国产尼莫地平分散片的药代动力学和生物利用度

目的以进口尼莫通片为对照,考察国产尼莫地平分散片的药代动力学和相对生物利用度。方法10名男性健康志愿受试者,随机交叉单剂量口服2种片剂各120mg,采用HPLC法测定血药浓度。结果经3P87程序处理,国产尼莫地平分散片的Tmax为（0.73±0.06）h,C     

尼莫地平晶型转变的研究

本文通过对尼莫地平二种晶型溶解曲线的绘制，找出晶型转化温度．测定了在高温条件下，恒温４０℃，６０℃，８０℃，１０５℃贮存的晶型转变，以及在湿度ＲＨ７５％条件下，４０℃，８０℃恒温贮存的晶型转变，同时测定了样品在水中一定温度下的晶型转变．在不同的有机溶剂中制备了不同的晶型．     

尼莫地平缓释片制备及释药影响因素的考察

制备了尼莫地平缓释片.考察了影响尼莫地平亲水性骨架片体外释药的各种影响因素,如亲水性辅料的用量、制法、压片压力、片剂大小等.本文所制备的缓释片,在溶出介质为25%的乙醇溶液时,释药速度符合零级动力学方程(相关系数r＞0.99).     

尼莫地平固体分散物的研究

尼莫地平临床上主要用于防治缺血性脑血管疾病．该药为难溶性药物，生物利用度低，本文采用了固体分散技术制备了尼莫地平两种固体分散物，其体外溶出速率１０分钟以内达８０％以上，较市售片有显著提高．两种固体分散物中，固体分散物Ⅰ为本实验室研制，固体分散物Ⅱ参照国内、外文献用ＰＶＰ为载体制备．两种固体分散物均能明显提高尼莫地平的体外溶出速率，但固体分散物Ⅱ易于老化，经相对湿度ＲＨ７５％４０℃贮藏３个月溶出速率明显下降，同样条件下，固体分散物Ⅰ则无明显变化．二种固体分散物Ｘ－射线衍射图谱表明尼莫地平以非晶体状态存在，而在ＲＨ７５％４０℃条件下放置３个月后，固体分散物ⅡＸ－射线衍射图谱出现了尼莫地平结晶峰．     

茴拉西坦亚微乳处方及制备工艺考察

目的制备茴拉西坦亚微乳,并进行质量评价。方法采用组织捣碎-高压均质工艺制备茴拉西坦亚微乳,正交试验优化处方,单因素考察制备工艺,并测定所制乳剂zeta电位、粒径、pH值及药物含量。结果茴拉西坦亚微乳最佳处方和工艺为注射用中链油125 g.L-1、大豆磷脂和pluronicF68总量为30 g.L-1、大豆磷脂和pluronic F68的质量比为1∶4,56 MPa均质5次;所得乳剂zeta电位为-30.8 mV,粒径为(149±21)nm,pH值为6.0,茴拉西坦含量为1.5 g.L-1。结论所得乳剂理化性质良好,符合静脉注射要求。     

普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的药动学

目的考察普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的缓释行为及其体内外相关性研究。方法采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售缓释胶囊或自制缓释混悬剂后,用HPLC法测定血药浓度,计算2制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,用不同的体外释放量对体内吸收量进行线性拟和。结果自制缓释混悬剂的药动学参数计算结果为AUC_(0-24)(1031±s 63)μg·h·L~(-1),c_(max)(87±4)μg·L~(-1),t_(max)(6.5±1.2)h,市售缓释胶囊的计算结果相应为AUC_(0-24)(989±99)μg·h·L~(-1),c_(max)(85±3)μg·L~(-1),t_(max)(7.2±0.7)h,2制剂的3项药动学参数没有显著差异(P>0.05),自制缓释混悬剂对市售缓释胶囊的平均相对生物利用度为(106±9)%,以0.5mol·L~(-1) NaCl溶液中所得体外溶出数据与体内吸收量相关性较好(r=0.937 7)。结论普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内达到明显的缓释效果,与参比制剂相比具生物等效性,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测。     

尼莫地平固体分散物制备及物相鉴别

目的：制备尼莫地平固体分散物,增加其溶解度和溶出速度。方法：以混合辅料Ｎ为载体采用溶剂分散法制备固体分散物,差热分析,Ｘ－射线粉末衍射,扫描电镜和红外线光谱鉴别药物在载体中的状态,并进行溶出度研究。结果：尼莫地平在载体中以分子或无定型状态存在,载体比例越大,药物溶出越快。结论：尼莫地平－辅料Ｎ固体分散体增溶作用显著。