率,ELISA法检测大鼠腹水和血清前列腺素E2(prostaglandin E2, PGE2)浓度。结果治疗前后病灶体积变化散结治疗组(-23.27±18.18)和达那唑治疗组(-12.28±10.04)与模型对照组(13.97±7.54)比较,差异有统计学意义(P<0.01)。两治疗组较模型对照组异位病灶PCNA表达明显下降而TUNEL阳性表达率增加(P<0.05,P<0.01),散结治疗组较达那唑治疗组异位病灶PCNA表达明显下降而TUNEL阳性表达率增加(P<0.01)。两治疗组较模型对照组腹水和血清中PGE2浓度明显降低(P<001),散结治疗组与达那唑治疗组比较腹水和血清中PGE2浓度明显降低(P<001)。结论 散结镇痛胶囊和达那唑均能抑制大鼠EMT病灶生长,散结镇痛胶囊效果优于达那唑,为治疗EMT的有效药物。 相似文献