羟苯氨酮对离体鼠心停灌-复灌损伤的保护作用

目的研究羟苯氨酮对全心停灌-复灌损伤的影响。方法采用离体大鼠心脏停灌40 min-复灌30 min模型，从心脏功能、心肌能量代谢、抗氧化、线粒体钙超载及超微结构等方面观察药物作用。结果停灌前和复灌时给予羟苯氨酮(1~10 μmol·L^-1)明显增加复灌时心肌收缩力与冠脉流量，降低冠脉流出液的肌酸磷酸激酶(CPK)活性，对抗损伤所致的心肌三磷酸腺苷(ATP)与磷酸肌酸(PCr)含量降低，增强心肌抗氧化能力，对抗线粒体钙超载，使线粒体超微结构保持得比较完整。结论羟苯氨酮明显对抗停灌-复灌致心肌损伤，为该药保护再灌注损伤提出有力依据。     

OPH对停灌-复灌心肌线粒体抗氧化能力与钙超载的影响

目的 :ＯＰＨ是对心血管系统有明显活性的创新化合物。以往在试管内的研究显示它明显抑制黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统及中性粒细胞产生超氧阴离子 ,抑制Ｆｅｎｔｏｎ反应生成·ＯＨ的速率。它对抗Ｆｅ2 -ｃｙｓｔｅｉｎｅ或Ｆｅ2 -Ｈ2 Ｏ2 等自由基产生系统引起的心肌线粒体损伤 ,使线粒体ＭＤＡ下降 ,ＧＳＨ增加。对于鼠心停灌 -复灌损伤 ,ＯＰＨ改善复灌时的心肌收缩功能 ,增加心肌ＳＯＤ和ＧＳＨ -ｐｘ活性。为进一步了解ＯＰＨ在器官水平的抗氧化作用 ,本研究系统观察它对停灌 -复灌心肌线粒体抗氧化能力与钙超载的影响。方法 :大鼠Ｌａ…     

强心扩血管药羟苯氨酮对大鼠,猫和狗心脏血流动力学的影响

为了解强心扩血管新药羟苯氨酮( oxyphenamone,9003 )对在体心血管系统的效应,用多导生理仪与电磁流量计测定大鼠,猫与狗的心脏血流动力学参数。结果表明,静注羟苯氨酮引起血压与血管阻力中度下降,心输出量,心肌收缩力与收缩力变化速度,冠状动脉和股动脉血流量明显增加。羟苯氨酮对心率与左室压的影响呈现种系差别,它增加狗的左室收缩压与压力变化速度,降低左室舒张末期压力,小剂量羟苯氨酮(1或3mg·kg^-1)引起狗的心率轻度降低,剂量增到6mg·kg^-1,心率中度加快。羟苯氨酮不影响猫的心率与左室压。大鼠静注羟苯氨酮后引起心率,左室收缩压与压力变化速度降低,左室舒张末期压力无变化。羟苯氨酮对心脏血流动力学的影响有待用病理模型作进一步观察。     

羟苯氨酮对豚鼠离体心肌生理特性的影响

羟苯氨酮对豚鼠离体心肌生理特性的影响孙卓前，范礼理（中国医学科学院药物研究所药理室北京１０００５０）羟苯氨酮为一种新型强心剂，它具有正性肌力和负性频率作用。本研究观察了羟苯氨酮对豚鼠离体心房肌生理特性的影响。实验结果表明，羟苯氨酮１～１００μｍｏｌ／...     

葛根素对人冠状动脉扩张作用的初步观察

19例疑为冠心病作冠状动脉造影的患者,给予葛根素丙二醇溶液lmg/kg左冠脉内注射。发现注射后即刻有左冠脉主干、前降支及旋支相应节段明显扩张。其直径的平均值±标准差分别从3.8±0.6mm、2.4±0.6mm、2.3±0.3mm增加到4.1±0.8mm、2.7±0.6mm、2.6±0.4mm、平均扩张率为11.5％(p<0.001),而丙二醇溶剂对照组冠脉直径无明显变化。葛根素冠脉注射后心率从77±19次/分降为57±24次/分。主动脉收缩压从147±22mmHg降低至130±22mmHg,主动脉舒张压从88±14mmHg降低至76±11mmHg(p<0.001)。本研究表明,葛根素可产生轻中度冠脉扩张作用,这可能与临床上缓解心绞痛作用有关。葛根素冠脉内注射所产生的负变时作用和心肌抑制现象,可能参与解释其抗心律失常及治疗高血压的作用。     

