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已上市酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤作用机制及构效关系研究 总被引:1,自引:0,他引:1
在人类基因组中发现了大约2000个激酶,其中超过90个为蛋白酪氨酸激酶,在靶向性抗肿瘤药物中,靶向酪氨酸激酶类的药物已成为研发热点,并且已获得巨大成功.本文综述了一类已上市的酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,介绍了抑制剂结合受体蛋白的方式及其作用机制,重点讨论了这类药物的构效关系,发现分子对接的结构与真实构效关系基本一致. 相似文献
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目的探讨急性心肌梗死后与心绞痛相关的因素。方法回顾性分析我院收治的51例心肌梗死患者的临床资料,总结比较该组患者的年龄、性别、梗死部位等对心绞痛的影响。结果该组患者中AP的发生率为29.4%,患者的溶栓、梗死前心绞痛、高血压、心功能、ECG有无异常Q波与AP的发生率有关,P〈0.05。结论充分了解和正确分析AMI患者发生心绞痛的危险因素,及时采取相应的治疗,可以有效改善患者的预后。 相似文献
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目的 研究抗凋亡基因BAG1在胃癌组织中的表达及其与临床病理因素的关系。方法 应用免疫组织化学SP法对62例胃癌组织和11例正常胃组织中BAG1蛋白表达进行检测。结果 胃癌组织中BAG1蛋白阳性表达率为41.94%,显著高于胃正常组织的9.09% (P=0.046);BAG1在胃癌组织中的表达与患者性别、年龄、肿瘤直径、肿瘤发生的部位及浸润深度无关(P>0.05),但与胃癌病理分级、有无淋巴结转移及预后密切相关(P<0.05)。结论 胃癌组织中存在不同水平BAG1蛋白的高表达,对疾病的预后有着重要意义。 相似文献
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目的:研究抗凋亡基因Bag1在胃癌组织中的表达及其与临床病理因素和预后的关系。方法:应用免疫组织化学法对62例胃癌及11例正常胃组织中Bag1基因的表达进行检测。所有的病人均电话随访。结果:胃癌组织中Bag1阳性表达率为41.9%(26/62),显著高于胃正常组织的9.1%(1/11)(P<0.05);Bag1在胃癌中的表达与性别、年龄、肿瘤直径、肿瘤发生的部位、浸润深度无关(P>0.05),但与胃癌病理分级、有无淋巴结转移及预后密切相关(P<0.05)。Bag1阳性的患者生存期短于阴性患者。结论:胃癌组织中存在不同水平Bag1基因的高表达,对胃癌的预后有重要意义。 相似文献
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目的 采用氢质子磁共振波谱(1H-MRS)分析探讨正常成年人年龄对颞叶扣带回后部脑组织代谢物浓度的影响.方法 选出79例无精神神经等疾病经颅脑MRI检查阴性的正常人分成4组:<45岁(16例),45~54岁(22例),55~64岁(29例),>64岁(12例);测量双侧颞叶扣带回后部脑组织内N-乙酰基天门冬氨酸(NAA)、肌酸(Cr)、胆碱复合物(Cho)、肌醇(mI)的浓度及NAA/ Cr、Cho/Cr、mI/Cr比值.组间比较采用方差分析,年龄与检测指标间的相关分析采用简单相关和偏相关分析法.结果 颞叶扣带回后部NAA/Cr比值在4个年龄组间差异有统计学意义(P<0.001);组间两两比较表明,<45岁组与其他年龄组间差异有统计学意义(P<0.05),<45岁组颞叶扣带回后部NAA/Cr最高.NAA、Cr、Cho、mI的浓度及Cho/Cr、mI/Cr比值在各年龄组差异无统计学意义.相关性分析显示NAA浓度及NAA/ Cr比值与年龄呈负相关(偏相关系数分别为r=-0.4304,P=0.0001;r=0.4895,P<0.0001),随年龄增大NAA浓度及NAA/Cr比值减低. mI/Cr比值与年龄呈正相关(偏相关系数r=0.3400,P=0.0030),随年龄增大mI/Cr比值增高.结论 正常成年人颞叶扣带回后部神经元数量与活性随年龄增大减低,髓鞘退变及胶质增生随年龄增大而增高. 相似文献
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目的探讨c-erb-B2在早期胃癌术后复发预测中的作用。方法收集178例早期胃癌术后患者的手术切除石蜡组织标本。所有患者均进行了随访,采用计算机断层扫描(CT)、内窥镜活检、正电子发射断层成像(PET)-CT评估早期胃癌的复发情况。采用免疫组织化学染色(IHC)和荧光原位杂交(FISH)技术分别检测cerb-B2蛋白的表达情况和c-erb-B2基因的扩增状态。结果178例早期胃癌术后患者的复发率为7.87%(14/178)。不同性别、肿瘤浸润深度、淋巴结转移情况的早期胃癌术后患者的复发情况比较,差异均有统计学意义(P﹤0.05);不同年龄、分化情况、手术方式、肿瘤位置、肿瘤分型和肿瘤直径的早期胃癌术后患者的复发情况比较,差异均无统计学意义(P﹥0.05)。178例早期胃癌患者中,18例患者c-erb-B2阳性,包括复发患者12例和未复发患者6例。c-erb-B2阳性早期胃癌患者的复发率明显高于c-erb-B2阴性患者(P﹤0.01)。结论c-erb-B2阳性早期胃癌患者的复发率高,其可作为一种早期胃癌术后复发的预测分子标志物。 相似文献
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目的分析表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)腹膜转移患者的预后因素。 方法收集2014—2019年收治的EGFR突变阳性NSCLC腹膜转移患者的临床资料。主要观察和分析指标为中位生存期(mOS ),其中mOS1表示从确诊不可切除的中晚期肺癌开始或根治性切除术后发生复发和/或转移开始接受一线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗至出现肿瘤耐药的时间,mOS2表示从确诊腹膜转移开始至死亡或随访终点的时间。 结果共收集5例患者,均为异时性转移,第一代TKI治疗耐药后出现腹膜转移。耐药后再次基因检测发现EGFR T790M突变阳性3例。mOS1:总体为14.4个月;EGFR 19外显子突变者为18.8个月,21外显子突变者为16.3个月,18外显子突变者为15.6个月。mOS2:总体为7.5个月;EGFR T790M突变阳性者为10.4个月,EGFR T790M突变阴性者为5.2个月;接受靶向治疗联合血管抑制剂治疗者为12.6个月,单纯靶向治疗者为9.3个月,血管抑制剂联合化学治疗者为6.2个月,单纯血管抑制剂治疗者为4.2个月。 结论EGFR突变阳性NSCLC患者腹膜转移后再次行基因检测非常必要,靶向治疗联合血管抑制剂治疗策略可能使患者获得更长的生存期。 相似文献