乳腺癌EGF受体核素显像诊断和靶向治疗

目前临床上早期诊断及治疗乳腺癌的方法存在着各种局限性,非侵袭性表皮生长因子受体(EGFR)介导的放射性核素显像诊断及核素靶向治疗,以其独到的功能显像和分子治疗展示了未来乳腺癌早期定性诊断和微创治疗的美好前景.现综述乳腺癌EGFR核素显像诊断和核素靶向治疗的研究进展.     

制备脂质体包裹的99m锝标记c-myc mRNA反义寡聚核苷酸的研究

探讨脂质体包裹的 99m-锝标记 c- myc m RNA反义寡聚核苷酸的制备方法 ,为反义显像和反义治疗的实验研究奠定基础。合成 15 bp的反义寡聚核苷酸 (DNA)和双功能螯合剂 -联肼尼克酰胺衍生物 ,DNA与双功能螯合剂偶联后 ,用 99m锝标记 ,然后用 C1 8Sep- Pak反相柱进行纯化 ,根据纯化结果 ,绘制淋洗曲线 ,计算标记率。再用阳离子脂质体对纯化产物进行包裹 ,获得脂质体包裹的 99m锝 - DNA。用纸层析测定脂质体包裹的 99m锝 - DNA的放射性化学纯度及与水、血清孵育后的稳定性。结果 ,不同放射性活度的 99m Tc O4 - 标记时的标记率为 :14 80 MBq时为 6 3.37%± 3.5 1% ,74 0 MBq时为 6 2 .5 2 %± 3.6 9% ,5 92 MBq时为 5 9.82 %± 5 .12 % ,经 χ2检验无显著性差异。脂质体包裹 99m Tc- DNA的放射化学纯度 =96 .4 7%± 3.0 1% ,与水、血清孵育后脱落的 99m Tc极少 ,可见 99m Tc- DNA的稳定性极好。由此可见 ,以脂质体作载体 ,联肼尼克酰胺衍生物作为双功能螯合剂 ,可制备脂质体包裹的 99m锝标记的单链寡聚核苷酸     

碘[131I]-美妥昔单抗注射液的人体药代动力学研究

研究碘[131I]-美妥昔单抗注射液的人体药代动力学特征,为临床给药方案及临床应用提供依据。将按纳入标准、排除标准和剔除标准选择的患原发性肝细胞肝癌受试者24例平均分为低、中、高剂量组,各组每位受试者经插管注入相应的注射液,分别在不同时刻采集静脉血及收集尿液,测定样品的放射性计数率(min-1);采用纸层析确定各血样血清中药物的比例,依此校正各血样中药物的放射性计数率;用DASver1.0(Drug And Statistics for Windows)药代动力学程序拟合、计算血液药代动力学参数;鉴定尿液中放射性物质的组成,计算各时间段尿液放射性占注入剂量的百分率(%ID),以分析注射液在尿液的清除动力学特点。研究表明:该注射液血液药代动力学符合动力学二室模型,其在人体内分解代谢产物主要以游离131I的形式通过肾脏排泄,注入后120h内排出尿液的放射性占注入剂量的47.70%~51.16%。因此,该注射液的药代动力学特征满足临床要求,推荐临床的给药剂量为每kg人体27.75MBq注射液。     

99mTc-MIBI心肌灌注显像对冠心病诊断价值的系统分析

机检和手检查找99mTc-MIBI诊断冠心病的文献,应用QUADAS量表评价符合标准的文献质量,按心肌灌注显像类型分层,用Meta-disc软件对同类文献的敏感性、特异性、阳性似然比( LR)、阴性似然比(-LR)进行合并分析和异质性检验,对无异质性的文献绘制Asymmetric SROC曲线.共有29篇文献符合标准,当以所有患者为研究对象时,静息MPI、运动MPI、药物MPI合并 LR和合并-LR分别为2.209和0.224、4.334和0.141、5.508和0.195.使用较多的潘生丁药物负荷MPI的合并 LR、-LR分别为5.031、0.193.在无心梗病史患者的研究中,负荷MPI的合并 LR为6.176,合并-LR为0.199.由于本研究所纳文献在判读结果时未实施盲法,故研究结果间存在偏倚,而诊断结果间的变异则与疾病谱和选择标准密切相关,二者存在的可能性均较大,报告质量为中等.可以得出99mTc-MIBI负荷MPI尤其潘生丁MPI对冠心病有诊断价值.     

肝靶向抗病毒药NGA－ACV的合成及其肝靶向机理研究

以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰ－Ｒ）的特异性配体ＮＧＡ作载体，通过四碳桥与抗病毒药无环乌苷（ＡＣＶ）偶联，成功地制备了一种肝靶向抗病毒药ＮＧＡ－ＡＣＶ，药密度高达２８。将其用１３１Ⅰ标记后，通过家兔和鸡显像研究、小鼠体内分布试验以及ＨＰＬＣ检测，证实ＮＧＡ－ＡＣＶ有明显趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率＞８０％，并发现若保持糖密度一定，其药密度的高低对趋肝性无影响。体外抗病毒初步试验表明，ＮＧＡ－ＡＣＶ使ＨＢｅＡｇ和ＨＢｓＡｇ表达停止所需剂量分别较ＡＣＶ低４倍和２．５倍。因此，ＮＧＡ－ＡＣＶ是一种很有希望的优良的受体介导肝靶向抗病毒药。     

