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尼拉帕尼(Niraparib,商品名ZejulaTM)是聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)的口服小分子抑制剂,PARP抑制是治疗由DNA修复基因(如BRCA1和BRCA2)特异性畸变引起的DNA修复机制缺陷的癌症的有效策略。尼拉帕尼于2017年3月在美国获批,维持治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者,这些患者对铂类化疗有完全或部分反应,推荐剂量为口服300 mg/d,直到疾病发生恶化或产生无法接受的不良反应。临床研究结果表明该药可以延长患者的无恶化生存期,为治疗卵巢癌提供了有效和可靠的治疗手段。 相似文献
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滤泡性淋巴瘤是常见的恶性血液病,有较高的发病率,与磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)信号通路的失调相关。Copanlisib是拜耳公司研制的抗滤泡性淋巴瘤的孤儿药,也是全球首个泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶高效选择性抑制剂,对复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者有良好的疗效。它的有效性和安全性已被临床试验充分证实,于2017年9月获得美国FDA的批准在临床使用。概述了Copanlisib的药效学、药动学、临床试验和安全性等研究情况。 相似文献
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目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2018,(1)
滤泡性淋巴瘤发病率居非霍奇金淋巴瘤第2位,因其缓解后易复发,给临床治疗带来极大困难。2017年9月,FDA加速批准磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂(PI3K抑制剂)copanlisib上市,用于至少接受过两次全身治疗的成人复发性滤泡性淋巴瘤。临床研究显示,copanlisib有较好的客观缓解率。本文就其药理作用、临床评价、安全性及用法用量等做一综述。 相似文献