葛根素对急性心肌缺血狗区域性心肌血流与心脏血流动力学的作用

麻醉开胸狗ⅳ葛根素(puerarin)可减慢心率(HR)、降低主动脉压(MAP),用同位素标记微球法测得的缺血区侧枝冠脉血流量并不减少。从狗的右室旁路制备的心脏血流动力学实验发现葛根素明显减低张力一时间指数(TTI)与左室压力升高速度(LV dp/dt)。当MAP调整到给药前的水平时,TTI与LV dp/dt恢复,进入缺血区的侧技血流增加,非缺血区的冠脉血流量(CBF)亦增加。葛根素减低冠脉血管阻力(CVR)的作用比减低全身血管阻力(SVR)的作用更显著。葛根素不影响心肌收缩力,但增加局部心肌缺血时的侧枝血流并减少与心肌氧消耗有关的血流动力学参数。这些结果提示葛根素有益于治疗心肌缺血。     

心血通对实验性心力衰竭的治疗作用

目的 :观察心血通对实验性猫心力衰竭的影响。方法 :用戊巴比妥钠造成猫急性心衰模型 ,静注心血管 0 2～ 2ml/kg ,用多道生理记录仪记录和电磁流量计测定猫的心脏血流动力学参数。结果 :给猫静注戊巴比妥钠形成急性心力衰竭时 ,心率、血压、心肌收缩力等心脏血流动力学参数均比心衰前降低一半以上。静注心血通后 2～ 10min引起心功能参数剂量依赖性变化 ,作用维持 15～ 30min。结论 :心血通对药物造成的心衰有改善作用。     

关于抗肿瘤药物的研究 Ⅰ.207种合成化合物对动物移植性肿瘤的影响

本文报告几年来从合成化合物中筛选抗肿瘤药的结果,在207种合成化合物中,有效药物主要都是氮芥衍生物,计有N-甲酰溶肉瘤素(M₂),N-乙酰溶肉瘤素(M₃),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M₄),邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤秦(M₅)及α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基己酸乙酯(M₉),α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基-β-(p-二甲苯基氨基)丙酸乙酯(M₁₀)。在其他类型化合物中,只丙烷异硫脲酒石酸锑对吉田腹水肉瘤有一定疗效。有效化合物中以N-甲酰溶肉瘤素(M₂),N-乙酰溶肉瘤素(M₃),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M₄)及邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤素(M5)的疗效比较突出。已经在临床前药理研究的基础上,将N-甲酰溶肉瘤素及N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯推荐给临床试用。     

羟苯氨酮对麻醉狗心脏血流动力学与心肌氧消耗的影响*

目的:研究强心扩血管新药羟苯氨酮对心肌氧消耗的影响。方法:用多导生理记录仪和电磁流量计测定麻醉开胸狗心脏血流动力学参数,用血气分析仪测定动脉与冠状窦血氧含量,计算心肌氧代谢参数。结果:羟苯氨酮iv 0．5～4mg·kg~(-1)轻度减慢心率,中度降低血压、左室作功、冠脉阻力与总外周血管阻力,短暂增加心输出量与冠脉流量,明显降低心肌氧摄取率与氧消耗量。结论:羟苯氨酮降低心肌氧消耗与心脏负荷,增加心肌供血,有利于对心肌缺血的治疗。     

羟苯氨酮保护麻醉猫心对抗缺血与再灌注损伤

目的确定羟苯氨酮对在体心脏缺血-再灌注损伤的对抗作用。方法建立麻醉猫心冠脉前降支阻断30 min,再灌60 min的模型,从心脏血流动力学、心外膜心电图(Epi-ECG)、心肌能量代谢、血清丙二醛(MDA)含量、肌酸磷酸激酶(CPK)与谷草转氨酶(GOT)活性等方面评价羟苯氨酮的保护作用。结果静注羟苯氨酮2.0~8.4 mg/kg剂量依赖性地减慢心率(HR),降低血压(MAP)、心脏作功和外周血管阻力(SVR),减轻以Epi-ECG ST段升高为指标的心肌缺血反应,对抗再灌注引起的缺血区心肌三磷酸腺苷(ATP)与磷酸肌酸(PCr)含量及ATP/Pi、PCr/Pi比值减少和血清MDA含量、CPK与GOT活性升高,并使之保持在正常水平。结论羟苯氨酮明显保护在体心脏对抗心肌缺血-再灌注损伤。