市售3种富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量比较

目的：对市售的3厂家生产的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要质量指标进行比较。方法：依据CFDA批准的该片质量标准,采用高效液相色谱法（HPLC-UV）,选择苯基键合硅胶色谱柱（Inertsil Phenyl-3柱）,使用梯度洗脱的方式测定该片的主药含量和有关物质;采用紫外-可见分光光度法测定溶出度。结果：3厂家（代号A、B、C）生产的片剂主药含量和有关物质均均符合标准要求;在0.01 mol·L-1盐酸、0.1 mol·L-1盐酸、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯化水中,30 min内3个产品均完全溶出。国产品种B的主药含量最高,有关物质相对最低,C产品在20 min内溶出较慢。结论：3厂家测定批次的富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主药含量、有关物质和溶出度均符合规定,B产品对主要质量指标的控制相对更为严格。     

胆酸修饰的联苯双酯脂质体体外肝实质细胞摄取特性

用胆酸修饰联苯双酯脂质体,以期通过受体配体特异性的结合,增加药物在肝实质细胞的蓄积。本研究采用薄膜超声法制备联苯双酯脂质体(LP-DDB)和胆酸修饰联苯双酯脂质体(BP₂B-LP-DDB),采用葡聚糖凝胶法测定包封率,比较LP-DDB和BP₂B-LP-DDB的理化性质差异;分离培养肝实质细胞,研究孵化温度、给药剂量等对肝实质细胞体外摄取上述两种脂质体的影响。BP₂B的修饰对脂质体的包封率、粒径、多分散指数和Zeta电位均无显著性影响。LP-DDB和BP₂B-LP-DDB中药物平均包封率分别为(90.66±1.22)%和(86.89±1.61)%,平均粒径分别为(309.52±16.74)和(273.77±14.14)nm,Zeta电位分别为(24.98±2.03)和(22.21±7.03)mV。与LP-DDB相比,BP₂B-LP-DDB与肝实质细胞的结合及摄取均显著增加,具有明显的主动转运特征。胆酸修饰的脂质体可作为肝实质细胞靶向的载体,可以通过受体介导的方式促进药物向肝实质细胞内的传递。     

中心复合设计优化甘草次酸修饰马钱子碱脂质体

目的 确定甘草次酸修饰马钱子碱脂质体( CPGL)的最佳处方.方法 在单因素考察的基础上确定影响脂质体处方的因素,采用中心复合设计试验对处方进行优化,考察磷脂胆固醇比、磷脂药物比及磷脂修饰材料比对评价的影响.结果 优选的最佳处方为胆固醇用量为20 mg、投药量用量为1.6 mg/mL、修饰材料用量为3.4 mg,包封率为86.82％,粒径为147.2 nm,累积释放度为51.43％.结论 中心复合设计优化处方预测性良好,可以快速准确的优化CPGL处方.     

生物黏附性环孢素纳米脂质载体的制备及其兔泪液消除动力学

目的制备具有生物黏附性的环孢素纳米脂质载体(NLC)眼用制剂并考察其在家兔泪液中的消除情况。方法采用熔融-乳化法制备NLC,用生物黏附性材料普流罗尼F127(F127)调节制剂黏度,用Zetasizer纳米粒度仪测定纳米粒粒径,HPLC法考察制剂在家兔泪液中不同时间点药物浓度,以未加入F127的NLC作对照,采用Kinetica4.4计算药动学参数。结果 NLC粒径(35.9±0.2)nm,F127-NLC粒径(41.2±0.2)nm。NLC中F127的含量影响制剂的稳定性,高浓度的F127(9.0%)降低NLC的稳定性,而低浓度的F127(≤6.0%)增加NLC的稳定性。含F127 1.7%、3.3%和6.0%的F127-NLC在兔眼部经6h的泪液消除动力学参数AUC分别为NLC的1.57、1.79和2.42倍,MRT分别为NLC的1.19、1.31和1.90倍。结论加入6.0%的F127制备的NLC可显著提高药物在泪液中的浓度,延长作用时间,减少刺激性。