肝受体显象剂^99mTc—DTPA—AGA的研制

报道了肝受体显象剂＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＮＧＡ的制备方法及其特性研究。该显象剂放化纯度〉９５％，在体外和人体血液中的稳定性均大于６小时，有良好的趋肝性和受体介导结合特性。＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＮＧＡ和＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ对比研究表明，前者在体外和人血液中的稳定性均比后者好；家兔显象结果前者质量明显高于后者；尿中放射性代谢产物检测，前者在体内无脱落＾９９ｍＴｃ的现象，而后者较明显。临床１０例肝受     

关节松动术治疗肩周炎功能障碍疗效观察（摘要）

关节松动术治疗肩周炎功能障碍疗效观察（摘要）敖丽娟，李云春（昆明医学院第二附属医院干疗科昆明６５０１０１）关键词关节松动术，肩周炎，疗效中图分类号Ｒ６８４．３０５关节松动术是根据关节运动学的原理，以保持或改善关节活动度，减轻疼痛为目标的一种被动运动手...     

单抗F（ab‘）2段导向抗肝癌阿霉素免疫毫微球的制备及其体外杀伤癌细胞作用

目的：制备人肝癌特异性单克隆抗体HAb18的F（ab‘)2片段导向抗肝癌阿霉素（ADR）白蛋白（HSA）免疫毫微球（HAb18F(ab‘)2-ADR-HSA-NP)，并研究其体外靶向肝癌细胞和杀伤肝癌细胞的作用。方法：采用乳化高温固化法制备阿霉素白蛋白毫微球（ADR－HSA－NP）后，应用改进的N－琥珀酰亚胺基－3－（2－吡啶二硫），丙酸酯（SPDP）法制备HAb18F(ab‘)2-ADR-HSA-NP。在光镜和电镜下观察体外HAb18 F(ab‘)2-ADR-HSA-NP和ADR－HSA－NP与肝癌细胞株SMMC－7721的结合特性，并用3H－TdR法测定两种微球体外杀伤肝癌细胞株SMMC－7721的作用。结果：在荧光染色后，HAb18F(ab‘2)-ADR-HSA-NP表面发出明亮黄绿色荧光，而ADR－HSA－NP未见荧洮，HAb18F(ab‘)2-ADR-HSA-NP能结合肝癌细胞株SMMC－7721，且能呈剂量依赖地有效杀伤肝癌细胞株SMMC－7721，而ADR－HSA－NP不能结合和明显杀伤肝癌细胞株SMMC－7721，两种微球均不能结合和杀伤人大肠癌细胞株SW1116。结论：HAb18F(ab‘)2-ADR-HSA-NP具良好的体外特异性结合并杀伤人肝癌细胞。     

NHS-MAG3为螯合剂的99mTc-寡核苷酸标记特性

目的 探讨以NHS-MAG，作为螯合剂的^99mTc-寡核苷酸(^99mTc-ON)的标记特性。方法将NHS-MAG，与长度为15个碱基的c-myc mRNA的反义(ASON)、正义(SON)和无义寡核苷酸(MON)偶联，进行^99mTc标记，Sephadex G25 柱层析分离纯化，评价^99mTc-ON的标记率、放化纯和稳定性；将ON-MAG，偶联物置-20℃贮存15 d、1月、2月后进行^99mTc标记，观察标记率的变化，评价ON-MAG3的稳定性；用三氯乙酸沉淀法测定^99mTc-ON的血浆蛋白结合率。结果 ^99mTc-ASON、^99mTc-SON和^99mTc-MON的标记率分别为68．41％、66．24％和69．38％，纯化后放化纯分别为96．98％、95．34％和94．62％。三者在室温和血清中均较稳定。ON-MAG3在-20℃保存2月后，标记率未见明显下降。三种^99mTc-ON的血浆蛋白结合率均小于13％。结论以NHS-MAG3作为螯合剂的^99mTc-ON具备优良的标记特性，标记率、放化纯较高，稳定性好，血浆蛋白结合率低，是一种有临床应用潜力的放射性标记药物。     

脂质体介导的99mTc标记c-myc mRNA反义寡聚核苷酸链的生物学特性研究

目的　探索脂质体介导的 99m Tc标记 c- myc m RNA反义寡核苷酸链的生物学特性。方法　合成15 bp的 c- myc m RNA的反义、正义和无义寡核苷酸链 ,用三氯乙酸沉淀测定脂质体包裹的 99m Tc标记的上述寡核苷酸链 (简称为 99m Tc- DNA)和未用脂质体包裹的 99m Tc- DNA的血浆蛋白结合率。用 BAL B/ c小鼠研究不同脂质体包裹的 99m Tc- DNA的生物学分布。用家兔研究脂质体介导的 99m Tc- DNA的药代动力学特性。结果　 99m Tc- DNA的血浆蛋白结合率的范围为 34.81%～ 70 .5 3%。脂质体介导的 99m Tc- DNA的体内分布以网状内皮系统最高 ,胃、血和肠道其次 ,其余组织中放射性分布较少。其药代动力学曲线符合开放二室模型 ,t1 / 2α约为 2～ 5分钟 ,t1 / 2β约为 10 0～15 0分钟 ,血浆清除率小于 2 ml/ min。结论　 99m Tc- DNA的血浆蛋白结合率高 ,脂质体介导的 99m Tc- DNA具有合适的生物半衰期 ,血浆清除快 ,是一种有开发潜力的放射性药物