1, 5-二芳基取代-1, 2, 4-三唑类衍生物的合成、 抗炎活性及其构效关系研究

摘 要：目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂，探讨其构效关系。方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果，设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物，以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料，经多步反应合成目标化合物；用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论 合成了22个未见文献报道的新化合物，所有目标化合物的结构经IR、¹H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明，化合物I₃、I₉、I₁₂、I₁₅、II₂、II₃、II₆、II₇具有较强的抗炎活性（P<0.01），其中化合物II₂、 II₃、 II₆的抗炎活性最强。构效关系分析发现，在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基，对抗炎活性有重要的意义；在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基，对抗炎活性有较大影响。     

经直肠彩超引导下穿刺活检诊断前列腺疾病

近年来,血清前列腺特异抗原(PSA)检测的推广和经直肠超声(TRUS)检查的应用,特别是超声引导下前列腺穿刺活检的开展,为前列腺疾病的诊断开辟了新的途径.本文就我院应用经直肠彩超引导下穿刺活检诊断前列腺疾病的临床价值探讨如下.     

1990～2006年全国狂犬病流行趋势分析

[目的]分析1990～2006年全国狂犬病流行趋势。[方法]收集1990～2006年的全国狂犬病疫情资料进行统计分析。[结果]1990～1996年期间,狂犬病发病率持续下降至1996年的最低水平0.01/10万;1997年后疫情开始回升,2004年的发病率是1996年的19.66倍。虽然2005年发病率稍回落,但2006年1～9月全国共报告发病人数2321例,比2004、2005年同期分别增加了17.10%及29.74%。[结论]在1990～2006年期间,狂犬病发病率的变化趋势呈"U"字型。     

核苷酸切除修复基因表达水平与肺癌易感性的关系

[目的]探讨核苷酸切除修复基因表达水平与肺癌易感性关系。[方法]采用病例一对照分子流行病学方法，以RT-PCR技术检测98例原发性肺癌患者和112名健康者外周血淋巴细胞核苷酸切除修复基因(XPB、XPC、XPG、ERCCl)表达水平，比较基因表达水平与肺癌易感性的关系。[结果]肺癌病例组4种基因的表达水平均低于健康对照组，其中XPB和XPC表达水平在两组之间有显著性差异，吸烟人群中病例与对照组基因表达水平差异大于非吸烟人群与对照组的差异，低表达XPB和XPC的人群患肺癌的相对危险度分别是高表达人群的2．06和2．27倍。[结论]低表达XPB和XPC的人群肺癌发病风险增高。     

我的“喝茶史”

我20岁时，已经进厂做工，不抽烟不喝酒，就是喝绿茶，是被师父带出瘾来的。那时工资一个月才18元，只能喝最便宜的“草青”甚至“茶末子”。后者是茶叶袋底的“下脚”，那时才几角钱一斤。每天开动车床以前，必定用大号茶缸泡上一杯酽茶，才开始一天     

创刊词

我国医药界又一份国家级学术期刊——《中国天然药物》今天创刊了! 《中国天然药物》的问世,顺应了人类社会可持续发展,崇尚天然。以人为本的世界潮流;顺应了我国入世后创新药物的研发重点已向天然药物转移的发展趋势;它的创刊意味着具有独特优势的中药、草药、海洋药物、生化药物、微生物药物、民族药物、民间药物的创新研究又有了个国内外学术交流的平台!     

介入超声在建立经皮肾镜取石术通道中的应用

经皮肾镜取石术（MPCNL）是近几年发展起来的治疗肾内及输尿管上段结石的微创手术之一，而经皮肾穿刺置入肾镜是手术成功与否的关键。B超因具有能清楚地显示肾积水程度、肾盏结构及结石的位置，同时能实时监视肾穿刺等优点，故常用于协助建立经皮肾镜术通道。2004年3月至2007年10月我科与泌尿外科开展超声引导和定位建立经皮肾通道并完成MPCNL268例，临床效果满意，报告如下。     

药品注册中的专利保护问题

通过对比国内外药品注册中的专利保护情况,对我国的药品专利保护的进一步完善提出建议。     

发挥高等医药院校优势 促进中药的现代化发展

在新的世纪里 ,随着生命科学的发展和回归大自然的世界潮流的涌现 ,人们对绿色食品、保健食品更加向往 ,疾病的治疗模式也由过去单纯的治疗转变为预防、保健、医疗、康复相结合的模式。在这种新的治疗模式中 ,天然药物及其疗法日益受到青睐。人们的这种健康观念的根本性转变极大地促进了以研制、开发、生产绿色食品、药品与保健食品、医疗康复产品的健康产业的发展。而天然药物、中医药保健产品在健康产业中占有极为重要的地位。例如 ,全世界已有 12 4个国家和地区建立了各种类型的中医药机构 ;中医药在东南亚、日本、韩国等国家已被广泛应…     

白桦酸类化合物的研究进展

白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物，包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等，是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿增活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造，目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。现对这方面的研究进展进行综述。