盐酸氟西汀微乳的制备及其离体大鼠透皮作用研究

目的:制备盐酸氟西汀(FLU)微乳并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:筛选空白微乳中表面活性剂、助表面活性剂、油相等的组成及质量比,制备FLU微乳并考察其粒径及分布等指标;用改进的Franz扩散池研究微乳的透皮速率,考察油相含量、混合表面活性剂含量及载药量对透皮吸收的影响以优化处方并进行验证试验。结果:空白微乳组成为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)/聚乙二醇羟硬脂酸酯15(SolutolSH15)/聚乙二醇(PEG)400/水;样品平均粒径为44.6nm,呈正态分布,多分散系数为0.317;最优处方为FLU/IPM/SolutolSH15/PEG400/水(1∶9∶20∶20∶39),验证试验中3批样品稳态透皮速率平均值为(128.96±0.32)μg·cm-2·h-1。结论:所制FLU微乳有较强的透皮能力,可进一步开发为FLU的新型透皮给药制剂。     

复方左旋多巴制剂的研究进展

左旋多巴治疗帕金森病有40多年的历史,一直是治疗帕金森病的主要药物。但长期应用左旋多巴后,会引起“开-关”现象和运动障碍等并发症,给患者带来极大的痛苦。提高临床疗效、减少并发症的发生,延缓帕金森病进程是治疗帕金森病的重点内容。现综述近年来复方左旋多巴制剂,包括目前临床使用中的药物和制药公司研发的药物的研究进展。     

雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

乌榄叶水提物对心律失常的影响

目的探究乌榄叶水提物抗心律失常的作用。方法从乌榄叶中提取水提物,分别采用小鼠尾静脉注射氯化钡和结扎大鼠冠状动脉建立心律失常模型,观察其对心律失常的影响。结果乌榄叶水提物有显著减少早搏、室性心动过速、心室颤动的发生次数,缩短心律失常持续时间,降低心律失常评分和死亡率,延缓大鼠心率减慢,差异有统计学意义(P0.05,P0.01),作用与剂量呈正相关,作用效果与维拉帕米相似。结论乌榄叶水提物对实验性心律失常具有明显的拮抗作用。     

盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察

目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L~(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。     

乌榄叶不同提取物对大鼠离体心脏的影响

目的探讨乌榄叶对大鼠离体心脏作用的最佳活性提取部位。方法建立Langendorff离体心脏灌流模型,采用加入羧甲基纤维素钠制备非水提取物乳剂的方法,通过动脉套管分别给予乌榄叶水提取物、乌榄叶乙醇提取物、乌榄叶正丁醇提取物及乌榄叶石油醚提取物,记录给药后10min内的心率、冠脉流量及心肌收缩力,以确定乌榄叶对心脏影响的最佳活性提取部位。结果乌榄叶水提取物能够降低离体心脏的心率、增加冠脉流量及减弱心肌收缩力,而其他提取物均无此作用。结论乌榄叶水提取物是乌榄叶对心脏影响的最佳活性提取部位。     

乳酸环丙沙星的制备

乳酸环丙沙星(ciprofloxacin lactate)的化学名是1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐,为一合成的高效抗菌药。其注射液已由德国拜     

改善环丙沙星质量的工艺研究

改善环丙沙星质量的工艺研究吕竹芬，林国权，徐洁媚（广东制药厂，广州５１０３８０）关键词环丙沙星，工艺中图号ＴＱ４６５．９１０６环丙沙星（Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）化学名为１一环丙基一６一氟一７一（１一哌嗪基）一１，４一二氢一４一氧代一３一喹啉羧酸，...